Bimesta 0,5g

1 Thành phần

Thành phần dược chất:

Imipenem 0,25 g

Cilastatin 0,25 g (dưới dạng hỗn hợp trộn sẵn imipenem, cilastatin natri và Natri bicarbonat)

2 Tác dụng - Chỉ định của thuốc Bimesta 0,5g

2.1 Tác dụng

Bimesta 0,5g là thuốc phối hợp giữa imipenem và cilastatin, thuộc nhóm kháng sinh carbapenem sử dụng toàn thân. Imipenem là thành phần có hoạt tính kháng khuẩn mạnh nhờ ức chế tổng hợp vách tế bào vi khuẩn, trong khi cilastatin có vai trò ức chế enzym dehydropeptidase I tại thận nhằm hạn chế sự phân hủy của imipenem, từ đó duy trì nồng độ có tác dụng của thuốc trong cơ thể.

Thuốc có phổ kháng khuẩn rộng, bao gồm nhiều vi khuẩn Gram dương, Gram âm hiếu khí và kỵ khí, kể cả các chủng sinh penicillinase hoặc có khả năng sản sinh beta-lactamase. Nhờ đó, thuốc được sử dụng trong điều trị các nhiễm khuẩn nặng do vi khuẩn nhạy cảm.

2.2 Chỉ định

Bimesta 0,5g được chỉ định trong điều trị các nhiễm trùng nặng do các vi khuẩn nhạy cảm, bao gồm:

Nhiễm trùng đường hô hấp dưới do Staphylococcus aureus (chủng sinh penicillinase), Acinetobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., Serratia marcescens.

Nhiễm trùng đường tiết niệu (phức tạp và không biến chứng) do Enterococcus Faecalis, Staphylococcus aureus (chủng sinh penicillinase), Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa.

Nhiễm trùng trong ổ bụng do Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (chủng sinh penicillinase), Staphylococcus epidermidis, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Bifidobacterium spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Bacteroides spp. bao gồm B. fragilis, Fusobacterium spp.

Nhiễm khuẩn phụ khoa do Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (chủng sinh penicillinase), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae (liên cầu nhóm B), Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Bifidobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Bacteroides spp. bao gồm B. fragilis.

Nhiễm trùng huyết do Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (chủng sinh penicillinase), Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Bacteroides spp. bao gồm B. fragilis.

Nhiễm trùng xương và khớp do Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (chủng sinh penicillinase), Staphylococcus epidermidis, Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa.

Nhiễm khuẩn da và cấu trúc da do Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (chủng sinh penicillinase), Staphylococcus epidermidis, Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp. bao gồm B. fragilis, Fusobacterium spp.

Viêm nội tâm mạc do Staphylococcus aureus (chủng sinh penicillinase).

==>> Xem thêm thuốc có cùng hoạt chất: Thuốc Recarbrio 500mg/500mg/250mg điều trị nhiễm khuẩn tiết niệu

3 Liều dùng - Cách dùng thuốc Bimesta 0,5g

3.1 Liều dùng

Tổng liều imipenem và cilastatin mỗi ngày cần căn cứ vào loại nhiễm khuẩn và chia liều theo mức độ nhạy cảm của vi khuẩn cũng như chức năng thận của bệnh nhân.

Người lớn có chức năng thận bình thường (độ thanh thải creatinin > 90 ml/phút):

Nhiễm khuẩn do hoặc nghi ngờ do chủng vi khuẩn nhạy cảm: 500 mg/500 mg mỗi 6 giờ hoặc 1.000 mg/1.000 mg mỗi 8 giờ.

Nhiễm khuẩn do hoặc nghi ngờ do chủng vi khuẩn ít nhạy cảm: 1.000 mg/1.000 mg mỗi 6 giờ.

Cần giảm liều khi độ thanh thải creatinin < 90 ml/phút.

Tổng liều tối đa hàng ngày không vượt quá 4.000 mg/4.000 mg/ngày.

Bệnh nhân suy thận:

Trường hợp nhiễm khuẩn do hoặc nghi ngờ do chủng vi khuẩn nhạy cảm

Hoặc có thể sử dụng phác đồ:

Trường hợp nhiễm khuẩn do hoặc nghi ngờ do chủng vi khuẩn ít nhạy cảm

500 mg/500 mg mỗi 12 giờ

Liều < 500 mg/500 mg truyền trong 20–30 phút.

Liều > 500 mg/500 mg truyền trong 40–60 phút.

Bệnh nhân có độ thanh thải creatinin dưới 30 đến lớn hơn hoặc bằng 15 ml/phút có nguy cơ co giật tăng lên.

Bệnh nhân có độ thanh thải creatinin dưới 15 ml/phút không nên dùng thuốc trừ khi được thẩm phân máu trong vòng 48 giờ.

Hiện chưa đủ dữ liệu để khuyến cáo sử dụng cho bệnh nhân thẩm phân phúc mạc.

Bệnh nhân chạy thận nhân tạo:

Dùng liều như bệnh nhân có độ thanh thải creatinin từ 15 đến dưới 30 ml/phút. Thuốc nên được sử dụng sau khi kết thúc buổi thẩm tách máu. Cần theo dõi thận trọng, đặc biệt ở bệnh nhân có bệnh nền thần kinh trung ương; chỉ sử dụng khi lợi ích cao hơn nguy cơ co giật.

Trẻ em:

Không khuyến cáo sử dụng cho trẻ bị nhiễm khuẩn hệ thần kinh trung ương.

Không khuyến cáo dùng cho trẻ <30 kg có suy giảm chức năng thận.

Tổng liều tối đa hàng ngày không vượt quá 4.000 mg/4.000 mg/ngày.

Trẻ > 3 tháng tuổi (nhiễm khuẩn không thuộc hệ thần kinh trung ương): 15 mg/15 mg – 25 mg/25 mg/kg cân nặng mỗi 6 giờ.

Trẻ < 3 tháng tuổi (> 1.500 g):

< 1 tuần tuổi: 25 mg/25 mg/kg mỗi 12 giờ.

1 tuần – 4 tuần tuổi: 25 mg/25 mg/kg mỗi 8 giờ.

4 tuần – 3 tháng tuổi: 25 mg/25 mg/kg mỗi 6 giờ.

3.2 Cách dùng

Thuốc phải được PHA loãng trước khi sử dụng.

Mỗi liều < 500 mg/500 mg truyền tĩnh mạch trong 20–30 phút.

Mỗi liều > 500 mg/500 mg truyền trong 40–60 phút. Nếu xuất hiện buồn nôn khi truyền, cần giảm tốc độ truyền.

Không sử dụng dung môi chứa benzyl alcohol để pha truyền cho trẻ sơ sinh.

Thuốc trong mỗi lọ được chuyển vào 100 ml dung dịch tiêm truyền thích hợp (Natri clorid 0,9%, dung dịch dextrose 5%).

Thêm khoảng 10 ml dung dịch tiêm truyền tương hợp vào lọ thuốc, lắc đều, chuyển dung dịch vào dụng cụ chứa dịch truyền; sau đó thêm tiếp 10 ml để đảm bảo chuyển hết thuốc.

Dung dịch hòa tan không được truyền trực tiếp từ lọ.

Dung dịch sau khi pha ổn định 4 giờ ở nhiệt độ phòng và 24 giờ ở 2–8°C. Không để trong tủ đá.^[1]

4 Chống chỉ định

Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

==>> Bạn đọc có thể tham khảo thêm: Thuốc Bidinam điều trị nhiễm khuẩn cấu trúc da

5 Tác dụng phụ

Các phản ứng bất lợi được ghi nhận trong các nghiên cứu lâm sàng và sau khi thuốc lưu hành được phân loại theo nhóm đối tượng và hệ cơ quan, với tần suất như sau:

5.1 Người lớn

Trong các thử nghiệm lâm sàng trên 1.723 bệnh nhân được điều trị bằng imipenem và cilastatin đường tiêm truyền, các phản ứng có hại liên quan xảy ra ≥ 0,2% số bệnh nhân bao gồm:

Tại vị trí tiêm:

• Viêm tĩnh mạch/huyết khối: 3,1%.
• Đau tại vị trí tiêm: 0,7%.
• Ban đỏ tại vị trí tiêm: 0,4%.
• Chai cứng tĩnh mạch: 0,2%.

Tiêu hóa:

• Buồn nôn: 2%.
• Tiêu chảy: 1,8%.
• Nôn: 1,5%.

Da:

• Phát ban: 0,9%.
• Ngứa: 0,3%.
• Mày đay: 0,2%.

Hệ mạch:

• Hạ huyết áp: 0,4%.
• Rối loạn chung:
• Sốt: 0,5%.

Thần kinh:

• Co giật: 0,4%.
• Chóng mặt: 0,3%.
• Buồn ngủ: 0,2%.

Các phản ứng có hại liên quan xảy ra < 0,2% số bệnh nhân hoặc được ghi nhận sau khi thuốc lưu hành trên thị trường, được sắp xếp theo hệ cơ quan và theo mức độ nghiêm trọng giảm dần:

Tiêu hóa: Viêm đại tràng giả mạc, xuất huyết đại tràng, viêm dạ dày ruột, đau bụng, viêm lưỡi, sưng lưỡi, ợ nóng, đau họng, tăng tiết nước bọt.

Thần kinh: Bệnh não, rối loạn tâm thần, rung giật cơ, dị cảm, chóng mặt, nhức đầu.

Giác quan: Điếc, ù tai.

Hô hấp: Khó chịu ở ngực, khó thở, thở gấp, đau cột sống ngực.

Tim mạch: Đánh trống ngực, nhịp tim nhanh.

Da: Hội chứng Stevens-Johnson, phù mạch, tím tái, tăng tiết mồ hôi, thay đổi màu da, nhiễm nấm candida, ngứa.

Tại vị trí tiêm: Nhiễm trùng vị trí tiêm.

Rối loạn chung: Đau đa khớp, suy nhược/yếu.

Tiết niệu sinh dục: Ít niệu/vô niệu, đa niệu.

Thay đổi xét nghiệm cận lâm sàng (người lớn):

Gan: Tăng ALT (SGPT), AST (SGOT), phosphatase kiềm, bilirubin, LDH.

Máu: Tăng bạch cầu ái toan, xét nghiệm Coombs dương tính giả, tăng bạch cầu, tăng tiểu cầu, giảm hemoglobin và hematocrit, mất bạch cầu hạt, tăng bạch cầu đơn nhân, thời gian prothrombin bất thường, giảm tế bào lympho, tăng bạch cầu ưa bazơ.

Điện giải: Giảm natri huyết thanh, tăng Kali huyết, tăng clorid huyết.

Thận: Tăng BUN, creatinin.

Nước tiểu: Protein niệu, tiểu máu, bạch cầu niệu, nước tiểu đục, bilirubin niệu, urobilinogen niệu.

5.2 Trẻ em

Các phản ứng không mong muốn được ghi nhận như sau:

Phản ứng có hại liên quan xảy ra > 1% số bệnh nhân (≥ 3 tháng tuổi):

Tại vị trí tiêm: Viêm tĩnh mạch 2,2%; kích ứng vị trí tiêm 1,1%.

Tiêu hóa: Tiêu chảy 3,9%; viêm dạ dày ruột 1,1%; nôn 1,1%.

Da: Phát ban 2,2%.

Tiết niệu sinh dục: Nước tiểu biến màu 1,1%.

Phản ứng có hại liên quan xảy ra > 1% số bệnh nhân (trẻ sơ sinh đến 3 tháng tuổi):

Tiêu hóa: Tiêu chảy 3%; nhiễm nấm candida miệng 1,5%.

Thần kinh: Co giật 5,9%.

Tim mạch: Nhịp tim nhanh 1,5%.

Da: Phát ban 1,5%.

Tiết niệu sinh dục: Ít niệu/vô niệu 2,2%.

Thay đổi xét nghiệm cận lâm sàng (trẻ em):

Ở 178 bệnh nhi ≥ 3 tháng tuổi: tăng AST (SGOT), giảm hemoglobin và hematocrit, tăng tiểu cầu, tăng bạch cầu ái toan, tăng ALT (SGPT), tăng protein niệu, giảm bạch cầu trung tính.

Ở 135 bệnh nhân (trẻ sơ sinh đến 3 tháng tuổi): tăng bạch cầu ái toan, tăng AST (SGPT), tăng creatinin huyết thanh, tăng/giảm số lượng tiểu cầu, tăng/giảm bilirubin, tăng ALT (SGPT), tăng phosphatase kiềm, tăng/giảm hematocrit.

6 Tương tác

Dùng đồng thời với Ganciclovir đã được báo cáo gây co giật; không nên phối hợp trừ khi đã cân nhắc kỹ lợi ích và nguy cơ.

Phối hợp với Probenecid làm tăng nồng độ huyết tương và kéo dài thời gian bán thải của imipenem; không khuyến cáo sử dụng đồng thời.

Sử dụng cùng Acid Valproic hoặc natri divalproex có thể làm giảm nồng độ acid valproic xuống dưới ngưỡng điều trị, làm tăng nguy cơ co giật; việc tăng liều acid valproic có thể không khắc phục được tương tác này, do đó không nên dùng đồng thời.

Ở bệnh nhân kiểm soát co giật bằng acid valproic hoặc natri divalproex, nên cân nhắc lựa chọn kháng sinh khác ngoài nhóm carbapenem.

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng

Các phản ứng quá mẫn nghiêm trọng, bao gồm phản vệ, đã được ghi nhận với kháng sinh beta-lactam; cần khai thác tiền sử dị ứng với penicillin, Cephalosporin và các beta-lactam khác trước khi điều trị.

Nếu xảy ra phản ứng dị ứng, phải ngừng thuốc ngay và xử trí thích hợp.

Các tác dụng trên hệ thần kinh trung ương như lo lắng, co giật có thể xảy ra, đặc biệt khi vượt quá liều khuyến cáo hoặc ở bệnh nhân có tổn thương thần kinh trung ương hoặc suy thận; cần tuân thủ chặt chẽ liều dùng.

Nếu xuất hiện run khu trú, rung giật cơ hoặc co giật, cần đánh giá thần kinh và điều trị chống co giật khi cần thiết.

Tiêu chảy do Clostridium difficile có thể xảy ra từ mức độ nhẹ đến viêm đại tràng nặng; cần xem xét chẩn đoán ở mọi bệnh nhân tiêu chảy khi dùng kháng sinh.

Việc sử dụng kéo dài có thể dẫn đến phát triển quá mức vi sinh vật không nhạy cảm; cần đánh giá lại tình trạng nhiễm khuẩn khi cần.

Sản phẩm chứa natri, cần lưu ý ở bệnh nhân đang ăn kiêng natri có kiểm soát.

Cần thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc do thuốc có thể ảnh hưởng đến khả năng này.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và cho con bú

Thời kỳ mang thai: Chưa có nghiên cứu đầy đủ ở phụ nữ mang thai; chỉ sử dụng khi lợi ích cho mẹ vượt trội nguy cơ cho thai nhi.

Thời kỳ cho con bú: Thuốc được tìm thấy trong sữa mẹ; nếu điều trị là cần thiết, người mẹ nên ngừng cho con bú.

7.3 Xử trí khi quá liều

Khi quá liều, cần ngừng thuốc và tiến hành điều trị triệu chứng kết hợp các biện pháp hỗ trợ. Imipenem và cilastatin có thể được loại bỏ qua thẩm tách máu.

7.4 Bảo quản

Bảo quản nơi khô, dưới 30°C, tránh ánh sáng.

Dung dịch sau pha ổn định 4 giờ ở nhiệt độ phòng và 24 giờ ở 2–8°C.

Không để thuốc trong tủ đá.

8 Sản phẩm thay thế

Nếu sản phẩm Bimesta 0,5g hết hàng, quý khách hàng vui lòng tham khảo các sản phẩm thay thế sau:

Cilapenem Injection – do Jeil Pharmaceutical Co., Ltd. sản xuất là thuốc tiêm phối hợp Imipenem và Cilastatin, được chỉ định trong điều trị các nhiễm khuẩn nặng do vi khuẩn nhạy cảm như nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới, đường tiết niệu, ổ bụng, da – mô mềm, xương khớp và nhiễm khuẩn huyết.

Imanmj 500mg – do M.J. Biopharm Pvt., Ltd sản xuất là thuốc tiêm chứa phối hợp Imipenem và Cilastatin, được sử dụng trong điều trị các nhiễm khuẩn nặng do vi khuẩn nhạy cảm, bao gồm nhiễm khuẩn ổ bụng, đường hô hấp dưới, tiết niệu, da và mô mềm, xương khớp, nhiễm khuẩn phụ khoa cũng như nhiễm khuẩn huyết.

9 Cơ chế tác dụng

9.1 Dược lực học

Thuốc thuộc nhóm kháng sinh carbapenem dùng toàn thân.

Imipenem thể hiện tác dụng diệt khuẩn thông qua cơ chế ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Hoạt chất có ái lực mạnh với các protein gắn penicillin (PBP), đặc biệt là PBP 1A, 1B, 2, 4, 5 và 6 của Escherichia coli và PBP 1A, 1B, 2, 4, 5 của Pseudomonas aeruginosa. Tác dụng diệt khuẩn chủ yếu liên quan đến sự gắn kết với PBP 2 và PBP 1B.

Imipenem có tính ổn định cao trước nhiều beta-lactamase, bao gồm penicillinase và cephalosporinase được sinh ra bởi vi khuẩn Gram dương và Gram âm. Ngoài ra, imipenem còn ức chế mạnh một số beta-lactamase do các vi khuẩn Gram âm kháng nhiều beta-lactam sản sinh như Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Enterobacter spp.

Trong in vitro, imipenem không có tác dụng đối với Enterococcus faecium, Stenotrophomonas maltophilia và một số phân lập của Burkholderia cepacia. Các tụ cầu kháng methicillin được xem là kháng với imipenem.

Imipenem có thể hiệp đồng với aminoglycoside trên một số chủng Pseudomonas aeruginosa trong thử nghiệm in vitro.

Phổ kháng khuẩn bao gồm nhiều vi khuẩn Gram dương, Gram âm hiếu khí và kỵ khí như Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus spp., Acinetobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides spp., Fusobacterium spp., cùng nhiều chủng khác

9.2 Dược động học

9.2.1 Hấp thu

Sau truyền tĩnh mạch trong 20 phút, nồng độ đỉnh imipenem trong huyết tương đạt 21–58 mcg/ml với liều 500 mg và 41–83 mcg/ml với liều 1.000 mg. Nồng độ giảm xuống dưới 1 mcg/ml sau 4–6 giờ.

Nồng độ đỉnh cilastatin đạt 31–49 mcg/ml (500 mg) và 56–88 mcg/ml (1.000 mg).

9.2.2 Phân bố

Tỷ lệ gắn protein huyết tương khoảng 20% với imipenem và 40% với cilastatin.

Imipenem phân bố vào nhiều mô và dịch cơ thể như thủy tinh thể, thủy dịch, phổi, phúc mạc, dịch não tủy, xương, dịch kẽ, da, mạc cơ.

9.2.3 Chuyển hóa

Imipenem khi dùng đơn độc bị chuyển hóa tại thận bởi dehydropeptidase I. Cilastatin là chất ức chế enzym này, do đó khi dùng phối hợp sẽ làm tăng nồng độ imipenem trong nước tiểu đến mức có tác dụng kháng khuẩn.

9.2.4 Thải trừ

Thời gian bán thải của mỗi thành phần khoảng 1 giờ.

Khoảng 70% liều imipenem được thải trừ qua nước tiểu trong 10 giờ đầu; tương tự, khoảng 70% liều cilastatin được thải trừ qua nước tiểu trong cùng thời gian.

Imipenem và cilastatin có thể được loại bỏ qua thẩm tách.

Không ghi nhận tích lũy khi dùng mỗi 6 giờ ở bệnh nhân chức năng thận bình thường.

10 Thuốc Bimesta 0,5g giá bao nhiêu?

Thuốc Bimesta 0,5g hiện nay đang được bán ở nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy, giá sản phẩm có thể đã được cập nhật ở đầu trang hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, bạn có thể liên hệ với dược sĩ đại học của nhà thuốc qua số hotline, nhắn tin trên zalo, facebook.

11 Thuốc Bimesta 0,5g mua ở đâu?

Bạn có thể mang đơn mà bác sĩ đã kê thuốc Bimesta 0,5g để mua thuốc trực tiếp tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy tại địa chỉ: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân hoặc liên hệ qua số hotline/ nhắn tin trên website để được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách.

Tổng 11 hình ảnh

Tài liệu tham khảo