Bidicabin 500

1 Thành phần

Thành phần dược chất:

• Capecitabine: 500 mg.

Thành phần tá dược: Lactose monohydrate, croscarmellose sodium, hypromellose, microcrystalline cellulose, magnesium stearate, colloidal silicon dioxide, talc, titanium dioxide, red iron oxide, yellow iron oxide.

2 Tác dụng - Chỉ định của thuốc Bidicabin 500

2.1 Tác dụng

Capecitabine là tiền chất fluoropyrimidin carbamat dùng đường uống, thuộc nhóm thuốc kìm tế bào. Thuốc được chuyển hóa thành 5-fluorouracil tại khối u để ức chế phân chia tế bào và ngăn chặn tổng hợp DNA.

2.2 Chỉ định

Ung thư vú:

• Phối hợp với Docetaxel để điều trị bệnh nhân ung thư vú tiến triển tại chỗ hoặc di căn sau khi thất bại với hóa trị liệu độc tế bào (phác đồ trước có chứa anthracyclin).
• Đơn trị liệu cho bệnh nhân ung thư vú tiến triển tại chỗ hoặc di căn sau khi thất bại với hóa trị bao gồm anthracyclin và taxan, hoặc bệnh nhân không có chỉ định dùng anthracyclin.

Ung thư đại tràng, ung thư đại trực tràng:

• Điều trị hỗ trợ cho bệnh nhân ung thư đại tràng giai đoạn III (giai đoạn Dukes C) sau can thiệp phẫu thuật.
• Điều trị cho bệnh nhân ung thư đại trực tràng đã di căn.

Ung thư dạ dày - thực quản:

• Phối hợp với hợp chất platin trong điều trị bước một cho bệnh nhân ung thư thực quản - dạ dày tiến triển.

==>> Xem thêm thuốc có cùng hoạt chất: Thuốc Fucoda 500mg điều trị ung thư

3 Liều dùng - Cách dùng thuốc Bidicabin 500

3.1 Liều dùng

Thuốc chỉ được kê đơn bởi bác sĩ chuyên khoa có kinh nghiệm trong hóa trị ung thư. Cần theo dõi chặt chẽ người bệnh trong chu kỳ dùng thuốc đầu tiên.

Chế độ đơn trị liệu:

• Ung thư đại tràng, đại trực tràng và ung thư vú: Liều khuyến cáo là 1250 mg/m2 dùng 2 lần mỗi ngày (sáng và tối; tổng liều 2500 mg/m2/ngày) trong 14 ngày, sau đó nghỉ 7 ngày.
• Điều trị bổ trợ ung thư đại tràng giai đoạn III: Khuyến cáo dùng đủ thời gian 6 tháng.

Chế độ phối hợp:

• Ung thư vú: Capecitabine 1250 mg/m2 dùng 2 lần mỗi ngày trong 2 tuần, nghỉ 1 tuần; kết hợp docetaxel 75 mg/m2 truyền tĩnh mạch trong 1 giờ mỗi 3 tuần.
• Ung thư thực quản - dạ dày và ung thư đại trực tràng: Khuyến cáo giảm liều khởi đầu xuống 800 đến 1000 mg/m2 dùng 2 lần mỗi ngày trong 2 tuần rồi nghỉ 7 ngày, hoặc dùng 625 mg/m2 2 lần mỗi ngày khi điều trị liên tục. Khi phối hợp irinotecan: Capecitabine 800 mg/m2 dùng 2 lần mỗi ngày trong 2 tuần, kết hợp Irinotecan 200 mg/m2 vào ngày 1, sau đó nghỉ 7 ngày. Bổ sung Bevacizumab không làm thay đổi liều khởi đầu của capecitabine. Thời gian điều trị bổ trợ ung thư đại tràng giai đoạn III là 6 tháng.

Điều chỉnh liều do độc tính:

• Độc tính độ 1: Duy trì liều điều trị.
• Độc tính độ 2 hoặc độ 3: Ngừng điều trị cho đến khi độc tính hồi phục về mức độ 0 - 1. Sau đó dùng lại với 100% hoặc giảm còn 75%, 50% liều khởi đầu tùy theo số lần xuất hiện. Ngừng điều trị vĩnh viễn nếu độc tính độ 2 xuất hiện lần 4 hoặc độ 3 xuất hiện lần 3.
• Độc tính độ 4: Ngừng điều trị vĩnh viễn hoặc tạm ngừng cho đến khi hồi phục về độ 0 - 1, sau đó dùng lại ở mức 50% liều ban đầu nếu có chỉ định tiếp tục. Ngừng vĩnh viễn nếu độc tính độ 4 xuất hiện lần 2.
• Độc tính huyết học: Không điều trị nếu lượng bạch cầu trung tính ban đầu < 1,5 x 10 9/l hoặc tiểu cầu < 100 x 10 9/l. Ngừng thuốc nếu độc tính huyết học đạt độ 3 hoặc độ 4.

Nhóm bệnh nhân đặc biệt:

• Người cao tuổi: Không cần chỉnh liều khởi đầu khi đơn trị. Khi phối hợp với docetaxel ở người từ 60 tuổi trở lên, giảm liều khởi đầu capecitabine xuống 75% (950 mg/m2 2 lần mỗi ngày).
• Bệnh nhân suy thận: Chống chỉ định khi Độ thanh thải creatinin < 30 ml/phút. Suy thận trung bình (độ thanh thải creatinin 30 - 50 ml/phút): Giảm liều khởi đầu còn 75% nếu dùng mức liều ban đầu 1250 mg/m2; giữ nguyên nếu liều ban đầu là 1000 mg/m2. Suy thận nhẹ (51 - 80 ml/phút): Không cần chỉnh liều. Tạm ngừng thuốc nếu độ thanh thải creatinin giảm dưới 30 ml/phút.
• Bệnh nhân suy gan: Suy gan nhẹ đến trung bình do di căn không cần chỉnh liều ban đầu nhưng phải theo dõi cẩn thận. Chống chỉ định khi suy gan nặng.
• Trẻ em: Tính an toàn và hiệu quả ở người dưới 18 tuổi chưa được thiết lập.

3.2 Cách dùng

Uống thuốc cùng với nước lọc trong vòng 30 phút sau khi ăn. Nuốt nguyên viên, không được bẻ hoặc nghiền nát. Thao tác nghiền hoặc bẻ chỉ được thực hiện bởi nhân viên y tế đã được đào tạo xử lý thuốc độc tế bào.

^[1]

4 Chống chỉ định

Quá mẫn với capecitabine hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.

Tiền sử có phản ứng nghiêm trọng hoặc quá mẫn với các dẫn xuất fluoropyrimidin hoặc fluorouracil.

Bệnh nhân được chẩn đoán thiếu hụt hoàn toàn hoạt tính enzyme dihydropyrimidine dehydrogenase (DPD).

Phụ nữ đang mang thai và phụ nữ đang cho con bú.

Bệnh nhân bị giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính hoặc giảm tiểu cầu nặng.

Dùng đồng thời với sorivudin hoặc các chất tương đồng như brivudin.

Bệnh nhân suy gan nặng (Child-Pugh C).

Bệnh nhân suy thận nặng với độ thanh thải creatinin dưới 30 ml/phút.

Có chống chỉ định của bất kỳ thuốc nào dùng phối hợp trong phác đồ.

==>> Bạn đọc có thể tham khảo thêm: Thuốc Xelocapec 500mg điều trị ung thư

5 Tác dụng phụ

Hệ tiêu hóa: Rất thường gặp tiêu chảy, nôn, buồn nôn, viêm miệng, đau bụng. Thường gặp táo bón, khó tiêu, đầy hơi, khô miệng, trào ngược dạ dày, xuất huyết tiêu hóa. Ít gặp tắc ruột, viêm dạ dày, viêm thực quản, cổ trướng, viêm đại tràng.

Da và mô dưới da: Rất thường gặp hội chứng bàn tay - bàn chân (có thể gây mất vân tay khi bị kéo dài). Thường gặp phát ban, rụng tóc, khô da, ngứa, sạm da, tróc vảy, rối loạn sắc tố và móng. Hiếm gặp lupus ban đỏ, hội chứng Stevens-Johnson và hoại tử biểu bì nhiễm độc.

Toàn thân: Rất thường gặp mệt mỏi, suy nhược. Thường gặp sốt, phù ngoại biên, đau ngực, ớn lạnh, khó chịu.

Hệ máu và bạch huyết: Rất thường gặp giảm bạch cầu trung tính, thiếu máu. Thường gặp giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu. Ít gặp sốt giảm bạch cầu trung tính, giảm toàn thể huyết cầu, ức chế tủy xương.

Chuyển hóa và dinh dưỡng: Rất thường gặp chán ăn, giảm cảm giác ngon miệng. Thường gặp mất nước, giảm cân, hạ Kali máu, hạ natri máu, hạ calci máu, tăng đường huyết.

Hệ thần kinh: Thường gặp dị cảm, đau đầu, chóng mặt, ngủ lịm, rối loạn vị giác, bệnh thần kinh ngoại biên. Ít gặp mất điều hòa, lú lẫn, ngất. Rất hiếm gặp bệnh não nhiễm độc chất trắng.

Hệ tim mạch: Thường gặp phù chi dưới, tăng huyết áp, viêm tắc tĩnh mạch. Ít gặp đau thắt ngực, thiếu máu cục bộ cơ tim, nhồi máu cơ tim, rung nhĩ, rối loạn nhịp tim. Hiếm gặp rung thất, xoắn đỉnh, kéo dài khoảng QT.

Gan mật: Thường gặp tăng bilirubin máu, bất thường men gan. Ít gặp vàng da. Hiếm gặp suy gan, viêm gan ứ mật.

Hệ hô hấp: Thường gặp khó thở, chảy máu cam, ho, đau thanh quản. Ít gặp thuyên tắc phổi, tràn khí màng phổi, ho ra máu.

Hệ mắt: Thường gặp tăng chảy nước mắt, viêm kết mạc, nhìn mờ. Hiếm gặp hẹp ống lệ đạo, tổn thương hoặc viêm giác mạc.

Hệ cơ xương khớp: Thường gặp đau cơ, đau khớp, đau các chi, đau lưng.

Hệ thận và tiết niệu: Thường gặp tiểu ra máu, giảm độ thanh thải creatinin. Hiếm gặp suy thận cấp thứ phát do mất nước.

6 Tương tác

Thuốc chống đông dẫn xuất coumarin: Capecitabine làm tăng đáng kể Diện tích dưới đường cong của warfarin và tăng chỉ số INR, có thể gây xuất huyết. Cần theo dõi chặt chẽ thông số đông máu để điều chỉnh liều thuốc chống đông.

Cơ chất của cytochrom P450 2C9: Thận trọng khi phối hợp do capecitabine có thể ức chế isoenzyme CYP2C9.

Phenytoin: Capecitabine làm tăng nồng độ Phenytoin trong huyết tương do ức chế CYP2C9, cần theo dõi nồng độ thuốc.

Brivudin và sorivudin: Gây ức chế chọn lọc men DPD làm tăng độc tính fluoropyrimidin, có nguy cơ gây tử vong. Chống chỉ định dùng đồng thời; phải cách nhau tối thiểu 4 tuần.

Thuốc kháng acid chứa nhôm và magnesi hydroxyd: Làm tăng nhẹ nồng độ đỉnh và Sinh khả dụng của capecitabine cùng chất chuyển hóa 5'-DFCR.

Acid folinic và acid folic: Làm tăng độc tính lâm sàng của capecitabine, có thể làm giảm liều dung nạp tối đa.

Allopurinol: Có thể làm giảm hiệu quả điều trị của 5-FU, cần tránh dùng đồng thời.

Interferon alpha: Làm giảm mức liều dung nạp tối đa của capecitabine từ 3000 mg/m2 xuống 2000 mg/m2 mỗi ngày.

Xạ trị: Phối hợp xạ trị làm giảm liều dung nạp tối đa của capecitabine.

Oxaliplatin và bevacizumab: Không ghi nhận biến đổi dược động học có ý nghĩa lâm sàng giữa các hoạt chất.

Thức ăn: Thức ăn làm giảm tốc độ hấp thu nhưng không ảnh hưởng lớn đến phơi nhiễm 5-FU; khuyến cáo dùng thuốc sau bữa ăn.

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng

Độc tính tiêu hóa và mất nước: Tiêu chảy xảy ra phổ biến và có thể gây mất nước dẫn tới suy thận cấp, thậm chí tử vong. Cần bù dịch kịp thời, điều trị tiêu chảy chuẩn bằng loperamid và ngừng thuốc ngay nếu mất nước từ độ 2 trở lên.

Hội chứng bàn tay - bàn chân: Thường gặp tổn thương da bàn tay, bàn chân và có thể làm mất dấu vân tay. Cần ngừng tạm thời hoặc giảm liều khi mắc độ 2 hoặc độ 3. Không dùng Pyridoxin khi kết hợp với Cisplatin do làm giảm hiệu quả của cisplatin. Dexpanthenol có thể dùng để hỗ trợ dự phòng.

Thiếu hụt men DPD: Người thiếu hụt hoàn toàn enzyme DPD có nguy cơ ngộ độc cấp tính đe dọa tính mạng. Khuyến cáo sàng lọc đột biến gen DPYD hoặc định lượng uracil huyết tương trước khi bắt đầu dùng thuốc.

Độc tính trên tim: Thận trọng ở người có tiền sử bệnh mạch vành, rối loạn nhịp tim do nguy cơ nhồi máu cơ tim, đau thắt ngực hoặc suy tim.

Theo dõi gan và thận: Kiểm tra định kỳ transaminase và bilirubin. Ngừng thuốc nếu bilirubin > 3,0 x ULN hoặc men gan ALT/AST > 2,5 x ULN. Tạm ngừng thuốc nếu độ thanh thải creatinin giảm xuống dưới 30 ml/phút.

Phản ứng da nghiêm trọng: Ngừng vĩnh viễn thuốc nếu xuất hiện các Hội chứng Stevens-Johnson hoặc hoại tử biểu bì nhiễm độc.

Cảnh báo tá dược: Thuốc chứa lactose, không dùng cho bệnh nhân không dung nạp galactose, thiếu hụt lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose. Thuốc chứa dưới 23 mg natri mỗi viên, được xem như không chứa natri.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và bà mẹ cho con bú

• Phụ nữ có thai: Thuốc có khả năng gây chết phôi và quái thai ở người. Chống chỉ định sử dụng thuốc trong suốt thai kỳ. Phải thông báo rõ ràng về nguy cơ cho thai nhi nếu phát hiện có thai trong quá trình điều trị.
• Phụ nữ cho con bú: Chưa rõ thuốc có bài tiết qua sữa người hay không nhưng có bài tiết qua sữa động vật. Chống chỉ định cho con bú trong suốt thời gian dùng thuốc và kéo dài ít nhất 2 tuần sau liều cuối cùng.
• Ngừa thai: Nữ giới trong độ tuổi sinh đẻ phải dùng biện pháp tránh thai hiệu quả trong khi điều trị và duy trì 6 tháng sau liều cuối. Nam giới có bạn tình trong độ tuổi sinh đẻ phải tránh thai hiệu quả trong khi dùng thuốc và 3 tháng sau liều cuối.

7.3 Xử trí khi quá liều

• Biểu hiện quá liều: Buồn nôn, nôn mửa dữ dội, tiêu chảy, viêm niêm mạc, xuất huyết Đường tiêu hóa và suy tủy xương nghiêm trọng.
• Xử trí: Tiến hành các biện pháp hỗ trợ y khoa thông thường, điều trị triệu chứng hiện diện và phòng ngừa các biến chứng toàn thân.

7.4 Bảo quản

Bảo quản nơi khô ráo, nhiệt độ không quá 30 độ C, tránh ánh sáng trực tiếp. Giữ thuốc xa tầm tay trẻ em.

8 Sản phẩm thay thế

Nếu sản phẩm Bidicabin 500 hết hàng, quý khách hàng vui lòng tham khảo các sản phẩm thay thế sau:

Sản phẩm Kpec 500 của Công ty Cổ phần BV Pharma chứa thành phần Capecitabine được chỉ định để điều trị ung thư đại trực tràng di căn, hỗ trợ sau phẫu thuật ung thư đại tràng giai đoạn III, ung thư thực quản - dạ dày tiến triển và ung thư vú tiến triển tại chỗ hoặc di căn sau khi thất bại với các phác đồ hóa trị liệu độc tế bào.

Sản phẩm Capetero 500 do Hetero Labs Limited sản xuất, chứa Capecitabine được sử dụng trong các trường hợp đơn trị liệu ung thư vú tái phát kháng anthracyclin và taxan, phối hợp hợp chất platin điều trị bước đầu ung thư dạ dày tiến triển, hoặc thay thế liệu pháp truyền tĩnh mạch Fluorouracil nhằm tối ưu hóa hiệu quả điều trị ung thư đường tiêu hóa.

9 Cơ chế tác dụng

9.1 Dược lực học

Capecitabine là tiền chất đường uống của 5-fluorouracil (5-FU), thuộc nhóm dẫn xuất fluoropyrimidin carbamat kìm tế bào. Bản thân capecitabine không có độc tính tế bào trực tiếp mà phải trải qua quá trình hoạt hóa qua nhiều bước enzyme để chuyển thành 5-FU. Bước chuyển hóa cuối cùng thành 5-FU được xúc tác bởi thymidin phosphorylase, một enzyme tập trung với nồng độ cao trong các mô khối u so với các mô lành xung quanh. Khi phối hợp với docetaxel, thuốc tạo ra tác dụng hiệp đồng do docetaxel làm tăng điều hòa enzyme thymidin phosphorylase trong tế bào ung thư.

Hoạt chất 5-FU ngăn chặn quá trình methyl hóa acid deoxyuridylic thành acid thymidylic, từ đó gây cản trở và ức chế quá trình tổng hợp DNA của tế bào ung thư. Ngoài ra, sự kết hợp của 5-FU còn ức chế quá trình tổng hợp RNA và cấu trúc protein. Do DNA và RNA là các thành phần thiết yếu cho sự tăng trưởng và phân chia, sự thiếu hụt thymidin do 5-FU tạo ra mất cân bằng chuyển hóa, dẫn đến tế bào khối u bị tiêu diệt. Quá trình này diễn ra mạnh mẽ nhất ở các tế bào có tốc độ phân chia nhanh và chuyển hóa 5-FU cao.

9.2 Dược động học

Dược động học của capecitabine được đánh giá trong khoảng liều từ 502 đến 3514 mg/m2/ngày. Vào ngày 14, diện tích dưới đường cong (AUC) của 5-FU tăng khoảng 30 đến 35% do đặc tính dược động học phi tuyến tính của chất chuyển hóa.

9.2.1 Hấp thu

Thuốc được hấp thu nhanh chóng và rộng khắp qua đường tiêu hóa sau khi uống, sau đó chuyển hóa mạnh thành 5'-DFCR và 5'-DFUR. Thức ăn làm giảm tốc độ hấp thu nhưng ảnh hưởng rất ít đến AUC của 5-FU. Ở liều 1250 mg/m2 vào ngày thứ 14 sau bữa ăn, nồng độ đỉnh huyết tương Cmax của capecitabine, 5'-DFCR, 5'-DFUR, 5-FU và FBAL lần lượt là 4,47 microgam/ml; 3,05 microgam/ml; 12,1 microgam/ml; 0,95 microgam/ml và 5,46 microgam/ml. Thời gian đạt nồng độ đỉnh Tmax tương ứng là 1,50 giờ; 2,00 giờ; 2,00 giờ; 2,00 giờ và 3,34 giờ.

9.2.2 Phân bố

Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương của capecitabine là 54%, 5'-DFCR là 10%, 5'-DFUR là 62% và 5-FU là 10%. Các chất này liên kết chủ yếu với Albumin huyết thanh.

9.2.3 Chuyển hóa

Capecitabine được chuyển hóa lần đầu tại gan bởi carboxylesterase thành 5'-DFCR, sau đó cytidin deaminase chuyển tiếp thành 5'-DFUR tại gan và mô u. Enzyme thymidin phosphorylase tại mô u sẽ chuyển hóa 5'-DFUR thành 5-FU có hoạt tính. Tiếp theo, 5-FU được giáng hóa thành các chất không có hoạt tính là dihydro-5-fluorouracil, acid 5-fluoro-ureidopropionic và alpha-fluoro-beta-alanin (FBAL) thông qua enzyme dihydropyrimidin dehydrogenase.

9.2.4 Thải trừ

Thời gian bán thải của capecitabine, 5'-DFCR, 5'-DFUR, 5-FU và FBAL lần lượt là 0,85 giờ; 1,11 giờ; 0,66 giờ; 0,76 giờ và 3,23 giờ. Khoảng 95,5% liều dùng được đào thải qua nước tiểu, trong khi qua phân chỉ chiếm 2,6%. Chất đào thải chính trong nước tiểu là FBAL (chiếm 57%), và chỉ có khoảng 3% thuốc được đào thải ở dạng không đổi.

10 Thuốc Bidicabin 500 giá bao nhiêu?

Thuốc Bidicabin 500 hiện nay đang được bán ở nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy, giá sản phẩm có thể đã được cập nhật ở đầu trang hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, bạn có thể liên hệ với dược sĩ đại học của nhà thuốc qua số hotline, nhắn tin trên zalo, facebook.

11 Thuốc Bidicabin 500 mua ở đâu?

Bạn có thể mang đơn mà bác sĩ đã kê thuốc Bidicabin 500 để mua thuốc trực tiếp tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy tại địa chỉ: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân hoặc liên hệ qua số hotline/ nhắn tin trên website để được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách.

Tổng 5 hình ảnh

Tài liệu tham khảo