Bfavits 10/40

1 Thành phần

Thành phần dược chất:

Ezetimibe 10,0 mg

Simvastatin 40,0 mg

Thành phần tá dược:

Lactose monohydrat, microcrystallin cellulose, hypromellose, croscarmellose natri, magnesi stearat, opadry AMB II, vừa đủ 1 viên nén bao phim.

2 Tác dụng - Chỉ định của thuốc Bfavits 10/40

2.1 Tác dụng

Bfavits 10/40 là thuốc phối hợp giữa ezetimibe và simvastatin, tác động đồng thời trên hai cơ chế khác nhau trong quá trình điều hòa cholesterol. Ezetimibe ức chế hấp thu cholesterol tại ruột non, trong khi simvastatin ức chế men HMG-CoA reductase tại gan, từ đó làm giảm tổng hợp cholesterol nội sinh.

Nhờ cơ chế kết hợp này, thuốc giúp làm giảm cholesterol toàn phần, LDL-C, Apo B, triglycerid và non-HDL-C, đồng thời góp phần làm tăng HDL-C. Do đó, thuốc được sử dụng trong kiểm soát rối loạn lipid máu và giảm nguy cơ biến cố tim mạch ở nhóm bệnh nhân nguy cơ cao.

2.2 Chỉ định

Thuốc được chỉ định nhằm làm giảm nguy cơ các biến cố tim mạch như tử vong do tim mạch, nhồi máu cơ tim không tử vong, đột quỵ không tử vong, nhập viện do đau thắt ngực không ổn định hoặc cần tái thông mạch ở bệnh nhân mắc bệnh động mạch vành (CHD).

Trong tăng cholesterol máu nguyên phát (bao gồm thể dị hợp tử có tính chất gia đình và không có tính chất gia đình) hoặc rối loạn lipid máu hỗn hợp, thuốc được dùng bổ trợ cho chế độ ăn kiêng nhằm làm giảm C-toàn phần, LDL-C, Apo B, triglycerid, non-HDL-C và tăng HDL-C.

Ở bệnh nhân tăng cholesterol máu đồng hợp tử gia đình (HoFH), thuốc được chỉ định để làm giảm cholesterol toàn phần và LDL-C; đồng thời có thể dùng phối hợp với các biện pháp giảm lipid khác như lọc LDL hoặc khi các phương pháp này không sẵn có.

==>> Xem thêm thuốc có cùng hoạt chất: Thuốc Atozet 10mg/40mg giảm nguy cơ biến cố tim mạch

3 Liều dùng - Cách dùng thuốc Bfavits 10/40

3.1 Liều dùng

Thuốc chỉ sử dụng cho người lớn.

Bệnh nhân nên duy trì chế độ ăn kiêng cholesterol trước và trong quá trình điều trị. Liều dùng cần được cá thể hóa dựa trên mức LDL-C ban đầu, mục tiêu điều trị và đáp ứng lâm sàng của từng người.

Khuyến cáo bắt đầu điều trị bằng liều thấp nhất có hiệu quả. Phạm vi liều ezetimibe/simvastatin từ 10/10 mg/ngày đến 10/80 mg/ngày, uống một lần vào buổi tối. Khi cần điều chỉnh liều, khoảng cách giữa các lần chỉnh liều tối thiểu là 4 tuần. Liều tối đa là 10/80 mg/ngày và chỉ khuyến cáo cho bệnh nhân tăng cholesterol máu nặng, nguy cơ tim mạch cao, không đạt mục tiêu điều trị với liều thấp hơn và khi lợi ích mong đợi vượt trội nguy cơ. Cần theo dõi chặt chẽ các phản ứng có hại, đặc biệt liên quan đến hệ cơ.

Đối với bệnh nhân bệnh động mạch vành, liều khởi đầu trong nghiên cứu giảm nguy cơ biến cố tim mạch (IMPROVE-IT) là 10/40 mg ngày một lần vào buổi tối.

Ở bệnh nhân suy thận nhẹ (GFR ước tính >60 mL/phút/1,73m²), không cần điều chỉnh liều. Với bệnh thận mạn có GFR ước tính <60 mL/phút/1,73m², liều khuyến cáo là 10/20 mg/ngày, uống vào buổi tối và cần theo dõi chặt chẽ nếu sử dụng liều cao hơn.

Bệnh nhân tăng cholesterol máu đồng hợp tử gia đình: liều đề nghị là 10/40 mg/ngày vào buổi tối; liều 10/80 mg chỉ dùng khi lợi ích vượt trội nguy cơ.

Ở bệnh nhân dùng đồng thời lomitapide, liều không vượt quá 10/40 mg/ngày.

Ở bệnh nhân suy gan nhẹ (Child-Pugh 5 hoặc 6), không cần điều chỉnh liều. Không nên sử dụng ở bệnh nhân suy gan vừa (Child-Pugh 7–9) hoặc nặng (Child-Pugh >9).

Khi dùng đồng thời với Verapamil, Diltiazem hoặc dronedaron, liều không vượt quá 10/10 mg/ngày. Khi dùng cùng amiodarone, amlodipine, ranolazin hoặc thuốc chứa elbasvir/grazoprevir, liều không vượt quá 10/20 mg/ngày.

Không khuyến cáo phối hợp với các fibrate.

3.2 Cách dùng

Uống thuốc một lần duy nhất vào buổi tối, có thể dùng cùng hoặc không cùng thức ăn.

Khi phối hợp với thuốc hấp thụ acid mật, nên uống Bfavits trước >2 giờ hoặc sau >4 giờ so với thuốc hấp thụ acid mật.^[1]

4 Chống chỉ định

Quá mẫn với ezetimibe, simvastatin hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.

Bệnh gan hoạt động hoặc tăng transaminase huyết tương kéo dài không rõ nguyên nhân.

Phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú.

Dùng đồng thời với các thuốc ức chế mạnh CYP3A4 như Itraconazole, Ketoconazole, posaconazole, Voriconazole, thuốc ức chế HIV protease, boceprevir, telaprevir, Erythromycin, Clarithromycin, telithromycin, nefazodone hoặc thuốc chứa cobicistat.

Dùng kết hợp với Gemfibrozil, cyclosporine hoặc danazol.

Bệnh cơ thứ phát do dùng thuốc hạ lipid khác.

Ở bệnh nhân HoFH, không dùng liều >10/40 mg khi phối hợp với lomitapide.

Không dùng cho trẻ em.

Tránh dùng đồng thời và cần giới hạn liều khi phối hợp với các thuốc hoặc đồ uống làm tăng nguy cơ bệnh cơ và/hoặc tiêu cơ vân.

==>> Bạn đọc có thể tham khảo thêm: Thuốc Bfavits 10/10 điều chỉnh rối loạn lipid máu

5 Tác dụng phụ

Suy giảm nhận thức như mất trí nhớ, lú lẫn.

Tăng Glucose huyết và tăng HbA1c.

Trong các thử nghiệm lâm sàng trên khoảng 12.000 bệnh nhân, thuốc nhìn chung được dung nạp tốt.

Các phản ứng bất lợi thường gặp hoặc ít gặp gồm:

Xét nghiệm: tăng ALT và/hoặc AST, tăng CK; tăng bilirubin máu, tăng acid uric, tăng gamma-glutamyltransferase, kéo dài thời gian prothrombin/INR, có protein niệu, giảm cân.

Thần kinh: chóng mặt, đau đầu, dị cảm.

Tiêu hóa: đau bụng, đầy hơi, khó tiêu, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, trào ngược dạ dày-thực quản, khô miệng.

Da và mô dưới da: phát ban, ngứa, mày đay.

Cơ xương khớp: đau cơ (phổ biến), đau khớp, co cơ, yếu cơ, đau lưng, bệnh cơ/tiêu cơ vân.

Toàn thân: suy nhược, mệt mỏi, phù ngoại biên, đau ngực.

Tâm thần: rối loạn giấc ngủ.

Đã ghi nhận hiếm gặp bệnh cơ hoại tử qua trung gian miễn dịch (IMNM) liên quan đến statin, biểu hiện yếu cơ kéo dài và tăng CK sau khi ngừng thuốc, cần điều trị ức chế miễn dịch.

6 Tương tác

Phối hợp với thuốc ức chế mạnh CYP3A4 làm tăng nguy cơ bệnh cơ/tiêu cơ vân và chống chỉ định sử dụng đồng thời.

Dùng cùng gemfibrozil, cyclosporine hoặc Danazol làm tăng nguy cơ bệnh cơ và chống chỉ định.

Kết hợp với amiodarone, verapamil, diltiazem, amlodipine, ranolazin, dronedaron, lomitapide, elbasvir/grazoprevir cần giới hạn liều theo khuyến cáo.

Niacin liều cao (>1 g/ngày) làm tăng nguy cơ bệnh cơ, đặc biệt ở bệnh nhân châu Á.

Colchicine có thể làm tăng nguy cơ bệnh cơ/tiêu cơ vân, đặc biệt ở bệnh nhân suy thận.

Cholestyramine làm giảm AUC ezetimibe khoảng 55%.

Nước Bưởi (>1 lít/ngày) làm tăng nồng độ simvastatin trong huyết tương.

Warfarin và thuốc chống đông coumarin: cần theo dõi INR khi bắt đầu hoặc thay đổi liều.

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng

Theo dõi CK trước và trong điều trị ở bệnh nhân có yếu tố nguy cơ bệnh cơ; không bắt đầu điều trị nếu CK >5 lần giới hạn trên bình thường.

Ngừng thuốc nếu CK >10 lần giới hạn trên bình thường hoặc nghi ngờ bệnh cơ.

Theo dõi men gan trước khi điều trị và định kỳ sau tăng liều, đặc biệt với liều 10/80 mg.

Thận trọng ở bệnh nhân uống nhiều rượu hoặc có tiền sử bệnh gan.

Cân nhắc nguy cơ tăng đường huyết ở bệnh nhân có yếu tố nguy cơ đái tháo đường.

Sản phẩm chứa lactose, không dùng cho bệnh nhân không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp-lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và cho con bú

Chống chỉ định dùng trong thai kỳ. Nếu có thai trong thời gian điều trị phải ngừng thuốc ngay.

Chưa rõ thuốc có bài tiết qua sữa mẹ hay không; phụ nữ cho con bú không được dùng thuốc.

7.3 Xử trí khi quá liều

Không có khuyến cáo về biện pháp điều trị đặc hiệu khi dùng quá liều thuốc phối hợp ezetimibe/simvastatin. Trong trường hợp quá liều, nên tiến hành điều trị triệu chứng và hỗ trợ theo tình trạng lâm sàng của người bệnh .

Trong các nghiên cứu độc tính cấp đường uống trên chuột, ezetimibe liều 1000 mg/kg dùng đồng thời với simvastatin 1000 mg/kg đều được dung nạp tốt và không ghi nhận dấu hiệu độc tính lâm sàng. Giá trị LD50 đường uống ước tính của ezetimibe và simvastatin đều >1000 mg/kg .

Đối với ezetimibe, trong các nghiên cứu lâm sàng, liều 50 mg/ngày dùng đến 14 ngày ở 15 đối tượng khỏe mạnh hoặc liều 40 mg/ngày dùng đến 56 ngày ở 18 bệnh nhân tăng cholesterol máu nguyên phát nhìn chung đều được dung nạp tốt. Các trường hợp quá liều được báo cáo hiếm gặp và phần lớn không ghi nhận phản ứng bất lợi nghiêm trọng .

Đối với simvastatin, đã ghi nhận một số ít trường hợp dùng quá liều với liều tối đa lên đến 3,6 g; tất cả các bệnh nhân đều hồi phục hoàn toàn và không để lại di chứng .

7.4 Bảo quản

Bảo quản thuốc ở nơi khô, nhiệt độ không quá 30°C, tránh ẩm và tránh ánh sáng .

8 Sản phẩm thay thế

Nếu sản phẩm Bfavits 10/40 hết hàng, quý khách hàng vui lòng tham khảo các sản phẩm thay thế sau:

Sản phẩm Dalastin 10mg/40mg do Công ty cổ phần Dược và Vật tư y tế Bình Thuận sản xuất, chứa phối hợp Simvastatin và Ezetimibe, được sử dụng trong điều trị tăng cholesterol máu nguyên phát, rối loạn lipid máu hỗn hợp và tăng cholesterol máu đồng hợp tử gia đình (HoFH).

Ezehron 10mg là thuốc do Adamed Pharma S.A. sản xuất, thành phần chính là Ezetimibe 10mg, được chỉ định điều trị tăng cholesterol máu nguyên phát (có hoặc không có tính chất gia đình) và rối loạn lipid máu hỗn hợp khi dùng phối hợp với chế độ ăn kiêng.

9 Cơ chế tác dụng

9.1 Dược lực học

Bfavits là thuốc phối hợp ezetimibe và simvastatin, có mã ATC C10BA02 .

Ezetimibe ức chế chọn lọc sự hấp thu cholesterol và các sterol thực vật liên quan tại ruột non. Hoạt chất này có cơ chế khác biệt với các nhóm thuốc hạ cholesterol khác như statin, resin gắn acid mật, dẫn xuất acid fibric hoặc stanol nguồn gốc thực vật .

Simvastatin là một lactone không hoạt tính, sau khi uống được thủy phân tại gan thành dạng β-hydroxyacid có hoạt tính. Dạng hoạt tính này ức chế cạnh tranh men 3-hydroxy-3-methylglutaryl-CoA reductase (HMG-CoA reductase), là enzym xúc tác bước chuyển HMG-CoA thành mevalonate – bước đầu và là bước giới hạn tốc độ trong quá trình sinh tổng hợp cholesterol .

Simvastatin làm giảm LDL-C cả ở mức bình thường và khi tăng cao. LDL-C được hình thành từ VLDL và được dị hóa chủ yếu thông qua thụ thể LDL có ái lực cao. Cơ chế giảm LDL-C bao gồm giảm VLDL-C và tăng biểu hiện thụ thể LDL, dẫn đến giảm sản xuất và tăng dị hóa LDL-C. Đồng thời, apolipoprotein B giảm đáng kể, HDL-C tăng vừa phải và triglyceride huyết tương giảm. Kết quả là làm giảm tỷ lệ cholesterol toàn phần/HDL-C và LDL-C/HDL-C .

9.2 Dược động học

9.2.1 Hấp thu

Sau khi uống, ezetimibe được hấp thu nhanh và liên hợp mạnh thành chất phenolic glucuronide có hoạt tính (ezetimibe-glucuronide). Nồng độ đỉnh huyết tương trung bình (Cmax) đạt được sau khoảng 1–2 giờ đối với ezetimibe-glucuronide và 4–12 giờ đối với ezetimibe. Không xác định được Sinh khả dụng tuyệt đối do hoạt chất không tan trong dung môi tiêm .

Thức ăn (giàu chất béo hoặc không béo) không ảnh hưởng đến sinh khả dụng đường uống của ezetimibe .

Simvastatin sau khi uống được hấp thu và chuyển hóa bước đầu mạnh tại gan thành dạng β-hydroxyacid có hoạt tính .

9.2.2 Phân bố

Ezetimibe và ezetimibe-glucuronide liên kết với protein huyết tương người tương ứng 99,7% và 88–92% .

9.2.3 Chuyển hóa

Simvastatin là tiền chất lactone được thủy phân thành β-hydroxyacid có hoạt tính và tham gia ức chế HMG-CoA reductase .

Ezetimibe được liên hợp thành ezetimibe-glucuronide có hoạt tính sau khi hấp thu .

9.2.4 Thải trừ

Sau khi tiêm tĩnh mạch chất chuyển hóa β-hydroxyacid, trung bình chỉ 0,3% liều được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng các chất ức chế .

10 Thuốc Bfavits 10/40 giá bao nhiêu?

Thuốc Bfavits 10/40 hiện đang được bán tại nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy; giá sản phẩm có thể đã được cập nhật ở đầu trang hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, người dùng có thể liên hệ với dược sĩ đại học của nhà thuốc qua số hotline, nhắn tin trên Zalo, Facebook.

11 Thuốc Bfavits 10/40 mua ở đâu?

Bạn có thể mang đơn bác sĩ kê Bfavits 10/40 để mua trực tiếp tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy (địa chỉ: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân, Hà Nội) hoặc liên hệ qua hotline/nhắn tin trên website để được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách.

Tổng 23 hình ảnh

Tài liệu tham khảo