Brilinta 90mg

1 Thành phần

Thành phần: Trong mỗi viên thuốc Brilinta 90mg chứa: 

• Ticagrelor hàm lượng 90mg.
• Và các loại tá dược khác vừa đủ 1 viên.

Dạng bào chế: Thuốc được bào chế dạng viên nén bao phim.

2 Chỉ định của thuốc Brilinta 90mg

Thuốc Brilinta 90mg được dùng trong phòng ngừa các biến cố huyết khối do vữa xơ động mạch ở những bệnh nhân lớn tuổi mắc hội chứng mạch vành cấp như nhồi máu cơ tim, đau thắt ngực không ổn định.

Hoặc sử dụng cho những bệnh nhân điều trị nội khoa và có can thiệp mạch vành qua da hoặc phẫu thuật bắc cầu mạch vành.

==>> Bạn đọc có thể tham khảo thêm thuốc: Thuốc Triatec 5mg là thuốc gì, giá bao nhiêu tiền? có tác dụng gì?

3 Liều dùng - Cách dùng thuốc Brilinta 90mg

3.1 Liều dùng  

Bệnh nhân nên dùng phối hợp với Acid Acetylsalicylic.

Liều dùng khởi đầu: Mỗi ngày uống 2 viên, tương đương 180mg, dùng 1 lần trong ngày.

Liều dùng điều trị duy trì: Mỗi ngày 2 viên Brilinta 90mg, chia thành 2 lần trong ngày và 75 - 100mg  acid acetylsalicylic, cần điều trị duy trì từ 12 tháng trở lên trừ trường hợp có chỉ định ngưng dùng.

Không cần chỉnh liều dùng ở bệnh nhân lớn tuổi, suy giảm chức năng gan - thận nhẹ.

Đối tượng đặc biệt:

• Người già: Không cần điều chỉnh liều.
• Suy thận: Không cần hiệu chỉnh liều. Không khuyến cáo dùng cho người đang lọc thận nhân tạo.
• Suy gan: Dùng được ở mức độ nhẹ. Chống chỉ định ở mức độ trung bình đến nặng.
• Trẻ em (<18 tuổi): Chưa có đủ dữ liệu về độ an toàn và hiệu quả.

3.2 Cách dùng  

Thuốc được bào chế dạng viên nên bệnh nhân sử dụng thuốc bằng đường uống. Bệnh nhân có thể dùng cùng thức ăn hoặc không. Uống cả viên với nước đun sôi để nguội, không được nhai nát viên thuốc.

Trong quá trình sử dụng thuốc, bệnh nhân cần tuân thủ theo chỉ định của bác sĩ, không được tự ý điều chỉnh liều lượng (tăng hay giảm liều lượng thuốc) để nhanh có hiệu quả.

4 Chống chỉ định

Không dùng thuốc Brilinta 90mg cho người có tiền sử mẫn cảm với bất kì thành phần nào có trong thuốc.

Không dùng thuốc cho bệnh nhân đang bị chảy máu do bệnh lý; bệnh nhân có tiền sử chảy máu trong sọ hoặc suy giảm chức năng gan nặng.

Chống chỉ định dùng Brilinta 90mg phối hợp với các chất ức chế mạnh CYP3A4 như Clarithromycin, nefazodon, ketoconazol, Atazanavir và ritonavir.

==>> Xem thêm thuốc có cùng hoạt chất: Thuốc Nefazan Clopidogrel: Tác dụng, liều dùng, tương tác thuốc

5 Tác dụng phụ

Rối loạn chuyển hóa: Thường gặp: Tăng acid uric huyết

Rối loạn tâm thần: Ít gặp: Lú lẫn

Thần kinh

• Thường gặp: Nhức đầu, chóng mặt
• Ít gặp: Dị cảm
• Hiếm: Chảy máu nội sọ (gồm tử vong)

Mắt: Ít gặp: Xuất huyết võng mạc, kết mạc hoặc trong mắt

Tai và tiền đình: Ít gặp: Chóng mặt

Hô hấp

• Thường gặp: khó thở, chảy máu cam
• Ít gặp: Ho ra máu

Tiêu hóa

• Thường gặp: Buồn nôn, tiêu chảy, khó tiêu, đau bụng
• Ít gặp: Xuất huyết tiêu hóa, táo bón
• Hiếm: Nôn ra máu, xuất huyết do loét, xuất huyết trĩ, viêm dạ dày, xuất huyết nướu, tiêu phân đen

Da và mô dưới da

• Thường gặp: Bầm tím
• Ít gặp: Phát ban, ngứa
• Hiếm: Tụ máu dưới da

Cơ xương khớp: Hiếm: Xuất huyết khớp

Thận và tiết niệu: Hiếm: Tiểu ra máu, xuất huyết đường niệu

Miễn dịch: Hiếm: Phản ứng dị ứng (phù mạch)

Thông số xét nghiệm: Ít gặp: Tăng creatinin máu

Biến chứng thủ thuật và chấn thương

• Thường gặp: Xuất huyết tại vị trí tiêm/chấn thương
• Ít gặp: Xuất huyết sau thủ thuật, chảy máu vùng tổn thương
• Hiếm: Xuất huyết âm đạo bất thường

6 Tương tác

Ảnh hưởng của thuốc khác đến thuốc Brilinta 90mg:

• Ức chế CYP3A4 mạnh (như ketoconazol, clarithromycin, ritonavir...): Làm tăng mạnh nồng độ ticagrelor (Cmax tăng 2,4 lần, AUC tăng 7,3 lần) và giảm hoạt tính của chất chuyển hóa. Chống chỉ định dùng chung.
• Ức chế CYP3A4 trung bình (ví dụ Diltiazem, Erythromycin, fluconazol...): Làm tăng đáng kể nồng độ ticagrelor (Cmax ↑69%, AUC tăng 2,7 lần), giảm Cmax của chất chuyển hóa nhưng không ảnh hưởng đến AUC của chuyển hóa.
• Cảm ứng CYP3A4 (như Rifampicin, Phenytoin, dexamethason...): Làm giảm nồng độ ticagrelor và chất chuyển hóa rõ rệt, có thể làm giảm hiệu quả điều trị.
• Cyclosporin (ức chế P-gp và CYP3A4): Tăng Cmax ticagrelor gấp 2,3 lần, AUC gấp 2,8 lần; chất chuyển hóa tăng AUC 32%, giảm Cmax 15%.
• Nước ép Bưởi (liều lớn hằng ngày): Có thể làm tăng gấp đôi nồng độ ticagrelor, tuy chưa rõ ảnh hưởng lâm sàng.
• Heparin, Enoxaparin, ASA, desmopressin: Không ảnh hưởng đáng kể đến dược động học hay kết tập tiểu cầu của ticagrelor.

Ảnh hưởng của Brilinta 90mg đến thuốc khác:

• Simvastatin, Lovastatin: Làm tăng Cmax và AUC (Simvastatin tăng 81% Cmax, tăng 56% AUC). Tránh dùng liều >40mg/ngày.
• Atorvastatin: Làm tăng nhẹ nồng độ và thời gian phơi nhiễm (Cmax tăng 23%, AUC tăng 36%), không ảnh hưởng lâm sàng.
• CYP3A4 cơ chất có chỉ số điều trị hẹp (ví dụ cisaprid, ergot alkaloids): Không khuyến cáo dùng chung do nguy cơ tăng độc tính.
• Tolbutamid (CYP2C9): Không có tương tác đáng kể.
• Thuốc tránh thai đường uống (levonorgestrel, ethinyl estradiol): Ticagrelor làm tăng nhẹ AUC của ethinyl Estradiol (~20%) nhưng không ảnh hưởng hiệu quả tránh thai.
• Digoxin (P-gp cơ chất): Dùng chung làm tăng Cmax tăng 75%, AUC tăng 28%, nồng độ đáy tăng 30%, có thể tăng gấp đôi ở vài người → cần theo dõi.
• Cyclosporin: Ticagrelor không làm thay đổi nồng độ cyclosporin.

Tương tác khác:

• Thuốc gây chậm nhịp tim (chẹn beta, diltiazem, Verapamil, digoxin...): Nên thận trọng do có nguy cơ gây block tim thoáng qua.
• SSRI (paroxetin, sertralin, Citalopram...): Có thể làm tăng nguy cơ chảy máu khi phối hợp → dùng thận trọng.

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng 

Thận trọng khi sử dụng thuốc cho bệnh nhân có xu hướng bị chảy máu (do phẫu thuật/chấn thương, đang hoặc vừa chảy máu Đường tiêu hóa, rối loạn đông máu…); bệnh nhân có tiền sử đột quỵ do thiếu máu cục bộ.

Cân nhắc khi điều trị bằng thuốc cho phụ nữ có thai và đang cho con bú; bệnh nhân bị bệnh thân do acid uric.

Chú ý ngưng sử dụng thuốc Brilinta 90mg 1 tuần trước khi phẫu thuật.

Thận trọng khi điều trị bằng thuốc cho bệnh nhân suy thận vừa/nặng; suy gan nhẹ và vừa; bệnh nhân bị block nhĩ thất độ 2 - 3 hoặc bị ngất liên quan nhịp tim chậm; hội chứng suy nút xoang không đặt được máy tạo nhịp…

Để xa tầm với trẻ em tránh trường hợp chúng có thể nghịch và vô tình uống phải.

Trong quá trình điều trị, bệnh nhân không tự ý dừng thuốc mà phải tham khảo ý kiến của bác sĩ điều trị trước khi quyết định.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và bà mẹ cho con bú

Chưa có nghiên cứu cụ thể về tác dụng có hại của thuốc Brilinta 90mg khi sử dụng trên phụ nữ có thai, nhưng đã có nghiên cứu trên động vật cho thấy độc tính của thuốc với động vật đang mang thai. Vì vây, không sử dụng thuốc này trong thời gian mang thai.

Ticagrelor bài tiết qua đường sữa mẹ có thể gây những nguy cơ đối với trẻ. Vì vậy nếu dùng thuốc nên ngừng cho con bú hoặc tránh dùng thuốc trong thời gian cho con bú, cần cân nhắc giữa lợi ích điều trị cho người mẹ và lợi ích cho con bú.

7.3 Xử trí khi quá liều

Ticagrelor dung nạp tốt với liều đơn đến 900mg. Trong nghiên cứu tăng liều đơn, độc tính tiêu hóa tăng theo liều. Khi quá liều xảy ra, cần theo dõi các tác dụng bất lợi và thực hiện điện tâm đồ.

Hiện chưa có chất giải độc đảo ngược tác động của Ticagrelor và thuốc này không thể bị loại bỏ. Xử trí nên tuân theo hướng dẫn y khoa chuẩn. Việc dùng quá liều có thể kéo dài thời gian chảy máu do ức chế tiểu cầu; nếu xuất huyết xảy ra, cần can thiệp hỗ trợ phù hợp.

7.4 Bảo quản

Bảo quản thuốc Brilinta 90mg ở nhiệt độ phóng nơi khô ráo, thoáng mát, tránh tiếp xúc trực tiếp với ánh nắng mặt trời.

8 Cơ chế tác dụng

8.1 Dược lực học

Ticagrelor thuộc nhóm cyclopentyltriazolopyrimidin (CPTP), là thuốc uống tác động trực tiếp, đối kháng chọn lọc và tương tác thuận nghịch với thụ thể P2Y12 trên tiểu cầu, ngăn chặn hoạt hóa và kết tập tiểu cầu qua trung gian ADP. Ticagrelor không ngăn ADP gắn với thụ thể nhưng ức chế tín hiệu truyền cảm ứng ADP nhờ đó, làm giảm nguy cơ các biến cố tim mạch như tử vong, nhồi máu cơ tim và đột quỵ.

Ngoài ra, ticagrelor làm tăng nồng độ adenosin nội sinh tại chỗ bằng cách ức chế chất vận chuyển ENT-1, góp phần vào giãn mạch, ức chế tiểu cầu và có thể gây khó thở.  

8.2 Dược động học

Hấp thu: Ticagrelor hấp thu nhanh, đạt nồng độ đỉnh (Tmax) trung bình sau 1,5 giờ. Chất chuyển hóa chính (AR-C124910XX) hình thành nhanh, với Tmax khoảng 2,5 giờ. Sau khi uống 90 mg lúc đói, Cmax khoảng 529 ng/ml. Sinh khả dụng trung bình ước tính 36%. Bữa ăn giàu chất béo có thể tăng nhẹ AUC (21%) và giảm Cmax của chất chuyển hóa (22%), nhưng không ảnh hưởng đáng kể đến dược động học của ticagrelor, do đó thuốc có thể dùng cùng hoặc không cùng thức ăn. Cả ticagrelor và chất chuyển hóa đều là cơ chất của P-gp.

Phân bố: Thể tích phân bố của Ticagrelor ở trạng thái ổn định là 87,5 L, tỷ lệ liên kết với protein huyết tương cao (>99%) cho cả thuốc gốc và chất chuyển hóa.

Chuyển hóa: Ticagrelor chủ yếu được chuyển hóa qua enzym CYP3A4 tạo ra chất chuyển hóa có hoạt tính AR-C124910XX, có khả năng gắn vào thụ thể P2Y12 ADP tương tự như thuốc gốc. Nồng độ và thời gian tiếp xúc với chất chuyển hóa chiếm khoảng 30-40% so với ticagrelor.

Thải trừ: Ticagrelor được đào thải chủ yếu qua gan, sau khi uống thuốc đánh dấu phóng xạ, khoảng 84% liều được thải ra (gần 58% qua phân, 26,5% qua nước tiểu). Lượng thuốc gốc và chất chuyển hóa bài tiết qua nước tiểu đều dưới 1%, chất chuyển hóa được đào thải chủ yếu qua mật. Thời gian bán thải trung bình là 7 giờ đối với ticagrelor và 8,5 giờ với chất chuyển hóa.

9 Thuốc Brilinta  giá bao nhiêu?

Giá thuốc Brilinta 90mg? Thuốc Brilinta hiện nay đang được bán ở nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy, giá sản phẩm có thể đã được cập nhật ở đầu trang. Hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, bạn có thể liên hệ với nhân viên nhà thuốc qua số hotline 0388 606 009 để được tư vấn thêm.

10 Thuốc Brilinta 90mg mua ở đâu?

Thuốc Brilinta 90mg mua ở đâu chính hãng, uy tín nhất? Bạn có thể mang đơn mà bác sĩ có kê thuốc Brilinta 90mg để mua thuốc trực tiếp tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy tại địa chỉ: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân, Hà Nội. Hoặc liên hệ qua số hotline/ nhắn tin trên website để được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách. 

Tổng 30 hình ảnh