Defloxol 180

1 Thành phần

Thành phần dược chất:

Mỗi viên nén bao phim chứa Deferasirox 180 mg.

Thành phần tá dược:

Polysorbate 80, povidone K30, crospovidone type A, cellulose microcrystalline, silica colloidal anhydrous, talc, sodium stearyl fumarate, magnesium stearate.

Tá dược bao phim: Opadry II blue 57U205025 gồm hypromellose, titanium dioxide (E171), polydextrose, talc, maltodextrin, medium chain triglycerides, FD&C blue #2/indigo carmine aluminum lake (E132).

2 Tác dụng - Chỉ định của thuốc Defloxol 180

2.1 Tác dụng

Defloxol 180 chứa deferasirox, là thuốc thải Sắt dùng đường uống có tác dụng gắn với sắt dư thừa trong cơ thể để tạo phức và tăng đào thải ra ngoài. Thuốc được sử dụng nhằm giảm tình trạng tích lũy sắt mạn tính do truyền máu kéo dài hoặc do rối loạn chuyển hóa sắt ở một số bệnh lý huyết học. Nhờ đó, thuốc góp phần hạn chế tổn thương gan, tim và các cơ quan khác liên quan đến quá tải sắt.

2.2 Chỉ định

Defloxol được chỉ định điều trị quá tải sắt mạn tính do truyền máu thường xuyên (> 7 mL hồng cầu lắng/kg/tháng) ở người bệnh beta thalassemia thể nặng từ 6 tuổi trở lên.

Thuốc cũng được dùng trong điều trị quá tải sắt mạn tính do truyền máu khi chống chỉ định Deferoxamine hoặc điều trị bằng deferoxamine không đạt yêu cầu ở các đối tượng sau:

Trẻ em từ 2 đến 5 tuổi bị beta thalassemia thể nặng quá tải sắt do truyền máu thường xuyên.

Người lớn và trẻ em từ 2 tuổi trở lên bị beta thalassemia thể nặng quá tải sắt do truyền máu không thường xuyên (< 7 mL hồng cầu lắng/kg/tháng).

Người lớn và trẻ em từ 10 tuổi trở lên mắc hội chứng thalassemia không phụ thuộc truyền máu khi deferoxamine chống chỉ định hoặc điều trị không thỏa đáng.

==>> Xem thêm thuốc có cùng hoạt chất: Thuốc Derarox 180mg điều trị quá tải sắt mạn tính

3 Liều dùng - Cách dùng thuốc Defloxol 180

3.1 Liều dùng

Việc điều trị cần do bác sĩ có kinh nghiệm trong xử trí quá tải sắt mạn tính theo dõi và điều chỉnh.

Quá tải sắt do truyền máu

Khởi trị sau khi truyền khoảng 20 đơn vị hồng cầu lắng (khoảng 100 mL/kg) hoặc khi ferritin huyết thanh > 1000 microgam/L.

Liều khởi đầu khuyến cáo: 14 mg/kg/ngày.

Có thể cân nhắc 21 mg/kg/ngày nếu cần giảm gánh nặng sắt cao hoặc truyền > 14 mL hồng cầu lắng/kg/tháng.

Có thể cân nhắc 7 mg/kg/ngày nếu không cần giảm sắt nhiều hoặc truyền < 7 mL hồng cầu lắng/kg/tháng.

Người bệnh đang kiểm soát tốt với deferoxamine: dùng liều Defloxol bằng 1/3 liều deferoxamine trước đó.

Theo dõi ferritin hàng tháng, chỉnh liều mỗi 3–6 tháng theo từng bước 3,5–7 mg/kg/ngày.

Có thể tăng liều tối đa 28 mg/kg/ngày.

Khi ferritin đạt 500–1000 microgam/L nên giảm liều duy trì.

Nếu ferritin < 500 microgam/L cần xem xét ngừng điều trị.

Hội chứng thalassemia không phụ thuộc truyền máu

Bắt đầu điều trị khi:

LIC > 5 mg Fe/g trọng lượng khô hoặc

Ferritin huyết thanh liên tục > 800 microgam/L.

Liều khởi đầu:

7 mg/kg/ngày

Chỉnh liều sau mỗi 3–6 tháng:

Tăng từng bước 3,5–7 mg/kg/ngày nếu LIC > 7 mg Fe/g trọng lượng khô hoặc ferritin > 2000 microgam/L.

Liều tối đa: 14 mg/kg/ngày.

Ngừng điều trị khi LIC < 3 mg Fe/g trọng lượng khô hoặc ferritin < 300 microgam/L.

Người cao tuổi (>65 tuổi)

Dùng liều như người lớn nhưng cần theo dõi chặt chẽ tác dụng không mong muốn, nhất là tiêu chảy.

Trẻ em

Trẻ 2–17 tuổi quá tải sắt do truyền máu: dùng như người lớn, chỉnh theo cân nặng thay đổi theo thời gian.

Trẻ từ sơ sinh đến 23 tháng tuổi: chưa xác lập độ an toàn và hiệu quả.

Suy thận

Chống chỉ định nếu Độ thanh thải creatinin ước tính < 60 mL/phút.

Suy gan

Không khuyến cáo ở suy gan nặng Child-Pugh C.

Suy gan trung bình Child-Pugh B: giảm liều đáng kể, sau đó tăng dần, không vượt quá 50% liều chuẩn.

3.2 Cách dùng

Dùng đường uống.

Nuốt nguyên viên với nước. Người khó nuốt có thể nghiền viên và rắc toàn bộ liều lên thức ăn mềm như sữa chua hoặc sốt táo, dùng ngay sau khi chuẩn bị.

Dùng 1 lần/ngày, nên uống cùng thời điểm mỗi ngày. Có thể dùng lúc đói hoặc sau bữa ăn nhẹ.

^[1]

4 Chống chỉ định

Quá mẫn với deferasirox hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Dùng phối hợp với các liệu pháp thải sắt khác.

Người bệnh có độ thanh thải creatinin ước tính < 60 mL/phút.

==>> Bạn đọc có thể tham khảo thêm: Thuốc Derarox 360 điều trị quá tải sắt mạn tính

5 Tác dụng phụ

Các phản ứng bất lợi thường gặp hoặc đáng chú ý đã ghi nhận:

Tiêu chảy, táo bón, buồn nôn, nôn, đau bụng, chướng bụng, khó tiêu.

Ban da, ngứa.

Nhức đầu, chóng mặt.

Tăng creatinin máu, protein niệu.

Tăng transaminase gan.

Lo âu, rối loạn giấc ngủ.

Đục thủy tinh thể, giảm thính giác, điếc.

Xuất huyết tiêu hóa, loét dạ dày, loét tá tràng.

Viêm gan, sỏi mật.

Hội chứng Fanconi mắc phải, Glucose niệu.

Suy thận cấp, viêm thận kẽ, sỏi thận.

Stevens-Johnson, TEN, DRESS, mày đay, rụng tóc.

Giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, giảm toàn thể huyết cầu.

Viêm tụy cấp, thủng Đường tiêu hóa.

Phản vệ, phù mạch.

6 Tương tác

Không phối hợp với thuốc thải sắt khác do chưa xác lập độ an toàn.

Rifampicin, Carbamazepine, Phenytoin, Phenobarbital, Ritonavir có thể làm giảm nồng độ deferasirox.

Cholestyramine làm giảm đáng kể nồng độ thuốc.

Có thể làm giảm hiệu lực thuốc chuyển hóa qua CYP3A4 như Ciclosporin, Simvastatin, thuốc tránh thai hormon, bepridil, ergotamine.

Làm tăng phơi nhiễm Repaglinide và các cơ chất CYP2C8 khác, cần theo dõi đường huyết hoặc độc tính.

Có thể làm tăng nồng độ Theophylline và các thuốc chuyển hóa qua CYP1A2 như Clozapine, tizanidine.

Dùng cùng NSAID, corticosteroid, bisphosphonate uống hoặc thuốc chống đông làm tăng nguy cơ loét và xuất huyết tiêu hóa.

Phối hợp Busulfan làm tăng phơi nhiễm busulfan.

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng

Theo dõi creatinin huyết thanh trước điều trị, hàng tuần trong tháng đầu và hàng tháng sau đó.

Theo dõi protein niệu, chức năng ống thận khi cần.

Kiểm tra men gan, bilirubin trước điều trị, mỗi 2 tuần tháng đầu, sau đó hàng tháng.

Có thể gặp suy thận cấp, hội chứng Fanconi, suy gan nặng.

Cảnh giác loét hoặc xuất huyết tiêu hóa, đặc biệt ở người cao tuổi.

Có thể xảy ra phản ứng da nặng như SJS, TEN, DRESS; phải ngừng thuốc ngay nếu nghi ngờ.

Theo dõi thị lực, thính lực trước điều trị và định kỳ mỗi 12 tháng.

Theo dõi ferritin hàng tháng để tránh thải sắt quá mức.

Theo dõi tăng trưởng, phát triển sinh dục ở trẻ em điều trị kéo dài.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và cho con bú

Không khuyến cáo dùng trong thai kỳ trừ khi thật cần thiết. Thuốc có thể làm giảm hiệu quả thuốc tránh thai hormon nên cần dùng biện pháp tránh thai không hormon bổ sung hoặc thay thế.

Không khuyến cáo cho con bú trong thời gian dùng thuốc.

7.3 Xử trí khi quá liều

Đã ghi nhận buồn nôn, nôn, đau bụng, tiêu chảy, tăng men gan, tăng creatinin, suy thận cấp. Điều trị hỗ trợ và theo dõi lâm sàng phù hợp. Có thể gây nôn hoặc rửa dạ dày tùy trường hợp.

7.4 Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30°C, tránh ẩm và để xa tầm tay trẻ em.

8 Sản phẩm thay thế

Nếu sản phẩm Defloxol 180 hết hàng, quý khách hàng vui lòng tham khảo các sản phẩm thay thế sau:

Sản phẩm Jasirox Tab 360 của Công ty CP dược vật tư y tế Hà Nam chứa thành phần Deferasirox, được chỉ định trong điều trị tình trạng quá tải sắt mạn tính do truyền máu lặp lại ở người bệnh mắc các rối loạn huyết học như thalassemia hoặc thiếu máu mạn.

Sản phẩm pms-Deferasirox 125mg do Pharmascience Inc, Canada sản xuất, chứa Deferasirox, được dùng để kiểm soát tình trạng tích lũy sắt kéo dài ở người bệnh phải truyền máu nhiều lần, đặc biệt trong các bệnh lý thiếu máu di truyền hoặc suy tủy. Thuốc hỗ trợ thải trừ sắt dư ra khỏi cơ thể, góp phần hạn chế biến chứng do quá tải sắt tại gan, tim và tuyến nội tiết.

9 Cơ chế tác dụng

9.1 Dược lực học

Deferasirox là chất tạo phức ba càng có ái lực chọn lọc cao với sắt hóa trị III. Thuốc gắn sắt theo tỷ lệ 2 phân tử thuốc với 1 ion sắt, từ đó tăng đào thải sắt chủ yếu qua phân. Thuốc giúp giảm ferritin huyết thanh và giảm dự trữ sắt trong gan ở người bệnh quá tải sắt mạn tính.

9.2 Dược động học

9.2.1 Hấp thu

Deferasirox hấp thu sau uống, thời gian đạt nồng độ đỉnh khoảng 1,5–4 giờ. Viên nén bao phim có Sinh khả dụng cao hơn viên nén phân tán khoảng 36%. Khi dùng cùng bữa ăn nhẹ, AUC và Cmax giảm lần lượt 11% và 16%; khi dùng cùng bữa ăn giàu chất béo, AUC và Cmax tăng 18% và 29%.

9.2.2 Phân bố

Thuốc gắn protein huyết tương khoảng 99%, chủ yếu với Albumin. Thể tích phân bố khoảng 14 L ở người lớn.

9.2.3 Chuyển hóa

Thuốc chuyển hóa chủ yếu qua glucuronid hóa bởi UGT1A1 và ít hơn bởi UGT1A3. Chuyển hóa qua CYP450 khoảng 8%. Cholestyramine làm giảm AUC của deferasirox khoảng 45%.

9.2.4 Thải trừ

Thuốc và chất chuyển hóa thải trừ chủ yếu qua phân, chiếm khoảng 84% liều dùng; thải qua thận khoảng 8%. Thời gian bán thải trung bình khoảng 8–16 giờ.

Đối tượng đặc biệt

Ở trẻ dưới 6 tuổi, nồng độ thuốc thấp hơn khoảng 50% so với người lớn. Ở nữ giới, độ thanh thải thấp hơn nam khoảng 17,5%. Ở bệnh nhân suy gan nhẹ Child-Pugh A, nồng độ thuốc tăng 16%; suy gan trung bình Child-Pugh B tăng 76% so với người có chức năng gan bình thường.

10 Thuốc Defloxol 180 giá bao nhiêu?

Thuốc Defloxol 180 hiện nay đang được bán ở nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy, giá sản phẩm có thể đã được cập nhật ở đầu trang hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, bạn có thể liên hệ với dược sĩ đại học của nhà thuốc qua số hotline, nhắn tin trên zalo, facebook.

11 Thuốc Defloxol 180 mua ở đâu?

Bạn có thể mang đơn mà bác sĩ đã kê thuốc Defloxol 180 để mua thuốc trực tiếp tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy tại địa chỉ: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân hoặc liên hệ qua số hotline/ nhắn tin trên website để được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách.

Tổng 19 hình ảnh

Tài liệu tham khảo