DEFERIC 360

1 Thành phần

Thành phần dược chất

Deferasirox: 360 mg

Thành phần tá dược

Microcrystalline cellulose 101, Microcrystalline cellulose 102, Crospovidone, Povidone (K30), natri lauryl sulfat, Colloidal silicon dioxid, Magnesi stearat, Hydroxypropyl methylcellulose, Polyethylen glycol 6000, Titan dioxyd, Talc, Indigo carmin vừa đủ 1 viên nén bao phim.

2 Tác dụng - Chỉ định của thuốc DEFERIC 360

2.1 Tác dụng

DEFERIC 360 chứa hoạt chất Deferasirox, là tác nhân chelat hóa Sắt chọn lọc cao đối với sắt III, giúp đào thải lượng sắt dư thừa ra khỏi cơ thể chủ yếu qua phân.

2.2 Chỉ định

Thuốc được chỉ định trong các trường hợp sau:

Điều trị quá tải sắt mạn tính do truyền máu thường xuyên (>= 7 ml hồng cầu lắng/kg/tháng) ở bệnh nhân từ 6 tuổi trở lên bị bệnh beta thalassaemia thể nặng.

Điều trị quá tải sắt mạn tính do truyền máu khi chống chỉ định hoặc điều trị bằng deferoxamin không thỏa đáng ở các nhóm bệnh nhân:

Trẻ em từ 2 - 5 tuổi bị beta thalassaemia thể nặng có truyền máu thường xuyên (>= 7 ml hồng cầu lắng/kg/tháng).

Người lớn và trẻ em từ 2 tuổi trở lên bị beta thalassaemia thể nặng truyền máu không thường xuyên (< 7 ml hồng cầu lắng/kg/tháng).

Người lớn và trẻ em từ 2 tuổi trở lên bị các bệnh thiếu máu khác.

Điều trị quá tải sắt mạn tính đòi hỏi liệu pháp thải sắt khi chống chỉ định hoặc điều trị bằng deferoxamin không thỏa đáng ở bệnh nhân từ 10 tuổi trở lên bị hội chứng thalassemia không phụ thuộc truyền máu.

==>> Xem thêm thuốc có cùng hoạt chất: Thuốc Feronock 360 điều trị quá tải sắt mặn tính

3 Liều dùng - Cách dùng thuốc DEFERIC 360

3.1 Liều dùng

Việc điều trị phải được đảm bảo tiến hành và theo dõi bởi bác sĩ chuyên khoa có kinh nghiệm. Khi chuyển từ viên nén phân tán sang viên nén bao phim, liều viên nén bao phim phải thấp hơn 30% so với viên nén phân tán và làm tròn đến hàm lượng viên gần nhất.

Quá tải sắt do truyền máu:

Liều khởi đầu thông thường: 14 mg/kg thể trọng/ngày.

Liều khởi đầu thay thế: 21 mg/kg/ngày cho bệnh nhân cần giảm nhanh gánh nặng sắt và nhận > 14 ml hồng cầu lắng/kg/tháng (khoảng > 4 đơn vị/tháng ở người lớn). Dùng liều 7 mg/kg/ngày cho bệnh nhân không cần giảm nồng độ sắt và nhận < 7 ml hồng cầu lắng/kg/tháng (khoảng < 2 đơn vị/tháng ở người lớn).

Chuyển từ deferoxamin: Khởi đầu bằng 1/3 liều deferoxamin tương ứng.

Điều chỉnh liều: Theo dõi ferritin huyết thanh hàng tháng và điều chỉnh liều mỗi 3 - 6 tháng theo từng bước 3,5 - 7 mg/kg/ngày. Mức liều tối đa là 28 mg/kg/ngày. Tạm ngưng điều trị khi ferritin huyết thanh giảm liên tục < 500 ug/l.

Hội chứng thalassaemia không phụ thuộc truyền máu:

Chỉ điều trị khi nồng độ sắt trong gan (LIC) >= 5 mg Fe/g trọng lượng khô hoặc ferritin huyết thanh liên tục > 800 ug/l.

Liều khởi đầu: 7 mg/kg thể trọng/ngày.

Điều chỉnh liều: Đánh giá mỗi 3 - 6 tháng, tăng từng bước 3,5 - 7 mg/kg/ngày nếu LIC >= 7 mg Fe/g trọng lượng khô hoặc ferritin huyết thanh > 2000 ug/l. Liều tối đa 14 mg/kg/ngày ở người lớn và 7 mg/kg/ngày ở trẻ em.

Ngừng điều trị khi LIC < 3 mg Fe/g trọng lượng khô hoặc ferritin huyết thanh < 300 ug/l.

Các đối tượng đặc biệt:

Người cao tuổi (>= 65 tuổi): Sử dụng liều tương tự người lớn nhưng cần theo dõi sát các phản ứng bất lợi, đặc biệt là tiêu chảy.

Trẻ em: Liều dùng cho trẻ từ 2 - 17 tuổi tương tự người lớn trong quá tải sắt do truyền máu (trẻ 2 - 5 tuổi có thể cần liều cao hơn do Sinh khả dụng thấp hơn). Trong thalassemia không phụ thuộc truyền máu, liều không quá 7 mg/kg/ngày. Chưa có dữ liệu an toàn cho trẻ dưới 23 tháng tuổi.

Suy thận: Chống chỉ định khi Độ thanh thải creatinin < 60 ml/phút.

Suy gan: Không khuyến cáo dùng cho suy gan nặng (Child-Pugh C). Suy gan trung bình (Child-Pugh B) cần giảm liều đáng kể, sau đó tăng dần tối đa đến 50% liều bình thường.

3.2 Cách dùng

Uống cả viên thuốc với nước vào một thời điểm cố định trong ngày, lúc bụng đói hoặc cùng bữa ăn nhẹ. Bệnh nhân khó nuốt có thể nghiền nhỏ viên thuốc trộn với thức ăn mềm như sữa chua hoặc nước sốt táo và dùng ngay.

^[1]

4 Chống chỉ định

Bệnh nhân quá mẫn với Deferasirox hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.

Phối hợp với các liệu pháp thải sắt khác.

Bệnh nhân suy thận có độ thanh thải creatinin ước tính < 60 ml/phút.

==>> Bạn đọc có thể tham khảo thêm: Thuốc Zeno 360mg điều trị quá tải sắt

5 Tác dụng phụ

Rất thường gặp: Tăng creatinin máu.

Thường gặp: Nhức đầu, tiêu chảy, táo bón, buồn nôn, nôn, đau bụng, chướng bụng, khó tiêu, tăng men transaminase, ban da, ngứa, protein niệu.

Ít gặp: Lo âu, rối loạn giấc ngủ, chóng mặt, đục thủy tinh thể, bệnh hoàng điểm, điếc, đau thanh quản, xuất huyết tiêu hóa, loét dạ dày - tá tràng, viêm dạ dày, viêm gan, sỏi mật, rối loạn sắc tố da, hội chứng Fanconi mắc phải, Glucose niệu, sốt, phù, mệt mỏi.

Hiếm gặp: Viêm dây thần kinh thị giác, viêm thực quản, phản ứng DRESS.

Chưa rõ tần suất: Giảm toàn bộ tế bào máu, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu trung tính, phản ứng quá mẫn (phản vệ, phù mạch), nhiễm toan chuyển hóa, thủng đường tiêu hóa, viêm tụy cấp, suy gan, hội chứng Stevens-Johnson (SJS), hoại tử biểu bì nhiễm độc (TEN), suy thận cấp, viêm thận ống thận - mô kẽ.

6 Tương tác

Các thuốc thải sắt khác: Không kết hợp do chưa xác định độ an toàn.

Thức ăn giàu chất béo: Làm tăng nồng độ Cmax của thuốc thêm 29%.

Thuốc cảm ứng UGT (rifampicin, carbamazepin, Phenytoin, Phenobarbital, Ritonavir): Làm giảm nồng độ Deferasirox trong máu, cần theo dõi ferritin và chỉnh liều.

Cholestyramin: Giảm đáng kể nồng độ Deferasirox do gián đoạn chu trình ruột - gan.

Midazolam và cơ chất CYP3A4 (ciclosporin, Simvastatin, thuốc tránh thai hormon): Deferasirox làm giảm nồng độ Midazolam 17%.

Repaglinid và cơ chất CYP2C8 (Paclitaxel): Deferasirox làm tăng AUC của Repaglinid 2,3 lần, nên tránh phối hợp.

Theophyllin và cơ chất CYP1A2 (clozapin, tizanidin): Deferasirox làm tăng AUC của Theophyllin 84%, không khuyến cáo dùng đồng thời.

Thuốc kháng acid chứa nhôm: Không khuyến cáo dùng đồng thời.

NSAID, corticosteroid, bisphosphonat đường uống, thuốc chống đông: Tăng nguy cơ loét và xuất huyết đường tiêu hóa.

Busulfan: Làm tăng nồng độ Busulfan trong máu (AUC).

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng

Thận: Đánh giá creatinin huyết thanh 2 lần trước điều trị. Theo dõi creatinin, độ thanh thải creatinin hoặc cystatin C hàng tuần trong tháng đầu và hàng tháng sau đó. Giảm liều 7 mg/kg/ngày nếu creatinin tăng > 33% ở người lớn hoặc > ULN ở trẻ em. Tạm ngưng nếu nhiễm toan chuyển hóa hoặc có biến chứng ống thận.

Gan: Kiểm tra transaminase, bilirubin, phosphatase kiềm trước điều trị, mỗi 2 tuần trong tháng đầu và hàng tháng sau đó. Ngừng điều trị nếu transaminase tăng kéo dài. Theo dõi nguy cơ bệnh não do tăng amoniac máu khi có thay đổi tâm thần.

Tiêu hóa: Cảnh giác dấu hiệu loét và xuất huyết tiêu hóa, đặc biệt ở người cao tuổi hoặc bệnh nhân dùng kèm NSAID, thuốc chống đông.

Da và quá mẫn: Ngừng thuốc vĩnh viễn ngay lập tức nếu xuất hiện phản ứng da nghiêm trọng (SJS, TEN, DRESS) hoặc phản ứng quá mẫn nặng.

Giám sát khác: Kiểm tra thính giác và mắt hàng năm. Theo dõi chiều cao, cân nặng và sự phát triển sinh dục hàng năm ở trẻ em.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và cho con bú

Phụ nữ mang thai: Không khuyến cáo sử dụng trừ khi thật sự cần thiết. Thuốc làm giảm hiệu quả của thuốc tránh thai hormon, cần dùng thêm biện pháp tránh thai phi hormon.

Bà mẹ cho con bú: Không khuyến cáo cho con bú trong suốt thời gian điều trị.

7.3 Xử trí khi quá liều

Triệu chứng: Đau bụng, tiêu chảy, buồn nôn, nôn, tăng men gan, tăng creatinin hoặc hội chứng Fanconi hồi phục.

Xử trí: Chưa có thuốc giải độc đặc hiệu. Áp dụng các biện pháp xử trí quá liều tiêu chuẩn và điều trị triệu chứng lâm sàng.

7.4 Bảo quản

Bảo quản nơi khô ráo, nhiệt độ không quá 30 độ C, tránh ánh sáng. Hạn sử dụng 36 tháng kể từ ngày sản xuất.

8 Sản phẩm thay thế

Nếu sản phẩm DEFERIC 360 hết hàng, quý khách hàng vui lòng tham khảo các sản phẩm thay thế sau:

Derarox 360 – của Công ty cổ phần US Pharma USA chứa thành phần Deferasirox được chỉ định để điều trị tình trạng quá tải sắt mạn tính do truyền máu thường xuyên ở bệnh nhân thalassemia hoặc các bệnh lý thiếu máu mạn tính khác khi các liệu pháp thải sắt thông thường không đạt hiệu quả hoặc có chống chỉ định.

Deferox 125mg – do Công ty cổ phần dược phẩm Trung ương 2 sản xuất, chứa Deferasirox được sử dụng trong các trường hợp bệnh nhân từ 10 tuổi trở lên bị hội chứng thalassemia không phụ thuộc truyền máu có xuất hiện tình trạng tích tụ sắt mạn tính trong cơ thể cần liệu pháp chelat hóa sắt.

9 Cơ chế tác dụng

DEFERIC 360 chứa Deferasirox là chất chelat hóa sắt chọn lọc cao đối với sắt III. Phân tử thuốc hoạt động như một phối tử ba nhánh liên kết với ion sắt III theo tỷ lệ 2:1 tạo thành phức hợp bền vững, thúc đẩy đào thải sắt qua phân. Thuốc có ái lực thấp với Kẽm và đồng, không gây suy giảm liên tục nồng độ các vi lượng này trong cơ thể.

9.1 Dược lực học

Trong nghiên cứu về chuyển hóa đối với cân bằng sắt trên các bệnh nhân người lớn bị bệnh thalassaemia và có quá tải sắt, deferasirox sử dụng ở các mức liều hàng ngày 10 mg/kg, 20 mg/kg và 40 mg/kg dạng viên nén phân tán đã gây ra sự bài tiết sắt thực trung bình theo thứ tự là 0,119 mg Fe/kg thể trọng/ngày, 0,329 mg Fe/kg thể trọng/ngày và 0,445 mg Fe/kg thể trọng/ngày.

9.2 Dược động học

9.2.1 Hấp thu

Deferasirox dạng viên nén bao phim có sinh khả dụng cao hơn 36% so với dạng viên nén phân tán. Khi dùng dạng viên nén phân tán, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt sau 1,5 đến 4 giờ với sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 70%. Bữa ăn giàu chất béo làm tăng AUC thêm 18% và Cmax thêm 29%.

9.2.2 Phân bố

Thuốc liên kết mạnh với protein huyết tương (khoảng 99%), chủ yếu là Albumin. Thể tích phân bố nhỏ, khoảng 14 lít ở người lớn.

9.2.3 Chuyển hóa

Glucuronid hóa là con đường chuyển hóa chính tại gan thông qua UGT1A1 và UGT1A3, sau đó bài tiết qua mật. Thuốc có chu trình ruột - gan. Khoảng 8% liều dùng được chuyển hóa qua hệ enzym CYP450.

9.2.4 Thải trừ

Deferasirox và các chất chuyển hóa bài tiết chủ yếu qua phân (84%), bài tiết qua thận ít (8%). Thời gian bán thải trung bình từ 8 đến 16 giờ. Các protein vận chuyển MRP2 và BCRP tham gia bài tiết thuốc qua mật.

10 Thuốc DEFERIC 360 giá bao nhiêu?

Thuốc DEFERIC 360 hiện nay đang được bán ở nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy, giá sản phẩm có thể đã được cập nhật ở đầu trang hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, bạn có thể liên hệ với dược sĩ đại học của nhà thuốc qua số hotline, nhắn tin trên zalo, facebook.

11 Thuốc DEFERIC 360 mua ở đâu?

Bạn có thể mang đơn mà bác sĩ đã kê thuốc DEFERIC 360 để mua thuốc trực tiếp tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy tại địa chỉ: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân hoặc liên hệ qua số hotline/ nhắn tin trên website để được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách.

Tổng 3 hình ảnh

Tài liệu tham khảo