Bfavits 10/10

1 Thành phần

Thành phần dược chất:

Ezetimibe 10,0 mg

Simvastatin 10,0 mg

Thành phần tá dược:

Lactose monohydrat, microcrystallin cellulose, hypromellose, croscarmellose natri, magnesi stearat, opadry AMB II, vừa đủ 1 viên nén bao phim.

2 Tác dụng - Chỉ định của thuốc Bfavits 10/10

2.1 Tác dụng

Bfavits 10/10 là thuốc điều chỉnh rối loạn lipid máu phối hợp giữa ezetimibe và simvastatin. Thuốc tác động đồng thời trên hai con đường chuyển hóa cholesterol: một mặt ức chế chọn lọc sự hấp thu cholesterol và sterol thực vật tại ruột non, mặt khác ức chế tổng hợp cholesterol nội sinh tại gan thông qua ức chế men HMG-CoA reductase.

Sự phối hợp này giúp làm giảm cholesterol toàn phần, LDL-C, Apo B, triglycerid và non-HDL-C, đồng thời làm tăng HDL-C. Nhờ kiểm soát toàn diện các thành phần lipid gây xơ vữa, thuốc góp phần làm giảm nguy cơ biến cố tim mạch ở bệnh nhân có bệnh động mạch vành.

2.2 Chỉ định

Thuốc được chỉ định trong các trường hợp sau:

Làm giảm nguy cơ các biến cố tim mạch bao gồm tử vong do tim mạch, nhồi máu cơ tim không tử vong, đột quỵ không tử vong, nhập viện do đau thắt ngực không ổn định hoặc cần tái thông mạch máu ở bệnh nhân mắc bệnh động mạch vành (CHD).

Điều trị tăng cholesterol máu nguyên phát (dị hợp tử có tính chất gia đình hoặc không có tính chất gia đình) hoặc rối loạn lipid máu hỗn hợp, dùng bổ sung cho chế độ ăn kiêng nhằm giảm cholesterol toàn phần, LDL-C, Apo B, triglycerid, non-HDL-C và tăng HDL-C.

Điều trị tăng cholesterol máu đồng hợp tử gia đình (HoFH) ở người lớn nhằm giảm cholesterol toàn phần và LDL-C; thuốc nên dùng bổ trợ cho các phương pháp điều trị giảm lipid khác như lọc bỏ LDL hoặc khi các phương pháp đó không có sẵn.

==>> Xem thêm thuốc có cùng hoạt chất: Thuốc Dalastin 10mg/40mg phòng ngừa biến cố tim mạch

3 Liều dùng - Cách dùng thuốc Bfavits 10/10

3.1 Liều dùng

Khuyến cáo bắt đầu điều trị với liều thấp nhất có hiệu quả.

Ở bệnh nhân tăng lipid máu nguyên phát hoặc rối loạn lipid máu hỗn hợp: liều ezetimibe/simvastatin dao động từ 10/10 mg/ngày đến 10/80 mg/ngày, uống một lần duy nhất vào buổi tối.

Khi cần chỉnh liều, khoảng cách giữa các lần điều chỉnh tối thiểu 4 tuần. Liều tối đa là 10/80 mg/ngày, chỉ dùng cho bệnh nhân tăng cholesterol máu nặng, nguy cơ tim mạch cao và không đạt mục tiêu điều trị với liều thấp hơn, khi lợi ích mong đợi vượt trội nguy cơ.

Bệnh nhân bệnh động mạch vành: liều khởi đầu 10/40 mg/ngày vào buổi tối.

Bệnh nhân suy thận nhẹ (GFR ước tính >60 mL/phút/1,73m²): không cần chỉnh liều.

Bệnh nhân bệnh thận mạn tính với GFR ước tính <60 mL/phút/1,73m²: liều 10/20 mg/ngày vào buổi tối; cần theo dõi chặt nếu dùng liều cao hơn.

Không dùng quá 10/40 mg/ngày khi phối hợp với lomitapide.

Không dùng quá 10/10 mg/ngày khi dùng đồng thời Verapamil, Diltiazem hoặc dronedaron.

Không dùng quá 10/20 mg/ngày khi dùng đồng thời amiodarone, amlodipine, ranolazin hoặc sản phẩm chứa elbasvir hoặc grazoprevir.

Người cao tuổi: không cần chỉnh liều.

Suy gan nhẹ (Child-Pugh 5–6): không cần chỉnh liều. Không dùng ở bệnh nhân suy gan vừa (Child-Pugh 7–9) hoặc suy gan nặng (Child-Pugh >9).

3.2 Cách dùng

Chỉ dùng cho người lớn.

Bệnh nhân cần tuân thủ chế độ ăn giảm cholesterol trước khi bắt đầu điều trị và tiếp tục trong suốt quá trình dùng thuốc.

Uống một lần duy nhất vào buổi tối, có thể dùng cùng hoặc không cùng thức ăn.

Dùng trước ≥2 giờ hoặc sau ≥4 giờ khi dùng thuốc hấp phụ acid mật.^[1]

4 Chống chỉ định

Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Bệnh gan hoạt động hoặc tăng transaminase huyết tương kéo dài không rõ nguyên nhân.

Phụ nữ có thai và phụ nữ đang cho con bú.

Dùng đồng thời với thuốc ức chế mạnh CYP3A4 như Itraconazole, Ketoconazole, posaconazole, Voriconazole, Erythromycin, Clarithromycin, telithromycin, thuốc ức chế HIV protease, boceprevir, telaprevir, nefazodone hoặc thuốc chứa cobicistat.

Dùng đồng thời Gemfibrozil, cyclosporine hoặc Danazol.

Bệnh cơ thứ phát do thuốc hạ lipid khác.

Trẻ em.

Ở bệnh nhân HoFH: không dùng liều >10/40 mg khi phối hợp với lomitapide.

==>> Bạn đọc có thể tham khảo thêm: Thuốc Atorvastatin+Ezetimibe-5A FARMA 10+10mg phòng ngừa biến cố tim mạch

5 Tác dụng phụ

Các phản ứng đã ghi nhận bao gồm:

• Tăng ALT, AST, CK; tăng bilirubin máu, acid uric máu, gamma-glutamyltransferase.
• Đau đầu, chóng mặt, dị cảm.
• Đau bụng, khó tiêu, đầy hơi, buồn nôn, nôn, tiêu chảy.
• Phát ban, ngứa, mày đay.
• Đau cơ, yếu cơ, co cơ, đau khớp, đau lưng, bệnh cơ, tiêu cơ vân.
• Suy nhược, mệt mỏi, phù ngoại biên.
• Tăng Glucose huyết, tăng HbA1c.
• Rất hiếm gặp: bệnh cơ hoại tử qua trung gian miễn dịch.

6 Tương tác

Tăng nguy cơ bệnh cơ/tiêu cơ vân khi dùng cùng gemfibrozil, các fibrate khác, niacin liều cao (>1 g/ngày), Colchicin.

Chống chỉ định phối hợp với thuốc ức chế mạnh CYP3A4.

Thận trọng khi dùng cùng acid fusidic; nếu bắt buộc điều trị Acid fusidic cần ngừng thuốc tạm thời.

Theo dõi INR khi dùng cùng warfarin, coumarin hoặc fluindione.

Tránh dùng lượng lớn nước Bưởi (>1 lít/ngày).

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng

Theo dõi CK trước và trong điều trị ở bệnh nhân có yếu tố nguy cơ bệnh cơ.

Không khởi trị nếu CK >5 lần giới hạn trên bình thường.

Ngừng thuốc nếu CK >10 lần giới hạn trên bình thường kèm triệu chứng cơ.

Theo dõi men gan trước khi điều trị và định kỳ khi tăng liều lên 10/80 mg.

Ngừng thuốc nếu transaminase tăng tiến triển đến ≥3 lần giới hạn trên bình thường và kéo dài.

Thận trọng ở bệnh nhân uống nhiều rượu hoặc có tiền sử bệnh gan.

Theo dõi glucose huyết ở bệnh nhân có nguy cơ đái tháo đường.

Không dùng cho bệnh nhi.

Sản phẩm chứa lactose; không dùng ở bệnh nhân không dung nạp galactose, thiếu Lapp-lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và bà mẹ cho con bú

Chống chỉ định dùng trong thai kỳ. Phải ngừng thuốc nếu có thai hoặc nghi ngờ có thai.

Không dùng cho phụ nữ đang cho con bú.

7.3 Xử trí khi quá liều

Không có khuyến cáo điều trị đặc hiệu. Khi dùng quá liều, áp dụng điều trị triệu chứng và hỗ trợ.

Trong các nghiên cứu, ezetimibe 50 mg/ngày dùng 14 ngày hoặc 40 mg/ngày dùng 56 ngày nhìn chung dung nạp tốt.

Simvastatin đã có báo cáo dùng liều tối đa 3,6 g; các bệnh nhân đều hồi phục không di chứng.

7.4 Bảo quản

Để nơi thoáng mát khô ráo, tránh ánh nắng trực tiếp.

8 Sản phẩm thay thế

Nếu sản phẩm Bfavits 10/10 hết hàng, quý khách hàng vui lòng tham khảo các sản phẩm thay thế sau:

Ezehron 10mg – do Adamed Pharma S.A. sản xuất, chứa hoạt chất Ezetimibe 10mg, được sử dụng trong điều trị tăng cholesterol máu nguyên phát (có hoặc không có tính chất gia đình), rối loạn lipid máu hỗn hợp và tăng cholesterol máu đồng hợp tử gia đình, thường dùng phối hợp với chế độ ăn kiêng nhằm giảm LDL-C, cholesterol toàn phần và các thành phần lipid gây xơ vữa.

Ezecept 20/10 – của Công ty TNHH Liên Doanh Stella Pharm, phối hợp Atorvastatin và Ezetimibe, được chỉ định trong kiểm soát tăng cholesterol máu nguyên phát, rối loạn lipid máu hỗn hợp và các trường hợp cần giảm LDL-C tích cực nhằm hạn chế nguy cơ biến cố tim mạch ở bệnh nhân có yếu tố nguy cơ hoặc bệnh lý tim mạch hiện hữu.

9 Cơ chế tác dụng

9.1 Dược lực học

Bfavits (ezetimibe/simvastatin) là thuốc hạ lipid máu có cơ chế phối hợp.

9.1.1 Ezetimibe

Ezetimibe là thuốc có tác dụng ức chế hấp thu cholesterol tại ruột non. Hoạt chất này tác động chọn lọc lên protein vận chuyển sterol Niemann-Pick C1-Like 1 (NPC1L1), là phân tử chịu trách nhiệm vận chuyển cholesterol và phytosterol từ lòng ruột vào tế bào biểu mô ruột.

Ezetimibe khu trú tại bờ bàn chải của tế bào ruột và làm giảm lượng cholesterol được vận chuyển từ ruột vào gan. Hệ quả là giảm dự trữ cholesterol tại gan, tăng biểu hiện thụ thể LDL và làm giảm LDL-C huyết tương.

Trong một nghiên cứu lâm sàng kéo dài 2 tuần trên bệnh nhân tăng cholesterol máu, ezetimibe làm giảm hấp thu cholesterol ruột khoảng 54% so với Placebo. Ezetimibe không ảnh hưởng đến hấp thu triglycerid, acid béo, acid mật, progesteron, ethinyl Estradiol hoặc các vitamin tan trong dầu như Vitamin A và D.

9.1.2 Simvastatin

Simvastatin là một tiền chất dạng lactone, sau khi uống được thủy phân tại gan thành dạng β-hydroxyacid có hoạt tính. Dạng hoạt tính này ức chế men 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A reductase (HMG-CoA reductase), là enzym xúc tác chuyển đổi HMG-CoA thành mevalonate – bước giới hạn tốc độ trong quá trình sinh tổng hợp cholesterol.

Việc ức chế HMG-CoA reductase làm giảm tổng hợp cholesterol nội sinh tại gan, từ đó làm giảm nồng độ cholesterol nội bào gan và kích thích tăng biểu hiện thụ thể LDL trên bề mặt tế bào gan. Nhờ vậy, tăng thanh thải LDL-C khỏi tuần hoàn máu.

Simvastatin làm giảm LDL-C ở cả bệnh nhân có nồng độ LDL-C bình thường hoặc tăng cao. LDL-C có nguồn gốc từ VLDL và được dị hóa chủ yếu qua thụ thể LDL ái lực cao. Cơ chế giảm LDL của simvastatin bao gồm giảm nồng độ VLDL-C và tăng dị hóa LDL-C.

Ngoài ra, trong quá trình điều trị, simvastatin còn làm giảm đáng kể apolipoprotein B, tăng vừa phải HDL-C và làm giảm triglycerid huyết tương. Hệ quả chung là làm giảm tỷ lệ cholesterol toàn phần/HDL-C và LDL-C/HDL-C.

Sự phối hợp ezetimibe và simvastatin tạo nên tác động hiệp đồng: ezetimibe làm giảm cholesterol ngoại sinh đưa về gan, trong khi simvastatin làm giảm tổng hợp cholesterol nội sinh tại gan. Hai cơ chế riêng biệt này bổ sung cho nhau và giúp làm giảm LDL-C hiệu quả hơn so với đơn trị liệu.

9.2 Dược động học

9.2.1 Ezetimibe

9.2.1.1 Hấp thu

Sau khi uống, ezetimibe được hấp thu nhanh và liên hợp mạnh thành ezetimibe-glucuronide. Cmax trung bình đạt sau khoảng 1–2 giờ (ezetimibe-glucuronide) và 4–12 giờ (ezetimibe). Thức ăn không ảnh hưởng đến Sinh khả dụng đường uống.

9.2.1.2 Phân bố

Ezetimibe và ezetimibe-glucuronide liên kết protein huyết tương lần lượt 99,7% và 88–92%.

9.2.1.3 Chuyển hóa

Ezetimibe được chuyển hóa chủ yếu ở ruột non và gan thông qua liên hợp glucuronide (PHA II), có chuyển hóa oxy hóa tối thiểu (pha I). Hai thành phần chính trong huyết tương là ezetimibe (10–20%) và ezetimibe-glucuronide (80–90%). Nửa đời thải trừ khoảng 22 giờ, có tái tuần hoàn ruột-gan đáng kể.

9.2.1.4 Thải trừ

Sau khi uống 14C-ezetimibe 20 mg, ezetimibe toàn phần chiếm khoảng 93% tổng hoạt chất đánh dấu phóng xạ trong huyết tương.

9.2.2 Simvastatin

Simvastatin là tiền chất lactone không có hoạt tính, được thủy phân trong gan thành β-hydroxyacid – dạng có hoạt tính ức chế HMG-CoA reductase. Hoạt chất được chuyển hóa chủ yếu qua hệ enzym CYP3A4.

Sau khi uống, simvastatin được hấp thu và trải qua chuyển hóa bước đầu mạnh tại gan – cơ quan đích chính của tác dụng điều trị. Sự chuyển hóa này góp phần làm giảm nồng độ thuốc trong tuần hoàn hệ thống và tập trung tác dụng tại gan.

10 Thuốc Bfavits 10/10 giá bao nhiêu?

Thuốc Bfavits 10/10 hiện đang được bán tại nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy; giá sản phẩm có thể đã được cập nhật ở đầu trang hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, người dùng có thể liên hệ với dược sĩ đại học của nhà thuốc qua số hotline, nhắn tin trên Zalo, Facebook.

11 Thuốc Bfavits 10/10 mua ở đâu?

Bạn có thể mang đơn mà bác sĩ đã kê thuốc Bfavits 10/10 để mua thuốc trực tiếp tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy tại địa chỉ: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân hoặc liên hệ qua số hotline/ nhắn tin trên website để được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách.

Tổng 23 hình ảnh

Tài liệu tham khảo