Canabosen 125mg

1 Thành phần

Thành phần trong mỗi viên thuốc Canabosen 125mg chứa:

• Bosentan dưới dạng Bosentan monohydrate hàm lượng 125mg
• Tá dược vừa đủ.

Dạng bào chế: Viên nén bao phim.

2 Tác dụng - Chỉ định của thuốc Canabosen 125mg

Bosentan là thuốc đối kháng thụ thể endothelin, giúp ngăn chặn tác dụng của endothelin, một chất làm hẹp mạch máu và giảm lưu lượng máu, đặc biệt ở bệnh nhân tăng áp lực động mạch phổi (PAH).

Bosentan được dùng để điều trị tăng áp lực động mạch phổi (nhóm I-WHO) ở bệnh nhân PAH dai dẳng theo phân độ III-IV của WHO hoặc PAH thứ phát do xơ cứng bì, bệnh tim bẩm sinh hoặc vi rút suy giảm miễn dịch, khi không đáp ứng đủ với các liệu pháp khác.^[1]

==>> Xem thêm thuốc chứa hoạt chất tương tự: Thuốc Ravenell-62,5 điều trị tăng áp lực động mạch phổi

3 Liều dùng - Cách dùng thuốc Canabosen 125mg

3.1 Liều dùng

Người lớn: Liều khởi đầu 62,5 mg x 2 lần/ngày trong 4 tuần, sau đó tăng lên liều duy trì 1 viên x 2 lần/ngày.

Trẻ em (từ 1 tuổi trở lên): Liều khởi đầu và duy trì là 2 mg/kg x 2 lần/ngày.

Trẻ sơ sinh bị tăng áp lực động mạch phổi dai dẳng (PPHN) không có hiệu quả điều trị với Bosentan, không có khuyến cáo liều lượng.

Nếu ngừng Bosentan, giảm liều dần dần (giảm một nửa liều trong 3-7 ngày) để tránh suy giảm lâm sàng đột ngột. Cần theo dõi chặt chẽ và sử dụng liệu pháp thay thế.

Suy gan: Chống chỉ định với bệnh nhân suy gan từ trung bình đến nặng. Không cần điều chỉnh liều với suy gan nhẹ (Child-Pugh A).

Suy thận: Không cần điều chỉnh liều.

Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều.

3.2 Cách dùng

Thuốc Canabosen 125mg được dùng bằng đường uống, 1 lần vào buổi sáng, 1 lần vào buổi tối.

4 Chống chỉ định

Người quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc Canabosen 125mg.

Phụ nữ có thai hoặc có khả năng mang thai (không sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả).

Bệnh nhân suy gan từ trung bình đến nặng.

Chỉ số men gan aminotransferase nhu AST và/ hoặc ALT cao gấp 3 lần mức giới hạn trên của

chỉ số bình thường.

Dùng chung với Ciclosporin A.

==>> Bạn đọc có thể tham khảo thêm thuốc: Thuốc Misenbo 62,5: Cách dùng – liều dùng, lưu ý khi sử dụng

5 Tác dụng phụ

Tác dụng không mong muốn:

• Nhức đầu
• Viêm mũi - họng
• Đỏ bừng mặt
• Phù nề
• Hạ huyết áp
• Chóng mặt
• Đánh trống ngực
• Rối loạn tiêu hóa
• Ngứa
• Phát ban
• Mệt mỏi
• Chuột rút
• Thiểu máu

Hiếm khi gặp:

• Sốc phản vệ
• Phù mạch
• Tăng enzym gan

Gây thái quai ở động vật.

Thông báo cho bác sĩ nếu gặp các tác dụng không mong muốn khi dùng thuốc Canabosen 125mg.

6 Tương tác

Fluconazol, Amiodaron (ức chế CYP2C9) và Ketoconazol, Itraconazol (ức chế mạnh CYP3A) hoặc Amprenavir, Erythromycin, Fluconazol, Diltiazem (ức chế trung bình CYP3A): Tăng nồng độ Bosentan trong huyết tương. Không khuyến cáo phối hợp với các chất này.

Cyclosporin A: Tăng nồng độ Bosentan, giảm nồng độ Cyclosporin. Chống chỉ định khi dùng đồng thời.

Tacrolimus: Tăng nồng độ Bosentan trong huyết tương. Cẩn trọng khi dùng đồng thời.

Glyburid: Tăng nguy cơ tăng aminotransferase gan. Chống chỉ định khi dùng đồng thời, xem xét dùng thuốc hạ đường huyết khác. Giảm nồng độ Bosentan và Glyburid.

Ketoconazol: Tăng nồng độ Bosentan. Không cần điều chỉnh liều, nhưng cần xem xét khả năng tăng tác dụng Bosentan.

Simvastatin và các statin khác (chuyển hóa CYP3A4): Giảm nồng độ simvastatin và các statin khác. Theo dõi cholesterol huyết và điều chỉnh liều statin nếu cần.

Warfarin: Giảm nồng độ Warfarin. Theo dõi INR và điều chỉnh liều Warfarin nếu cần.

Digoxin, Nimodipin, Losartan: Không có tương tác dược động học có ý nghĩa.

Sildenafil: Giảm nồng độ Sildenafil, tăng nồng độ Bosentan. Cẩn trọng khi dùng đồng thời, theo dõi tác dụng phụ và điều chỉnh liều nếu cần.

Rifampicin: Làm tăng nồng độ Bosentan sau liều đầu tiên, nhưng giảm ở trạng thái ổn định. Theo dõi chức năng gan trong 4 tuần đầu và sau đó hàng tháng.

Thuốc tránh thai hormon: Giảm nồng độ Norethindron và ethinyl Estradiol (14% và 31%). Có thể không hiệu quả khi dùng đồng thời với Bosentan.

Lopinavir/Ritonavir (phác đồ điều trị HIV): Tăng nồng độ Bosentan (48 lần vào ngày thứ 4 và 5 lần vào ngày thứ 10). Cần điều chỉnh liều Bosentan khi dùng đồng thời. Không ảnh hưởng đến dược động học của Lopinavir/Ritonavir.

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng 

Không bắt đầu điều trị với Bosentan nếu huyết áp tâm thu dưới 85 mmHg. Không nên dùng Bosentan cho bệnh nhân hạ huyết áp.

Bosentan chống chỉ định với bệnh nhân suy gan vừa và nặng; nồng độ aminotransferase gan cần được đo trước khi bắt đầu điều trị và hàng tháng trong quá trình điều trị.

Không bắt đầu điều trị nếu nồng độ aminotransferase cao gấp 3 lần giới hạn trên.

Nếu nồng độ aminotransferase tăng gấp 3-5 lần, nên ngừng hoặc giảm liều và theo dõi mỗi 2 tuần

Nếu tăng 5-8 lần, ngừng thuốc và theo dõi; nếu trên 8 lần hoặc có triệu chứng độc gan, ngừng thuốc vĩnh viễn.

Cần theo dõi nồng độ hemoglobin sau 1 và 3 tháng điều trị, sau đó mỗi 3 tháng, Nếu giảm rõ rệt, cần đánh giá thêm.

Nếu có dấu hiệu phù phổi, cần ngừng Bosentan và xem xét bệnh tắc tĩnh mạch phổi.

Cần thận trọng khi lựa chọn liều cho bệnh nhân cao tuổi, đặc biệt với những bệnh nhân có bệnh lý tim, thận hoặc gan.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và bà mẹ cho con bú

Chống chỉ định cho phụ nữ mang thai. Không nên dùng cho bà mẹ cho con bú vì chưa biết thuốc có qua sữa hay không.

7.3 Xử trí khi quá liều

Triệu chứng: nhức đầu nhẹ đến vừa, nôn, buồn nôn, chóng mặt, mờ mắt, tăng nhịp tim.

Khi sử dụng quá liều thuốc Canabosen 125mg hãy đưa bệnh nhân đến ngay cơ sở y tế để được hỗ trợ.

7.4 Bảo quản 

Nơi khô ráo, thoáng mát.

Tránh ánh sáng trực tiếp.

Nhiệt độ dưới 30 độ C.

8 Sản phẩm thay thế 

Nếu thuốc Canabosen 125mg hết hàng, quý khách hàng vui lòng tham khảo các thuốc thay thế sau đây:

• Thuốc Tracleer 125mg chứa hoạt chất với hàm lượng tương tự, do Patheon Inc. (CS xuất xưởng: Actelion Pharmaceuticals Ltd) - Canada sản xuất.
• Thuốc Misenbo 125 chứa hoạt chất với hàm lượng tương tự, do Công ty TNHH liên doanh Hasan-Dermapharm sản xuất.

9 Cơ chế tác dụng 

9.1 Dược lực học

Nhóm dược lý: Nhóm thuốc hạ huyết áp khác, thuốc điều trị tăng áp lực động mạch phổi

Mã ATC.: C02KX01

Endothelin-1 (ET-1) là một hormon thần kinh tác động thông qua sự kết nối với các thụ thể ETA và ETB trên tế bào nội mô và cơ trơn mạch máu.

Nồng độ ET-1 thường tăng cao trong huyết tương và mô phổi của bệnh nhân tăng áp lực động mạch phổi, cho thấy vai trò của ET-1 trong cơ chế bệnh lý của bệnh này. 

Bosentan là một thuốc đối kháng đặc hiệu, cạnh tranh với các thụ thể endothelin tuýp ETA và ETB. Thuốc có ái lực mạnh hơn một chút với thụ thể ETA so với thụ thể ETB.

9.2 Dược động học

9.2.1 Hấp thu

Sinh khả dụng tuyệt đối của Bosentan ở người tình nguyện bình thường khoảng 50% và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. 

Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong khoảng 3-5 giờ sau khi uống 1 liều.

9.2.2 Phân bố

Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương cao (>98%), chủ yếu với Albumin. Bosentan không vào hồng cầu. 

Thể tích phân bố khoảng 18 lít.

9.2.3 Chuyển hóa

Bosentan được chuyển hóa ở gan. Bosentan có 3 chất chuyển hóa, một chất có hoạt tính dược lý và có thể đóng góp 10-20% vào tác dụng của Bosentan. 

Bosentan là chất gây cảm ứng enzym CYP2C9, CYP3A4 và có thể cả CYP2C19.

9.2.4 Thải trừ

Thuốc thải trừ chủ yếu qua mật sau khi được chuyển hóa ở gan. 

Dưới 3% của một liều uống được bài tiết trong nước tiểu. 

Thời gian bán thải khoảng 5 giờ.

10 Thuốc Canabosen Bosentan 125mg giá bao nhiêu?

Thuốc Bosentan 125mg hiện nay đang được bán ở nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy, giá sản phẩm có thể đã được cập nhật ở đầu trang. Hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, bạn có thể liên hệ với dược sĩ đại học của nhà thuốc qua số hotline hoặc nhắn tin trên zalo, facebook.

11 Thuốc Canabosen 125mg mua ở đâu?

Bạn có thể mang đơn thuốc của bác sĩ kê đơn thuốc Canabosen 125mg để mua thuốc trực tiếp tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy tại địa chỉ: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân. Hoặc liên hệ qua số hotline/ nhắn tin trên website để được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách. 

Tổng 8 hình ảnh

Tài liệu tham khảo