Balkis 80mg

1 Thành phần

1.1 Hoạt chất

Aprepitant: 80 mg.

1.2 Tá dược

Hypromellose 2910, Poloxamer 407, Sucrose, Microcrystalline cellulose (spheres 500 micromet). Vỏ nang cứng số 2 gồm gelatin, sodium lauryl sulfate, titanium dioxide, nước tinh khiết, mực in đen.

2 Tác dụng – Chỉ định của thuốc Balkis 80 mg

2.1 Tác dụng

Aprepitant là thuốc chống nôn đối kháng chọn lọc trên thụ thể neurokinin 1 (NK1) của chất P. Hoạt chất ức chế thụ thể NK1 tại hệ thần kinh trung ương để ngăn phản xạ nôn.

2.2 Chỉ định

Thuốc dùng phối hợp để ngăn ngừa buồn nôn và nôn do hóa trị liệu ung thư gây nôn mạnh và trung bình. Đối tượng chỉ định gồm người lớn và thanh thiếu niên từ 12 tuổi trở lên.

==>> Xem thêm: Thuốc Tresondan 2mg/ml điều trị buồn nôn và nôn do hóa trị

3 Liều dùng – Cách dùng thuốc Balkis 80 mg

3.1 Liều dùng

Người lớn dùng phác đồ 3 ngày phối hợp corticosteroid và thuốc đối kháng 5-HT3. Ngày 1 uống 125 mg trước khi hóa trị 1 giờ. Ngày 2 và Ngày 3 uống 80 mg mỗi ngày một lần vào buổi sáng.

Phác đồ cho hóa trị liệu gây nôn mạnh ở người lớn:

Ngày 1: Uống aprepitant 125 mg, dexamethason 12 mg (uống 30 phút trước hóa trị) và liều chuẩn thuốc đối kháng 5-HT3.

Ngày 2: Uống aprepitant 80 mg vào buổi sáng và dexamethason 8 mg vào buổi sáng.

Ngày 3: Uống aprepitant 80 mg vào buổi sáng và dexamethason 8 mg vào buổi sáng.

Ngày 4: Uống dexamethason 8 mg vào buổi sáng.

Phác đồ cho hóa trị liệu gây nôn trung bình ở người lớn:

Ngày 1: Uống aprepitant 125 mg, dexamethason 12 mg (uống 30 phút trước hóa trị) và liều chuẩn thuốc đối kháng 5-HT3.

Ngày 2: Uống aprepitant 80 mg vào buổi sáng.

Ngày 3: Uống aprepitant 80 mg vào buổi sáng.

Thanh thiếu niên từ 12 đến 17 tuổi uống 125 mg vào Ngày 1 trước hóa trị 1 giờ. Uống 80 mg vào Ngày 2 và 3 trước hóa trị 1 giờ hoặc vào buổi sáng nếu không hóa trị. Nếu dùng đồng thời dexamethason, cần giảm 50% liều dexamethason thông thường. Chưa xác định tính an toàn và hiệu quả của viên nang ở trẻ em dưới 12 tuổi.

Đối tượng đặc biệt:

Người cao tuổi (>= 65 tuổi): Không cần điều chỉnh liều.

Giới tính: Không cần điều chỉnh liều theo giới tính.

Bệnh nhân suy thận: Không cần điều chỉnh liều, kể cả bệnh nhân lọc máu.

Bệnh nhân suy gan: Không cần chỉnh liều với suy gan nhẹ. Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân suy gan trung bình hoặc nặng.

3.2 Cách dùng

Thuốc dùng bằng đường uống, nuốt trọn cả viên nang cùng hoặc không cùng thức ăn. ^[1]

4 Chống chỉ định

Quá mẫn với hoạt chất aprepitant hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc.

Dùng đồng thời với pimozid, terfenadin, astemizol hoặc cisaprid.

==>> Bạn đọc có thể tham khảo thêm: Thuốc ONDAN ODT 8 mg điều trị chống nôn

5 Tác dụng phụ

Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất: Thường gặp nấc cụt; hiếm gặp đau hầu họng, ho, chảy nước mũi, kích ứng hầu họng, ớn lạnh.

Rối loạn tiêu hóa: Thường gặp táo bón, khó tiêu; ít gặp ợ hơi, buồn nôn, nôn, trào ngược dạ dày thực quản, đau bụng, khô miệng, đầy hơi; hiếm gặp thủng loét tá tràng, viêm dạ dày, chướng bụng, phân cứng, viêm ruột giảm bạch cầu trung tính.

Rối loạn hệ thần kinh: Thường gặp đau đầu; ít gặp chóng mặt, buồn ngủ; hiếm gặp rối loạn tâm thần, hôn mê, thay đổi vị giác.

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Thường gặp giảm cảm giác thèm ăn; hiếm gặp khát nước.

Rối loạn toàn thân và vị trí dùng: Thường gặp mệt mỏi; ít gặp suy nhược, khó chịu; hiếm gặp phù nề, khó chịu ở ngực, rối loạn dáng đi.

Xét nghiệm: Thường gặp tăng ALT; ít gặp tăng AST, tăng phosphatase kiềm trong máu; hiếm gặp hồng cầu niệu dương tính, hạ natri máu, giảm cân, giảm bạch cầu trung tính, Glucose niệu, tăng bài tiết nước tiểu.

Rối loạn máu và bạch huyết: Ít gặp sốt giảm bạch cầu trung tính, thiếu máu.

Rối loạn tim và mạch máu: Ít gặp đánh trống ngực, nóng bừng hoặc đỏ bừng; hiếm gặp nhịp tim chậm, rối loạn tim mạch.

Rối loạn da và mô dưới da: Ít gặp phát ban, mụn trứng cá; hiếm gặp nhạy cảm ánh sáng, tăng tiết mồ hôi, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc; chưa rõ tần suất ngứa, mày đay.

Rối loạn hệ miễn dịch: Chưa rõ tần suất phản ứng quá mẫn, phản ứng phản vệ.

Rối loạn thận và tiết niệu: Ít gặp khó tiểu; hiếm gặp tiểu lắt nhắt ở trẻ em.

Rối loạn cơ xương và mô liên kết: Hiếm gặp yếu cơ, co thắt cơ.

Rối loạn mắt và tai: Hiếm gặp viêm kết mạc, ù tai.

Rối loạn tâm thần: Ít gặp căng thẳng; hiếm gặp mất phương hướng, tâm trạng hưng phấn.

Nhiễm khuẩn và ký sinh trùng: Hiếm gặp nhiễm nấm Candida, nhiễm tụ cầu.

6 Tương tác

Pimozid, terfenadin, astemizol, cisaprid: Chống chỉ định dùng đồng thời do ức chế CYP3A4 gây tăng nồng độ thuốc, dẫn đến phản ứng đe dọa tính mạng.

Dexamethason: Giảm khoảng 50% liều dexamethason đường uống do aprepitant làm tăng AUC của dexamethason gấp 2,2 lần.

Methylprednisolon: Giảm 50% liều uống và 25% liều tiêm tĩnh mạch của methylprednisolon khi dùng chung.

Chất ức chế CYP3A4 mạnh (ketoconazol, itraconazol, voriconazol, posaconazol, Clarithromycin, telithromycin, nefazodon, thuốc ức chế protease): Làm tăng đáng kể nồng độ aprepitant huyết tương.

Chất cảm ứng CYP3A4 mạnh (rifampicin, Phenytoin, carbamazepin, Phenobarbital, thảo dược cây Ban Âu): Làm giảm nồng độ aprepitant, dẫn đến suy giảm hiệu quả điều trị.

Cơ chất CYP3A4 có phạm vi điều trị hẹp (cyclosporin, Tacrolimus, sirolimus, Everolimus, alfentanil, Fentanyl, quinidin, alkaloid nấm cựa gà): Aprepitant làm tăng nồng độ các thuốc này.

Irinotecan: Cần hết sức thận trọng khi dùng đồng thời do nguy cơ làm tăng độc tính.

Warfarin: Cần theo dõi chặt chẽ chỉ số INR trong quá trình điều trị và suốt 14 ngày tiếp theo do nguy cơ giảm nồng độ S-warfarin.

Tolbutamid: Aprepitant làm giảm AUC của Tolbutamid khi dùng đồng thời.

Thuốc tránh thai nội tiết (chứa ethinyl Estradiol, norethindron): Làm giảm nồng độ và hiệu lực ngừa thai trong đợt điều trị và suốt 28 ngày sau đó.

Midazolam, triazolam, alprazolam: Aprepitant làm tăng nồng độ các benzodiazepin chuyển hóa bởi CYP3A4.

Thuốc hóa trị đường uống (etoposid, vinorelbin): Cần thận trọng và theo dõi chặt chẽ do chuyển hóa một phần qua CYP3A4.

Ifosfamid: Đã có báo cáo ghi nhận độc thần kinh sau khi dùng chung.

Thuốc đối kháng 5-HT3 (ondansetron, Granisetron): Không gây tương tác dược động học đáng kể về mặt lâm sàng.

Digoxin: Không có tương tác do aprepitant không tác động lên chất vận chuyển P-glycoprotein.

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng

Bệnh nhân suy gan trung bình và nặng cần thận trọng khi sử dụng vì dữ liệu lâm sàng còn hạn chế hoặc chưa có.

Cần hết sức thận trọng khi phối hợp với thuốc chuyển hóa chủ yếu qua CYP3A4 có phạm vi điều trị hẹp như Cyclosporin, Tacrolimus.

Theo dõi chặt chẽ chỉ số đông máu INR ở bệnh nhân đang điều trị dài hạn bằng warfarin.

Phụ nữ dùng biện pháp tránh thai nội tiết tố phải dùng thêm biện pháp tránh thai phi nội tiết tố bổ sung.

Thuốc chứa tá dược sucrose, không dùng cho bệnh nhân kém hấp thu glucose-galactose hoặc thiếu men sucrose-isomaltase.

Thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc do thuốc có thể gây chóng mặt hoặc mệt mỏi.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và bà mẹ cho con bú

Tránh thai ở nam và nữ: Biện pháp tránh thai nội tiết tố có thể giảm tác dụng. Cần dùng phương pháp tránh thai phi nội tiết tố trong điều trị và suốt 2 tháng sau liều cuối cùng.

Phụ nữ có thai: Chưa có dữ liệu lâm sàng về việc phơi nhiễm trong thai kỳ. Không nên sử dụng thuốc cho phụ nữ mang thai trừ khi thật sự cần thiết.

Phụ nữ cho con bú: Chưa rõ thuốc có bài tiết vào sữa mẹ hay không dù thuốc bài tiết qua sữa động vật. Không khuyến cáo cho con bú trong thời gian điều trị bằng aprepitant.

Khả năng sinh sản: Nghiên cứu trên động vật không chỉ ra tác hại trực tiếp hoặc gián tiếp đối với khả năng sinh sản.

7.3 Xử trí khi quá liều

Khi xảy ra quá liều, cần ngừng thuốc ngay lập tức và tiến hành điều trị hỗ trợ toàn thân kết hợp theo dõi sát. Biện pháp gây nôn bằng thuốc có thể không mang lại hiệu quả do tác dụng chống nôn của aprepitant. Thẩm tách máu không loại bỏ được aprepitant ra khỏi cơ thể.

7.4 Bảo quản

Bảo quản thuốc trong bao bì kín, tránh ánh sáng, ở nhiệt độ dưới 30 độ C. Để thuốc xa tầm tay trẻ em. Hạn dùng của thuốc là 48 tháng kể từ ngày sản xuất.

8 Sản phẩm thay thế

Nếu sản phẩm Balkis 80 mg hết hàng, quý khách hàng vui lòng tham khảo các sản phẩm thay thế sau:

Sản phẩm On.setron-Denk 4mg ODT của Denk Pharma GmbH & Co. KG chứa thành phần Ondansetron được chỉ định để điều trị dự phòng buồn nôn và nôn cấp hoặc muộn do hóa trị liệu ung thư mức độ trung bình và cao ở người lớn cùng thanh thiếu niên từ 12 tuổi trở lên.

9 Cơ chế tác dụng

9.1 Dược lực học

Aprepitant là chất đối kháng chọn lọc có ái lực cao đối với thụ thể neurokinin 1 (NK1) của chất P ở người. Hoạt chất vượt qua hàng rào máu não và gắn kết với các thụ thể NK1 tại hệ thần kinh trung ương. Nồng độ thuốc đạt được qua phác đồ 3 ngày ở người lớn đảm bảo chiếm giữ trên 95% thụ thể NK1 trong não.

Trong thử nghiệm lâm sàng trên bệnh nhân dùng hóa trị gây nôn mạnh chứa Cisplatin liều cao, phác đồ phối hợp aprepitant đạt tỷ lệ đáp ứng hoàn toàn 67,7% trong pha toàn thể 0-120 giờ. Kết quả này vượt trội có ý nghĩa thống kê so với phác đồ chuẩn 47,8%. Tỷ lệ bệnh nhân hoàn toàn không bị nôn trong suốt 120 giờ đạt 71,9% so với 49,7% ở nhóm phác đồ chuẩn.

Đối với hóa trị gây nôn trung bình, việc bổ sung aprepitant giúp nâng cao tỷ lệ đáp ứng hoàn toàn và kéo dài thời gian xuất hiện cơn nôn đầu tiên. Hiệu quả dự phòng nôn mửa được duy trì ổn định qua nhiều chu kỳ hóa trị liên tiếp. Ở thanh thiếu niên từ 12 đến 17 tuổi, thuốc chứng minh khả năng kiểm soát nôn muộn và pha toàn thể vượt trội so với nhóm chứng.

9.2 Dược động học

9.2.1 Hấp thu

Sinh khả dụng tuyệt đối đường uống trung bình của aprepitant đạt khoảng 67% đối với viên nang 80 mg và 59% đối với viên nang 125 mg. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khoảng 4 giờ dùng thuốc. Thức ăn tiêu chuẩn giàu năng lượng làm tăng AUC khoảng 40% nhưng không gây ảnh hưởng lâm sàng đáng kể. Khi uống 125 mg vào Ngày 1 và 80 mg vào Ngày 3, AUC 0-24 giờ lần lượt đạt 19,6 +- 2,5 mcg.giờ/mL và 21,2 +- 6,3 mcg.giờ/mL; Cmax tương ứng là 1,6 +- 0,36 mcg/mL và 1,4 +- 0,22 mcg/mL.

9.2.2 Phân bố

Aprepitant liên kết rất cao với protein huyết tương với tỷ lệ trung bình khoảng 97%. Thể tích phân bố biểu kiến ở trạng thái ổn định xấp xỉ 66 lít ở người. Hoạt chất có khả năng thâm nhập tốt qua hàng rào máu não để gắn kết vào thụ thể đích.

9.2.3 Chuyển hóa

Aprepitant được chuyển hóa rộng rãi trong cơ thể người. Quá trình biến đổi sinh học diễn ra chủ yếu qua phản ứng oxy hóa tại vòng morpholin và các chuỗi bên để tạo ra 12 chất chuyển hóa có hoạt tính yếu. Quá trình này được xúc tác chính bởi enzym gan CYP3A4, cùng sự tham gia một phần nhỏ của CYP1A2 và CYP2C19.

9.2.4 Thải trừ

Aprepitant không được đào thải dưới dạng nguyên vẹn qua đường nước tiểu. Các chất chuyển hóa được bài tiết qua nước tiểu chiếm 57% và qua phân thông qua đường mật chiếm khoảng 45%. Độ thanh thải toàn phần trong huyết tương dao động từ 60 đến 72 mL/phút. Thời gian bán thải cuối cùng của aprepitant dao động từ khoảng 9 đến 13 giờ.

10 Thuốc Balkis 80 mg giá bao nhiêu?

Thuốc Balkis 80 mg hiện nay đang được bán ở nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy, giá sản phẩm có thể đã được cập nhật ở đầu trang hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, bạn có thể liên hệ với dược sĩ đại học của nhà thuốc qua số hotline, nhắn tin trên zalo, facebook.

11 Thuốc Balkis 80 mg mua ở đâu?

Bạn có thể mang đơn mà bác sĩ đã kê thuốc Balkis 80 mg để mua thuốc trực tiếp tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy tại địa chỉ: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân hoặc liên hệ qua hotline/ nhắn tin trên website để được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách.

Tổng 3 hình ảnh

Tài liệu tham khảo