Balkis 125mg

1 Thành phần

Thành phần dược chất:

• Aprepitant: 125 mg.

Thành phần tá dược: Hypromellose 2910, Poloxamer 407, Sucrose, Microcrystalline cellulose (spheres 500 um), vỏ nang cứng số 1 (gelatin, sodium lauryl sulfate, titanium dioxide, iron oxide red, purified water, black printing ink).

2 Tác dụng - Chỉ định của thuốc Balkis 125 mg

2.1 Tác dụng

Balkis 125 mg là thuốc chống nôn thuộc nhóm đối kháng chọn lọc thụ thể neurokinin 1 (NK1). Thuốc ức chế thụ thể NK1 tại thần kinh trung ương để ngăn chặn tín hiệu gây nôn.

2.2 Chỉ định

Thuốc dùng để ngăn ngừa buồn nôn và nôn liên quan đến hóa trị liệu chống ung thư gây nôn mạnh và trung bình ở người lớn và thanh thiếu niên từ 12 tuổi trở lên. BALKIS 125 mg/80 mg được dùng như một phần của liệu pháp phối hợp.

==>> Xem thêm thuốc có cùng hoạt chất: Thuốc SOSVomit 8 điều trị nôn và buồn nôn do hóa trị

3 Liều dùng - Cách dùng thuốc Balkis 125 mg

3.1 Liều dùng

Người lớn: Thuốc được dùng trong 3 ngày như một phần của phác đồ bao gồm corticosteroid và chất đối kháng 5-HT3. Liều khuyến cáo là 125 mg uống một lần mỗi ngày, một giờ trước khi bắt đầu hóa trị vào ngày 1 và 80 mg uống một lần mỗi ngày vào ngày 2 và 3, vào buổi sáng.

Chế độ dùng thuốc cho hóa trị liệu gây nôn mạnh:

• Ngày 1: Uống 125 mg aprepitant kết hợp dexamethason 12 mg (uống 30 phút trước hóa trị) và thuốc đối kháng 5-HT3 liều tiêu chuẩn.
• Ngày 2: Uống 80 mg aprepitant vào buổi sáng kết hợp dexamethason 8 mg vào buổi sáng.
• Ngày 3: Uống 80 mg aprepitant vào buổi sáng kết hợp dexamethason 8 mg vào buổi sáng.
• Ngày 4: Dexamethason 8 mg uống vào buổi sáng (không dùng aprepitant).

Chế độ dùng thuốc cho hóa trị liệu gây nôn trung bình:

• Ngày 1: Uống 125 mg aprepitant kết hợp dexamethason 12 mg (uống 30 phút trước hóa trị) và thuốc đối kháng 5-HT3 liều tiêu chuẩn.
• Ngày 2: Uống 80 mg aprepitant vào buổi sáng.
• Ngày 3: Uống 80 mg aprepitant vào buổi sáng.

Thanh thiếu niên (từ 12 đến 17 tuổi): Dùng trong 3 ngày như một phần của phác đồ bao gồm thuốc đối kháng 5-HT3. Liều khuyến cáo là 125 mg uống vào ngày 1 và 80 mg vào ngày 2 và 3. Uống thuốc 1 giờ trước khi bắt đầu hóa trị. Nếu không hóa trị vào ngày 2 và 3, uống thuốc vào buổi sáng. Nếu corticosteroid như dexamethason được dùng đồng thời, nên giảm 50% liều corticosteroid thông thường.

Trẻ em dưới 12 tuổi: Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả của viên nang 80 mg và 125 mg ở đối tượng này.

Đối tượng đặc biệt:

• Người lớn tuổi (>= 65 tuổi): Không cần điều chỉnh liều.
• Giới tính: Không cần điều chỉnh liều theo giới tính.
• Suy thận: Không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy thận hoặc suy thận giai đoạn cuối đang lọc máu.
• Suy gan: Không cần điều chỉnh liều đối với suy gan nhẹ. Cần thận trọng ở bệnh nhân suy gan trung bình và nặng do dữ liệu hạn chế hoặc chưa có dữ liệu.

3.2 Cách dùng

Dùng đường uống, nuốt toàn bộ viên thuốc cùng với nước. Thuốc có thể được uống cùng hoặc không cùng thức ăn.

^[1]

4 Chống chỉ định

Quá mẫn với hoạt chất hoặc một trong các tá dược của thuốc. Dùng đồng thời với pimozid, terfenadin, astemizol hoặc cisaprid.

==>> Bạn đọc có thể tham khảo thêm: Thuốc Haduosen 8mg/4ml điều trị nôn và buồn nôn do hóa trị

5 Tác dụng phụ

Nhiễm khuẩn và ký sinh trùng:

• Hiếm gặp: Nhiễm nấm Candida, nhiễm tụ cầu.

Rối loạn hệ thống tạo máu và bạch huyết:

• Ít gặp: Sốt giảm bạch cầu trung tính, thiếu máu.

Rối loạn hệ thống miễn dịch:

• Chưa biết: Phản ứng quá mẫn, phản ứng phản vệ.

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng:

• Thường gặp: Giảm cảm giác thèm ăn.
• Hiếm gặp: Khát nước.

Rối loạn tâm thần:

• Ít gặp: Căng thẳng.
• Hiếm gặp: Mất phương hướng, tâm trạng hưng phấn.

Rối loạn hệ thần kinh:

• Thường gặp: Đau đầu.
• Ít gặp: Chóng mặt, buồn ngủ.
• Hiếm gặp: Rối loạn tâm thần, hôn mê, thay đổi vị giác.

Rối loạn mắt:

• Hiếm gặp: Viêm kết mạc.

Rối loạn tai và mê đạo:

• Hiếm gặp: ù tai.

Rối loạn tim:

• Ít gặp: Đánh trống ngực.
• Hiếm gặp: Nhịp tim chậm, rối loạn tim mạch.

Rối loạn mạch máu:

• Ít gặp: Nóng bừng, đỏ bừng.

Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất:

• Thường gặp: Nấc cụt.
• Hiếm gặp: Đau hầu họng, ớn lạnh, ho, chảy nước mũi, kích ứng hầu họng.

Rối loạn tiêu hóa:

• Thường gặp: Táo bón, khó tiêu.
• Ít gặp: Ợ hơi, buồn nôn, nôn mửa, trào ngược dạ dày thực quản, đau bụng, khô miệng, đầy hơi.
• Hiếm gặp: Thủng loét tá tràng, viêm dạ dày, chướng bụng, phân cứng, viêm ruột giảm bạch cầu trung tính.

Rối loạn da và mô dưới da:

• Ít gặp: Phát ban, mụn trứng cá.
• Hiếm gặp: Phản ứng nhạy cảm với ánh sáng, tăng tiết mồ hôi, tăng tiết bã nhờn, tổn thương da, nổi mẩn ngứa, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc.
• Chưa biết: Ngứa, mày đay.

Rối loạn cơ xương và mô liên kết:

• Hiếm gặp: Yếu cơ, co thắt cơ.

Rối loạn thận và đường tiết niệu:

• Ít gặp: Khó tiểu.
• Hiếm gặp: Đái rát.

Rối loạn chung và tình trạng tại vị trí dùng thuốc:

• Thường gặp: Mệt mỏi.
• Ít gặp: Suy nhược, khó chịu.
• Hiếm gặp: Phù nề, khó chịu ở ngực, rối loạn dáng đi.

Xét nghiệm:

• Thường gặp: Tăng ALT.
• Ít gặp: Tăng AST, tăng phosphatase kiềm trong máu.
• Hiếm gặp: Hồng cầu niệu dương tính, hạ natri máu, giảm trọng lượng cơ thể, giảm bạch cầu trung tính, Glucose niệu, tăng bài tiết nước tiểu.

6 Tương tác

Pimozid, terfenadin, astemizol, cisaprid: Chống chỉ định dùng đồng thời do ức chế CYP3A4 gây tăng nồng độ thuốc, dẫn đến phản ứng nghiêm trọng hoặc đe dọa tính mạng.

Cyclosporin, Tacrolimus, sirolimus, Everolimus, alfentanil, dẫn xuất alkaloid nấm cựa gà, diergotamine, ergotanthin, Fentanyl, quinidin: Thận trọng khi phối hợp do thuốc làm tăng nồng độ các chất này qua ức chế CYP3A4.

Irinotecan: Thận trọng khi dùng đồng thời do nguy cơ tăng độc tính.

Ifosfamid: Đã có báo cáo về tác dụng độc thần kinh sau khi dùng phối hợp.

Dexamethason: Giảm khoảng 50% liều dexamethason đường uống khi dùng chung với aprepitant.

Methylprednisolon: Giảm khoảng 25% liều tiêm tĩnh mạch và khoảng 50% liều uống khi dùng đồng thời.

Midazolam, Alprazolam, triazolam: Aprepitant làm tăng nồng độ trong huyết tương và tăng AUC của các benzodiazepin chuyển hóa qua CYP3A4.

Etoposid, vinorelbin đường uống: Thận trọng và cần theo dõi thêm vì không thể loại trừ tương tác chuyển hóa qua CYP3A4.

Docetaxel, vinorelbin tiêm tĩnh mạch: Aprepitant không ảnh hưởng đến dược động học của hai thuốc này.

Warfarin: Làm giảm nồng độ đáy của S(-) warfarin và giảm chỉ số INR. Cần theo dõi chặt chẽ INR trong quá trình dùng thuốc và 14 ngày sau đó.

Acenocoumarol, Tolbutamid, phenytoin: Thận trọng khi dùng đồng thời do cảm ứng CYP2C9 có thể làm giảm nồng độ các thuốc này.

Thuốc tránh thai nội tiết (ethinyl Estradiol, norethindron): Aprepitant làm giảm nồng độ và giảm hiệu quả ngừa thai trong đợt dùng và 28 ngày sau đó.

Thuốc ức chế mạnh CYP3A4 (ketoconazol, itraconazol, voriconazol, posaconazol, Clarithromycin, telithromycin, nefazodon, chất ức chế protease): Làm tăng mạnh nồng độ aprepitant trong huyết tương.

Thuốc cảm ứng mạnh CYP3A4 (rifampicin, carbamazepin, Phenobarbital): Làm giảm mạnh nồng độ và giảm hiệu quả điều trị của aprepitant.

Cây Ban Âu (St. John's Wort): Không nên dùng đồng thời vì gây cảm ứng CYP3A4 làm giảm nồng độ aprepitant.

Chất đối kháng 5-HT3 (ondansetron, Granisetron, hydrotolacetron): Không có ảnh hưởng đáng kể trên lâm sàng.

Digoxin: Thuốc không tương tác với P-glycoprotein, không ảnh hưởng dược động học của Digoxin.

Tương kỵ: Do không có nghiên cứu về tính tương kỵ, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng

Bệnh nhân suy gan trung bình đến nặng: Dữ liệu lâm sàng còn hạn chế hoặc chưa có. Cần thận trọng khi sử dụng thuốc cho nhóm đối tượng này.

Chuyển hóa CYP3A4: Thuốc ức chế CYP3A4 mức độ trung bình. Cần theo dõi thận trọng khi phối hợp cùng các thuốc uống chuyển hóa qua enzym này có khoảng điều trị hẹp.

Bệnh nhân dùng warfarin: Phải theo dõi sát chỉ số INR trong suốt đợt dùng và trong 14 ngày sau mỗi đợt điều trị.

Ngừa thai: Cần sử dụng biện pháp tránh thai bổ sung không chứa nội tiết tố trong đợt điều trị và kéo dài 2 tháng sau liều cuối cùng.

Tá dược sucrose: Bệnh nhân không dung nạp Fructose, kém hấp thu glucose-galactose hoặc thiếu men sucrase-isomaltase không nên sử dụng.

Lái xe và vận hành máy móc: Thuốc ít ảnh hưởng nhưng có thể gây chóng mặt và mệt mỏi sau khi uống.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và cho con bú

• Phụ nữ mang thai: Không có dữ liệu lâm sàng trên phụ nữ có thai. Không nên dùng thuốc trong thời kỳ mang thai trừ khi thật sự cần thiết.
• Phụ nữ cho con bú: Aprepitant bài tiết vào sữa chuột mẹ. Chưa rõ thuốc có bài tiết qua sữa mẹ ở người hay không, do đó không khuyến cáo cho con bú khi điều trị.
• Khả năng sinh sản: Các nghiên cứu trên động vật không chỉ ra tác hại đối với khả năng sinh sản hoặc sự phát triển của thai nhi.

7.3 Xử trí khi quá liều

• Xử trí: Ngừng dùng thuốc ngay lập tức. Tiến hành điều trị hỗ trợ triệu chứng và theo dõi chặt chẽ.
• Lưu ý: Tác dụng gây nôn bằng thuốc có thể mất hiệu quả do đặc tính chống nôn của aprepitant.
• Thẩm tách: Không thể loại bỏ aprepitant ra khỏi cơ thể bằng phương pháp thẩm tách máu.

7.4 Bảo quản

Bảo quản thuốc trong bao bì kín, tránh ánh sáng trực tiếp, nhiệt độ phòng dưới 30 độ C. Để thuốc xa tầm tay trẻ em.

8 Sản phẩm thay thế

Nếu sản phẩm Balkis 125 mg hết hàng, quý khách hàng vui lòng tham khảo các sản phẩm thay thế sau:

Sản phẩm Idrika 8mg của Zydus Lifesciences Limited chứa thành phần Ondansetron được chỉ định để phòng ngừa và kiểm soát tình trạng buồn nôn, nôn do hóa trị, xạ trị gây độc tế bào ở bệnh nhân ung thư

9 Cơ chế tác dụng

9.1 Dược lực học

Aprepitant là chất đối kháng chọn lọc có ái lực cao đối với thụ thể neurokinin 1 (NK1) của chất P ở người. Nhóm dược lý: Thuốc chống nôn và chống buồn nôn, mã ATC: A04AD12. Thuốc vượt qua hàng rào máu não và chiếm giữ trên 95% thụ thể NK1 trong não ở liều điều trị.

Trong các thử nghiệm lâm sàng ở bệnh nhân hóa trị gây nôn mạnh có Cisplatin, phác đồ kết hợp aprepitant làm tăng đáng kể tỷ lệ đáp ứng hoàn toàn không nôn trong cả giai đoạn cấp (0-24 giờ) và giai đoạn muộn (25-120 giờ) so với phác đồ chuẩn. Ở bệnh nhân hóa trị gây nôn trung bình, hiệu quả dự phòng nôn và buồn nôn được chứng minh duy trì ổn định qua nhiều chu kỳ điều trị liên tiếp.

9.2 Dược động học

Aprepitant thể hiện dược động học phi tuyến tính. Cả độ thanh thải và sinh khả dụng tuyệt đối đều có xu hướng giảm khi tăng liều.

9.2.1 Hấp thu

Sinh khả dụng tuyệt đối đường uống trung bình là 67% với viên nang 80 mg và 59% với viên nang 125 mg. Nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) đạt được sau khoảng 4 giờ. Thức ăn chuẩn giàu năng lượng làm tăng AUC khoảng 40% nhưng không có ý nghĩa lâm sàng. Sau khi uống 125 mg vào ngày 1 và 80 mg một lần mỗi ngày vào ngày 2 và 3, giá trị AUC0-24h trung bình lần lượt là 19,6 +- 2,5 mcg.giờ/mL và 21,2 +- 6,3 mcg.giờ/mL; Cmax tương ứng là 1,6 +- 0,36 mcg/mL và 1,4 +- 0,22 mcg/mL.

9.2.2 Phân bố

Tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương rất cao, trung bình đạt 97%. Thể tích phân bố trung bình ở trạng thái ổn định (Vdss) xấp xỉ 66 L ở người. Thuốc phân bố tốt và đi qua được hàng rào máu não.

9.2.3 Chuyển hóa

Thuốc được chuyển hóa rộng rãi trong cơ thể. Quá trình chuyển hóa chủ yếu qua phản ứng oxy hóa ở vòng morpholin và các chuỗi bên qua enzym CYP3A4, một phần nhỏ qua CYP1A2 và CYP2C19. Mười hai chất chuyển hóa đã được phát hiện trong huyết tương nhưng chỉ thể hiện hoạt tính sinh học rất yếu.

9.2.4 Thải trừ

Aprepitant không bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu. Các chất chuyển hóa được bài tiết qua nước tiểu (khoảng 57%) và qua phân thông qua đường mật (khoảng 45%). Độ thanh thải huyết tương dao động từ 60 đến 72 mL/phút. Thời gian bán thải cuối cùng dao động trong khoảng từ 9 đến 13 giờ.

10 Thuốc Balkis 125 mg giá bao nhiêu?

Thuốc Balkis 125 mg hiện nay đang được bán ở nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy, giá sản phẩm có thể đã được cập nhật ở đầu trang hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, bạn có thể liên hệ với dược sĩ đại học của nhà thuốc qua số hotline, nhắn tin trên zalo, facebook.

11 Thuốc Balkis 125 mg mua ở đâu?

Bạn có thể mang đơn mà bác sĩ đã kê thuốc Balkis 125 mg để mua thuốc trực tiếp tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy tại địa chỉ: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân hoặc liên hệ qua số hotline/ nhắn tin trên website để được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách.

Tổng 3 hình ảnh

Tài liệu tham khảo