Bidigenib 250

NHÀ THUỐC KHÔNG KINH DOANH SẢN PHẨM, BÀI VIẾT CHỈ MANG TÍNH CHẤT THAM KHẢO VÀ CUNG CẤP THÔNG TIN CHO KHÁCH HÀNG TÌM HIỂU

1 Thành phần

Thành phần dược chất:

• Gefitinib: 250 mg.

Thành phần tá dược: Lactose monohydrate, microcrystalline cellulose, croscarmellose sodium, povidone K30, sodium laurilsulfate, magnesium stearate, hypromellose, Macrogol 4000 (polyethylene glycol 4000), titanium dioxide, red iron oxide, yellow iron oxide.

2 Tác dụng - Chỉ định của thuốc Bidigenib 250

2.1 Tác dụng

Bidigenib 250 là thuốc chống ung thư thuộc nhóm ức chế protein kinase. Thuốc ức chế chọn lọc tyrosin kinase của thụ thể yếu tố phát triển biểu bì (EGFR-TK), giúp ngăn chặn sự tăng sinh của tế bào ác tính.

2.2 Chỉ định

Bidigenib 250 được chỉ định điều trị đơn trị liệu cho người lớn bị ung thư phổi loại không phải tế bào nhỏ giai đoạn tiến triển tại chỗ hoặc di căn có đột biến hoạt hóa EGFR-TK.

==>> Xem thêm thuốc có cùng hoạt chất: Thuốc Gefitero 250mg điều trị ung thư

3 Liều dùng - Cách dùng thuốc Bidigenib 250

3.1 Liều dùng

Liều khuyến cáo cho người lớn: Uống 1 viên 250 mg, 1 lần mỗi ngày.

Quên liều: Uống ngay khi nhớ ra. Nếu thời gian đến liều kế tiếp dưới 12 giờ, bỏ qua liều đã quên. Không uống gấp đôi liều cùng lúc.

Trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi: Độ an toàn và hiệu quả chưa được thiết lập. Không dùng thuốc cho đối tượng này.

Bệnh nhân suy gan: Nồng độ thuốc tăng ở bệnh nhân suy gan trung bình đến nặng do xơ gan (Child-Pugh B hoặc C). Cần theo dõi chặt chẽ các phản ứng ngoại ý. Không cần chỉnh liều nếu tăng men gan hoặc tăng bilirubin do di căn gan.

Bệnh nhân suy thận: Không cần chỉnh liều nếu Độ thanh thải creatinin > 20 ml/phút. Cần thận trọng khi dùng thuốc nếu độ thanh thải creatinin <= 20 ml/phút.

Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều theo lứa tuổi.

Bệnh nhân giảm hoạt tính CYP2D6: Không có khuyến cáo chỉnh liều riêng. Cần theo dõi sát các tác dụng không mong muốn.

Điều chỉnh liều khi gặp độc tính: Bệnh nhân tiêu chảy hoặc phản ứng da không dung nạp có thể tạm ngừng thuốc ngắn hạn (<= 14 ngày), sau đó dùng lại liều 250 mg. Nếu vẫn không dung nạp, cần ngừng dùng thuốc.

3.2 Cách dùng

• Uống thuốc vào một thời điểm cố định mỗi ngày, cùng hoặc không cùng thức ăn.
• Nuốt nguyên viên thuốc với một lượng nước vừa đủ. Không nghiền nát viên thuốc.
• Trường hợp không nuốt được nguyên viên: Thả nguyên viên thuốc vào nửa ly nước uống không chứa carbonat. Không dùng đồ uống khác. Khuấy đều khoảng 20 phút đến khi thuốc phân tán hoàn toàn. Uống dịch phân tán ngay lập tức (trong vòng 60 phút). Tráng lại ly với nửa ly nước rồi uống hết.
• Hỗn dịch phân tán có thể đưa qua ống thông mũi - dạ dày hoặc ống thông dạ dày.

^[1]

4 Chống chỉ định

• Quá mẫn với gefitinib hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.
• Phụ nữ đang trong thời kỳ cho con bú.

==>> Bạn đọc có thể tham khảo thêm: Thuốc Geftib 250 điều trị ung thư

5 Tác dụng phụ

Rối loạn hệ tiêu hóa: Tiêu chảy, buồn nôn, nôn mửa, viêm miệng (rất thường gặp); mất nước thứ phát, khô miệng (thường gặp); viêm tụy, thủng Đường tiêu hóa (ít gặp).

Rối loạn da và mô dưới da: Nổi mẩn mụn mủ, da khô, ngứa, nứt nẻ trên nền ban đỏ (rất thường gặp); rụng tóc, rối loạn móng, phù mạch, mề đay (thường gặp); hoại tử biểu bì nhiễm độc, hội chứng Stevens-Johnson, hồng ban đa dạng, viêm mao mạch da (hiếm gặp).

Rối loạn hệ hô hấp: Bệnh phổi mô kẽ (ILD) mức độ nặng độ 3 - 4, có thể đe dọa tính mạng (thường gặp, tỷ lệ 1,3%).

Rối loạn gan mật: Tăng ALT (rất thường gặp); tăng AST, tăng bilirubin toàn phần (thường gặp); viêm gan (ít gặp); một số trường hợp suy gan dẫn đến tử vong.

Rối loạn mắt: Viêm kết mạc, viêm mống mắt, khô mắt (thường gặp); viêm giác mạc (0,12%), viêm xước giác mạc hồi phục, lông mi mọc lạc chỗ (ít gặp).

Rối loạn mạch máu: Biến cố xuất huyết như chảy máu cam, tiểu máu (thường gặp).

Rối loạn thận và tiết niệu: Tăng creatinin máu không triệu chứng, protein niệu, viêm bàng quang (thường gặp); viêm bàng quang xuất huyết (hiếm gặp).

Rối loạn chuyển hóa: Biếng ăn mức độ nhẹ đến trung bình (rất thường gặp).

Toàn thân: Suy nhược cơ thể (rất thường gặp); sốt (thường gặp).

6 Tương tác

Thuốc ức chế mạnh CYP3A4 (ketoconazol, posaconazol, voriconazol, Clarithromycin, telithromycin, thuốc ức chế protease): Làm giảm độ thanh thải, tăng nồng độ gefitinib trong máu. Itraconazol làm tăng 80% AUC của gefitinib.

Thuốc ức chế mạnh CYP2D6: Có thể làm tăng nồng độ gefitinib trong huyết tương khoảng 2 lần ở người chuyển hóa mạnh.

Thuốc cảm ứng CYP3A4 (phenytoin, carbamazepin, rifampicin, barbiturat, cỏ St John's wort): Làm tăng chuyển hóa, giảm nồng độ và giảm hiệu lực của gefitinib. Rifampicin làm giảm 83% AUC của gefitinib, cần tránh phối hợp.

Thuốc làm tăng pH dịch vị (thuốc ức chế bơm proton, thuốc kháng thụ thể H2, thuốc kháng acid): Làm giảm độ hòa tan và giảm sinh khả dụng của gefitinib. Ranitidin liều làm pH dịch vị >= 5 kéo dài làm giảm 47% AUC của thuốc.

Chất nền của CYP2D6 (metoprolol): Gefitinib làm tăng 35% mức tiếp xúc với Metoprolol. Cần thận trọng và chỉnh liều khi phối hợp với thuốc nền CYP2D6 có khoảng điều trị hẹp.

Warfarin: Ghi nhận hiện tượng tăng chỉ số INR và tăng biến cố xuất huyết. Cần theo dõi định kỳ thời gian prothrombin hoặc chỉ số INR.

Vinorelbin: Gefitinib có thể làm tăng tác dụng giảm bạch cầu trung tính của vinorelbin.

Tương kỵ: Do chưa có nghiên cứu về tính tương kỵ, không trộn lẫn thuốc với các dược phẩm khác.

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng

Xét nghiệm đột biến gen: Phải đánh giá đột biến EGFR từ mẫu mô khối u hoặc ctDNA huyết tương bằng xét nghiệm chuẩn trước khi dùng thuốc.

Bệnh phổi mô kẽ (ILD): Xuất hiện ở 1,3% bệnh nhân, có thể gây tử vong. Cần ngừng thuốc ngay khi có biểu hiện ho, sốt, khó thở tăng dần. Ngừng dùng thuốc vĩnh viễn nếu xác định mắc ILD.

Độc tính trên gan: Cần xét nghiệm chức năng gan định kỳ. Thận trọng ở người suy giảm chức năng gan nhẹ đến trung bình. Cân nhắc ngừng thuốc nếu tổn thương gan tiến triển nghiêm trọng.

Biến chứng trên mắt: Cần khám mắt ngay khi có triệu chứng đau mắt, đỏ mắt, nhìn mờ, sợ ánh sáng. Ngừng thuốc nếu chẩn đoán viêm loét giác mạc.

Tiêu chảy và mất nước: Bệnh nhân cần thông báo ngay cho bác sĩ nếu tiêu chảy nặng kéo dài, nôn mửa nhiều gây mất nước.

Nguy cơ thủng tiêu hóa: Thận trọng ở bệnh nhân cao tuổi, có tiền sử loét dạ dày, hút thuốc, di căn ruột hoặc dùng đồng thời corticosteroid, NSAID.

Cảnh báo tá dược: Thuốc chứa lactose, không dùng cho người kém hấp thu galactose hoặc thiếu men lactase. Lượng natri dưới 23 mg/viên, xem như không chứa natri.

Lái xe và vận hành máy: Thận trọng khi lái xe hoặc vận hành thiết bị do thuốc có thể gây suy nhược.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và bà mẹ cho con bú

• Phụ nữ có thai: Chưa có dữ liệu lâm sàng trên người mang thai. Thuốc gây độc tính sinh sản trên động vật. Không dùng gefitinib trong thai kỳ trừ khi thực sự cần thiết.
• Phụ nữ cho con bú: Chống chỉ định dùng thuốc trong giai đoạn cho con bú. Phải ngừng nuôi con bằng sữa mẹ nếu người mẹ cần điều trị bằng gefitinib.
• Phụ nữ độ tuổi sinh sản: Cần sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả, tuyệt đối tránh mang thai trong suốt thời gian dùng thuốc.

7.3 Xử trí khi quá liều

• Chưa có thuốc giải độc đặc hiệu cho trường hợp quá liều gefitinib.
• Quá liều làm tăng tần suất và mức độ của các tác dụng phụ, điển hình là tiêu chảy và ban da.
• Biện pháp xử trí: Ngừng thuốc, tiến hành điều trị triệu chứng và hồi sức nâng đỡ. Cần đặc biệt theo dõi và kiểm soát tích cực tình trạng tiêu chảy nặng.

7.4 Bảo quản

• Bảo quản thuốc nơi khô ráo, nhiệt độ không quá 30 độ C, tránh tiếp xúc với ánh sáng.
• Hạn dùng của thuốc là 24 tháng kể từ ngày sản xuất.
• Giữ thuốc ở vị trí an toàn, tránh xa tầm tay trẻ em.

8 Sản phẩm thay thế

Nếu sản phẩm Bidigenib 250 hết hàng, quý khách hàng vui lòng tham khảo các sản phẩm thay thế sau:

Sản phẩm Gefiress 250mg của Công ty TNHH sinh dược phẩm Hera chứa thành phần Gefitinib được chỉ định để điều trị đơn trị liệu cho bệnh nhân người lớn mắc ung thư phổi loại không phải tế bào nhỏ giai đoạn tiến triển tại chỗ hoặc di căn có mang đột biến hoạt hóa thụ thể EGFR-TK.

Sản phẩm Matilda 250mg do Công ty cổ phần SPM sản xuất, chứa Gefitinib được sử dụng trong các trường hợp người lớn ung thư phổi không tế bào nhỏ tiến triển hoặc di căn có đột biến EGFR, giúp ức chế thụ thể tyrosin kinase để làm chậm khối u tăng sinh.

9 Cơ chế tác dụng

9.1 Dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc chống ung thư, ức chế protein kinase. Mã ATC: L01EB01.

Yếu tố phát triển biểu bì (EGF) và thụ thể của nó (EGFR) giữ vai trò chủ chốt trong sự sinh trưởng của tế bào. Đột biến hoạt hóa EGFR thúc đẩy khối u tiến triển, ngăn cản quá trình chết theo chương trình và kích thích tạo mạch máu mới.

Gefitinib là phân tử nhỏ ức chế chọn lọc tyrosin kinase trên thụ thể của yếu tố phát triển biểu bì (EGFR-TK). Thuốc đem lại hiệu quả điều trị rõ rệt ở bệnh nhân có khối u mang đột biến EGFR hoạt hóa. Thuốc không thể hiện tác động lâm sàng ở khối u không mang đột biến này.

Đột biến hoạt hóa phổ biến nhất là mất đoạn exon 19 và đột biến điểm L858R. Các khối u này thể hiện tính nhạy cảm cao với gefitinib. Một số đột biến hiếm gặp như G719X, L861Q, S768I cũng nhạy cảm với thuốc. Đột biến T790M đơn độc hoặc chèn đoạn exon 20 là cơ chế đề kháng tiên phát.

Phần lớn khối u nhạy cảm ban đầu sẽ xuất hiện đề kháng sau thời gian điều trị trung vị 1 năm. Khoảng 60% trường hợp kháng thuốc do phát sinh đột biến thứ cấp T790M. Một số cơ chế khác bao gồm khuếch đại gen HER2, MET, đột biến PIK3CA hoặc chuyển dạng tế bào nhỏ.

9.2 Dược động học

9.2.1 Hấp thu

Sau khi uống, gefitinib được hấp thu tương đối chậm vào vòng tuần hoàn. Nồng độ đỉnh trong huyết tương thường đạt sau 3 đến 7 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình ở bệnh nhân ung thư đạt khoảng 59%. Thức ăn không làm biến đổi đáng kể mức độ hấp thu thuốc. Khi độ pH dịch vị duy trì từ 5 trở lên, mức tiếp xúc với gefitinib trong cơ thể có thể giảm khoảng 47%.

9.2.2 Phân bố

Thể tích phân bố trung bình của gefitinib ở trạng thái hằng định là 1400 lít. Trị số này thể hiện thuốc phân bố rộng rãi vào các mô. Tỷ lệ gắn kết protein huyết tương đạt khoảng 90%, chủ yếu liên kết với Albumin và alpha1-acid glycoprotein. Hoạt chất là cơ chất vận chuyển của protein P-gp qua màng tế bào.

9.2.3 Chuyển hóa

Gefitinib chuyển hóa sâu rộng tại gan, chủ yếu qua hệ enzym CYP3A4 và CYP2D6. Thuốc không thể hiện hoạt tính cảm ứng enzym và ít gây ức chế cytochrom P450. Nghiên cứu xác định được 5 chất chuyển hóa trong phân và 8 chất trong huyết tương. Chất chuyển hóa chính O-desmethyl gefitinib do CYP2D6 tạo ra có hoạt tính kém 14 lần so với gefitinib nên không đóng góp vào tác dụng lâm sàng. Người có chuyển hóa kém qua CYP2D6 có nồng độ tiếp xúc với thuốc trong máu cao gấp đôi người bình thường.

9.2.4 Thải trừ

Gefitinib được đào thải chủ yếu qua phân dưới dạng chất chuyển hóa. Lượng thuốc và các chất chuyển hóa bài tiết qua thận chiếm tỷ lệ dưới 4% liều dùng. Tổng độ thanh thải huyết tương khoảng 500 ml/phút. Thời gian bán thải cuối cùng trung bình là 41 giờ. Dùng liều duy nhất mỗi ngày dẫn đến tích lũy nồng độ từ 2 đến 8 lần. Nồng độ ở trạng thái ổn định đạt được sau 7 đến 10 ngày điều trị liên tục.

10 Thuốc Bidigenib 250 giá bao nhiêu?

Thuốc Bidigenib 250 hiện nay đang được bán ở nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy, giá sản phẩm có thể đã được cập nhật ở đầu trang hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, bạn có thể liên hệ với dược sĩ đại học của nhà thuốc qua số hotline, nhắn tin trên zalo, facebook.

11 Thuốc Bidigenib 250 mua ở đâu?

Bạn có thể mang đơn mà bác sĩ đã kê thuốc Bidigenib 250 để mua thuốc trực tiếp tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy tại địa chỉ: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân hoặc liên hệ qua số hotline/ nhắn tin trên website để được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách.

Tổng 3 hình ảnh

Tài liệu tham khảo