Carhurol 5

1 Thành phần

Thành phần dược chất:

Rosuvastatin (dưới dạng Rosuvastatin calcium): 5 mg

Thành phần tá dược: Microcrystalline cellulose 101, lactose monohydrate, anhydrous calcium hydrogen phosphate, croscarmellose sodium, magnesium stearate, colloidal anhydrous silica, hydroxypropyl methylcellulose 6cPs, polyethylene glycol 400, talc, titanium dioxide, quinoline yellow lake, red iron oxide, erythrosine lake.

2 Tác dụng – Chỉ định của thuốc Carhurol 5

2.1 Tác dụng

Carhurol 5 thuộc nhóm thuốc ức chế enzym khử HMG-CoA (statin). Thuốc có tác dụng làm giảm nồng độ cholesterol toàn phần, LDL-C, triglyceride và làm tăng nồng độ HDL-C trong huyết tương.

2.2 Chỉ định

Thuốc Carhurol 5 được chỉ định sử dụng trong các trường hợp:

- Tăng cholesterol máu nguyên phát (loại IIa) hoặc rối loạn lipid máu hỗn hợp (loại IIb) hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng.

- Rối loạn beta lipoprotein máu nguyên phát (tăng lipoprotein máu type III) hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng.

- Tăng triglyceride máu ở bệnh nhân người lớn hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng.

- Tăng cholesterol máu gia đình kiểu đồng hợp tử ở người lớn và trẻ em từ 7 đến 17 tuổi.

- Tăng cholesterol máu gia đình kiểu dị hợp tử ở trẻ em từ 8 đến 17 tuổi có LDL-C > 190 mg/dL hoặc > 160 mg/dL kèm yếu tố nguy cơ tim mạch.

- Hỗ trợ làm chậm tiến triển bệnh xơ vữa động mạch ở người lớn nhằm giảm cholesterol toàn phần và LDL-C.

- Phòng ngừa biến cố tim mạch nguyên phát (giảm nguy cơ đột quỵ, nhồi máu cơ tim, tái tưới máu mạch vành) ở nam giới >= 50 tuổi, nữ giới >= 60 tuổi, hsCRP >= 2 mg/L và có thêm ít nhất một yếu tố nguy cơ tim mạch.

Giới hạn điều trị: Thuốc chưa được nghiên cứu trên bệnh nhân rối loạn lipid máu type I và type V theo phân loại Fredrickson.

==>> Xem thêm thuốc có cùng hoạt chất: Thuốc Statinrosu 20mg điều trị mỡ máu

3 Liều dùng – Cách dùng thuốc Carhurol 5

3.1 Liều dùng

Bệnh nhân cần duy trì chế độ ăn kiêng chuẩn giảm cholesterol trước và trong suốt quá trình điều trị.

Điều trị tăng cholesterol máu: Liều khởi đầu khuyến cáo là 5 mg hoặc 10 mg uống 1 lần/ngày. Có thể hiệu chỉnh liều sau mỗi 4 tuần nếu cần thiết. Liều tối đa 40 mg chỉ dùng cho ca nặng, nguy cơ tim mạch cao không đáp ứng ở liều 20 mg và cần bác sĩ chuyên khoa theo dõi chặt chẽ.

Dự phòng biến cố tim mạch: Liều dùng khuyến cáo là 20 mg mỗi ngày.

Trẻ em tăng cholesterol máu gia đình kiểu dị hợp tử: Liều 5 - 10 mg/ngày cho bệnh nhân dưới 10 tuổi; liều 5 - 20 mg/ngày cho bệnh nhân từ 10 đến 17 tuổi.

Trẻ em tăng cholesterol máu gia đình kiểu đồng hợp tử: Liều khuyến cáo là 20 mg/ngày cho bệnh nhi từ 7 đến 17 tuổi.

Người cao tuổi (> 70 tuổi): Liều khởi đầu khuyến cáo là 5 mg/ngày. Không cần chỉnh liều theo độ tuổi sau đó.

Bệnh nhân suy thận: Suy thận nhẹ đến trung bình không cần chỉnh liều. Suy thận trung bình (độ thanh thải creatinine < 60 ml/phút) khởi đầu 5 mg/ngày và chống chỉ định liều 40 mg. Chống chỉ định dùng rosuvastatin cho bệnh nhân suy thận nặng.

Bệnh nhân suy gan: Điểm Child-Pugh <= 7 không cần chỉnh liều. Điểm Child-Pugh 8 đến 9 cần đánh giá chức năng thận do tăng mức tiếp xúc thuốc. Chống chỉ định cho bệnh nhân có bệnh gan tiến triển.

Bệnh nhân Châu Á: Cân nhắc khởi đầu liều 5 mg/ngày do nồng độ thuốc trong huyết tương tăng cao. Thận trọng khi dùng liều trên 20 mg/ngày và chống chỉ định liều 40 mg.

Phối hợp thuốc: Liều dùng rosuvastatin không vượt quá 10 mg 1 lần/ngày khi phối hợp với atazanavir, Atazanavir + Ritonavir hoặc lopinavir + ritonavir.

3.2 Cách dùng

Thuốc dùng đường uống. Bệnh nhân có thể uống thuốc vào bất cứ thời điểm nào trong ngày, trong bữa ăn hoặc xa bữa ăn.

^[1]

4 Chống chỉ định

Bệnh nhân quá mẫn với rosuvastatin hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc.

Bệnh nhân mắc bệnh gan tiến triển, kể cả tình trạng tăng transaminase huyết thanh kéo dài không rõ nguyên nhân (> 3 lần giới hạn trên mức bình thường).

Bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinine < 30 ml/phút).

Bệnh nhân có bệnh lý về cơ.

Bệnh nhân đang sử dụng cyclosporine.

Phụ nữ có thai, phụ nữ đang cho con bú và phụ nữ có thể mang thai không áp dụng biện pháp tránh thai thích hợp.

Chống chỉ định mức liều 40 mg cho người có nguy cơ tổn thương cơ hoặc tiêu cơ vân: suy thận trung bình (độ thanh thải creatinine < 60 ml/phút), suy giáp, tiền sử bản thân hoặc gia đình mắc bệnh cơ di truyền, tiền sử tổn thương cơ do statin hoặc fibrate, nghiện rượu, người Châu Á, dùng đồng thời với các thuốc nhóm fibrate.

==>> Bạn đọc có thể tham khảo thêm: Thuốc Lipocomb 20mg/10mg điều trị mỡ máu

5 Tác dụng phụ

Rối loạn hệ nội tiết: Thường gặp đái tháo đường.

Rối loạn hệ thần kinh: Thường gặp nhức đầu, chóng mặt. Rất hiếm gặp bệnh đa dây thần kinh, giảm trí nhớ. Tần suất chưa rõ: Bệnh lý thần kinh ngoại biên, rối loạn giấc ngủ, bệnh nhược cơ.

Rối loạn tiêu hóa: Thường gặp táo bón, buồn nôn, đau bụng. Hiếm gặp viêm tụy. Tần suất chưa rõ: Tiêu chảy.

Rối loạn hệ cơ xương và mô liên kết: Thường gặp đau cơ. Rất hiếm gặp đau khớp. Hiếm gặp bệnh cơ, viêm cơ, tiêu cơ vân. Tần suất chưa rõ: Căng cơ, đứt gân, bệnh lý hoại tử cơ qua trung gian miễn dịch.

Rối loạn da và mô dưới da: Ít gặp ngứa, phát ban, mày đay. Tần suất chưa rõ: Hội chứng Stevens-Johnson, phản ứng thuốc với tăng bạch cầu ái toan và triệu chứng toàn thân (DRESS).

Rối loạn hệ máu và bạch huyết: Hiếm gặp giảm tiểu cầu.

Rối loạn hệ miễn dịch: Hiếm gặp các phản ứng quá mẫn bao gồm phù mạch.

Rối loạn gan mật: Hiếm gặp tăng transaminase gan. Rất hiếm gặp vàng da, viêm gan.

Rối loạn thận và tiết niệu: Xuất hiện protein niệu (thường thoáng qua ở liều cao). Rất hiếm gặp tiểu ra máu.

Rối loạn toàn thân và tại chỗ: Thường gặp suy nhược. Tần suất chưa rõ: Phù.

Rối loạn hệ sinh sản và tuyến vú: Rất hiếm gặp nữ hóa tuyến vú.

Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất: Tần suất chưa rõ: Ho, khó thở.

Rối loạn mắt: Tần suất chưa rõ: nhược cơ mắt.

Rối loạn tâm thần: Tần suất chưa rõ: Trầm cảm.

6 Tương tác

Cyclosporine: Làm tăng nồng độ rosuvastatin huyết tương lên 7,1 lần; chống chỉ định phối hợp.

Gemfibrozil: Làm tăng gấp đôi nồng độ rosuvastatin, tăng nguy cơ bệnh cơ; không khuyến cáo phối hợp và chống chỉ định ở mức liều 40 mg.

Các dẫn xuất fibrate khác (như fenofibrate) và niacin liều cao (>= 1 g/ngày): Làm tăng nguy cơ tổn thương cơ; chống chỉ định phối hợp liều 40 mg với fibrate.

Thuốc ức chế protease (atazanavir, ritonavir, lopinavir, tipranavir): Làm tăng nồng độ rosuvastatin; cần chỉnh liều và không dùng quá 10 mg/ngày khi kết hợp.

Thuốc điều trị viêm gan C (sofosbuvir, velpatasvir, Voxilaprevir, Glecaprevir, Pibrentasvir, grazoprevir, elbasvir, ombitasvir, paritaprevir, dasabuvir): Làm tăng nồng độ rosuvastatin từ 2,2 đến 7,4 lần, tăng nguy cơ tiêu cơ vân.

Darolutamide, Regorafenib, Capmatinib, fostamatinib, Febuxostat, teriflunomide: Làm tăng nồng độ rosuvastatin từ 1,9 đến 5,2 lần.

Clopidogrel: Liều nạp 300 mg sau đó 75 mg làm tăng nồng độ rosuvastatin gấp 2 lần.

Eltrombopag, darunavir/ritonavir, dronedaron, itraconazole: Làm tăng nồng độ rosuvastatin từ 1,4 đến 1,6 lần.

Ezetimibe: Làm tăng 1,2 lần nồng độ rosuvastatin trong máu; có thể xảy ra tương tác dược lực về tác dụng ngoại ý.

Thuốc kháng acid chứa nhôm và magnesi hydroxyd: Làm giảm 50% nồng độ rosuvastatin; cần uống thuốc kháng acid sau khi uống rosuvastatin 2 giờ.

Erythromycin: Làm giảm 20% AUC và giảm 30% Cmax của rosuvastatin do làm tăng nhu động ruột.

Baicalin: Làm giảm 47% AUC của rosuvastatin.

Thuốc đối kháng vitamin K (warfarin): Rosuvastatin có thể làm tăng chỉ số INR; cần theo dõi chỉ số INR khi bắt đầu hoặc điều chỉnh liều.

Thuốc tránh thai dạng uống và liệu pháp thay thế hormon (HRT): Làm tăng nồng độ ethinyl Estradiol thêm 26% và norgestrel thêm 34%.

Colchicin: Làm tăng nguy cơ tổn thương cơ khi dùng cùng thuốc nhóm statin.

Acid fusidic: Làm tăng nguy cơ bệnh cơ và tiêu cơ vân; không khuyến cáo kết hợp.

Thuốc chuyển hóa qua Cytochrom P450: Không có tương tác lâm sàng với fluconazol và ketoconazol do rosuvastatin là cơ chất yếu của CYP450.

Các thuốc không có ảnh hưởng đáng kể lên AUC của rosuvastatin: Aleglitazar, fenofibrate (67 mg 3 lần/ngày), Fluconazole, phối hợp fosamprenavir/ritonavir, Ketoconazole, rifampin, Silymarin.

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng

Ảnh hưởng trên cơ xương: Thuốc có nguy cơ gây đau cơ, viêm cơ và tiêu cơ vân. Cần xét nghiệm creatine kinase (CK) trước điều trị ở người có yếu tố nguy cơ. Không bắt đầu điều trị nếu CK > 5 lần giới hạn trên bình thường. Bệnh nhân cần thông báo ngay khi có biểu hiện đau cơ, yếu cơ kèm mệt mỏi, sốt hoặc nước tiểu sẫm màu.

Ảnh hưởng trên gan: Cần làm xét nghiệm chức năng gan trước điều trị và sau đó 3 tháng. Giảm liều hoặc ngừng thuốc nếu nồng độ transaminase tăng quá 3 lần giới hạn trên bình thường. Cần thận trọng ở người nghiện rượu hoặc có tiền sử bệnh gan.

Ảnh hưởng trên thận: Tình trạng protein niệu chủ yếu thoáng qua có thể gặp ở liều cao. Cần theo dõi chức năng thận định kỳ ở bệnh nhân dùng liều 40 mg.

 Chủng tộc: Người Châu Á có nồng độ thuốc trong huyết tương cao gấp đôi người da trắng, cần cân nhắc khởi đầu liều thấp 5 mg/ngày.

 Tác động nội tiết: Thuốc có thể làm tăng đường huyết lúc đói và tăng HbA1c.

Trẻ em: Tính an toàn và hiệu quả đã được xác lập ở trẻ em từ 7 hoặc 8 tuổi trở lên. Bệnh nhân nữ vị thành niên cần áp dụng biện pháp tránh thai thích hợp.

Tá dược: Thuốc có chứa lactose, không dùng cho bệnh nhân không dung nạp galactose, thiếu hụt men lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose.

Lái xe và vận hành máy móc: Cần lưu ý nguy cơ chóng mặt có thể xảy ra trong quá trình dùng thuốc.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và bà mẹ cho con bú

Phụ nữ mang thai: Chống chỉ định tuyệt đối. Cholesterol cần thiết cho sự phát triển của bào thai, nên nguy cơ từ việc dùng thuốc vượt trội hơn lợi ích điều trị. Nếu phát hiện có thai trong quá trình dùng thuốc, bệnh nhân phải ngừng điều trị ngay lập tức. Phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ cần dùng biện pháp tránh thai hiệu quả.

Bà mẹ cho con bú: Chống chỉ định. Rosuvastatin bài tiết qua sữa ở động vật thí nghiệm. Chưa có dữ liệu về bài tiết qua sữa mẹ ở người.

7.3 Xử trí khi quá liều

Không có phương pháp điều trị đặc hiệu khi dùng quá liều rosuvastatin. Bệnh nhân cần được điều trị triệu chứng kết hợp các biện pháp hỗ trợ thể trạng. Cần theo dõi sát chức năng gan và nồng độ men CK. Phương pháp thẩm phân máu không mang lại hiệu quả đào thải thuốc.

7.4 Bảo quản

Bảo quản thuốc ở nhiệt độ không quá 30 độ C. Để thuốc ở nơi khô ráo, tránh ánh sáng trực tiếp. Để xa tầm tay của trẻ em.

8 Sản phẩm thay thế

Nếu sản phẩm Carhurol 5 hết hàng, quý khách hàng vui lòng tham khảo các sản phẩm thay thế sau:

Sản phẩm RosuAPC 20 của Công ty Cổ phần Dược phẩm Ampharco U.S.A chứa thành phần Rosuvastatin được chỉ định để điều trị tăng cholesterol máu nguyên phát, rối loạn lipid máu hỗn hợp, đồng thời hỗ trợ làm chậm tiến triển của bệnh xơ vữa động mạch và phòng ngừa các biến cố tim mạch nguyên phát ở đối tượng có nguy cơ cao.

Sản phẩm Auritz-Ez 10/10 do Elpen Pharmaceutical Co., Inc. sản xuất, chứa Rosuvastatin được sử dụng trong các trường hợp tăng triglyceride máu, tăng cholesterol máu gia đình kiểu đồng hợp tử hoặc dị hợp tử ở người lớn cùng trẻ em từ 7 tuổi trở lên khi chế độ ăn kiêng không mang lại hiệu quả đầy đủ.

9 Cơ chế tác dụng

9.1 Dược lực học

Rosuvastatin là một chất ức chế chọn lọc và cạnh tranh trên enzym HMG-CoA reductase. Đây là enzym xúc tác phản ứng chuyển đổi 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A thành mevalonate, một tiền chất trực tiếp của cholesterol. Cơ quan đích và vị trí tác động chính của rosuvastatin là tại mô gan.

Cơ chế của thuốc giúp làm tăng số lượng thụ thể LDL trên bề mặt tế bào gan. Từ đó, gan tăng cường hấp thu và dị hóa LDL, đồng thời ức chế tổng hợp VLDL tại gan. Quá trình này giúp làm giảm đáng kể các thành phần lipoprotein VLDL và LDL.

Rosuvastatin làm giảm nồng độ LDL-cholesterol, cholesterol toàn phần, triglyceride và làm tăng nồng độ HDL-cholesterol. Thuốc cũng làm giảm ApoB, non HDL-C, VLDL-C, VLDL-TG và làm tăng ApoA-I. Hiệu quả lâm sàng xuất hiện trong vòng 1 tuần và đạt 90% đáp ứng tối đa sau 2 tuần. Đáp ứng tối đa thường đạt được sau 4 tuần và tiếp tục được duy trì ổn định.

9.2 Dược động học

9.2.1 Hấp thu

Nồng độ đỉnh trong huyết tương của rosuvastatin đạt được sau khi uống khoảng 5 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối của thuốc đạt khoảng 20%. Mức độ tiếp xúc tăng tỷ lệ thuận với liều dùng và không đổi sau nhiều liều dùng hằng ngày.

9.2.2 Phân bố

Rosuvastatin phân bố rộng rãi tại gan, nơi tổng hợp cholesterol và thanh thải LDL-C. Thể tích phân bố của rosuvastatin đạt khoảng 134 lít. Khoảng 90% lượng thuốc gắn kết với protein huyết tương, chủ yếu liên kết với Albumin.

9.2.3 Chuyển hóa

Rosuvastatin ít bị chuyển hóa, chỉ khoảng 10% liều dùng. Thuốc là chất nền yếu đối với hệ enzym Cytochrom P450, chủ yếu qua isoenzym CYP2C9. Hai chất chuyển hóa chính được phát hiện là N-desmethyl và lactone. Chất chuyển hóa N-desmethyl có hoạt tính yếu hơn khoảng 50% so với chất mẹ, trong khi dạng lactone không có hoạt tính lâm sàng. Hơn 90% hoạt tính ức chế men khử trong tuần hoàn do rosuvastatin nguyên vẹn đảm nhận.

9.2.4 Thải trừ

Khoảng 90% liều dùng của rosuvastatin được đào thải ở dạng không đổi qua phân, phần còn lại được bài tiết qua nước tiểu. Khoảng 5% lượng thuốc bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không đổi. Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 19 giờ. Độ thanh thải huyết tương trung bình khoảng 50 lít/giờ. Quá trình vận chuyển thuốc qua màng tế bào gan phụ thuộc vào chất vận chuyển OATP-C.

10 Thuốc Carhurol 5 giá bao nhiêu?

Thuốc Carhurol 5 hiện nay đang được bán ở nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy, giá sản phẩm có thể đã được cập nhật ở đầu trang hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, bạn có thể liên hệ với dược sĩ đại học của nhà thuốc qua số hotline, nhắn tin trên zalo, facebook.

11 Thuốc Carhurol 5 mua ở đâu?

Bạn có thể mang đơn mà bác sĩ đã kê thuốc Carhurol 5 để mua thuốc trực tiếp tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy tại địa chỉ: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân hoặc liên hệ qua số hotline/ nhắn tin trên website để được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách.

Tổng 5 hình ảnh

Tài liệu tham khảo