0 GIỎ
HÀNG
Giỏ hàng đã đặt
Không có sản phẩm nào trong giỏ hàng!
Tổng tiền: 0 ₫ Xem giỏ hàng

Nhóm kháng sinh Penicilin: Những điều cần biết từ A-Z

Lượt xem: 13669Ngày đăng:
https://trungtamthuoc.com/bai-viet/khang-sinh-nhom-penicillin-thong-tin-can-biet 19/05/2020 3:02:52 CH
TrungTamThuoc

Nguồn gốc và sự phát triển của nhóm kháng sinh Penicillin

Penicillin G là kháng sinh đầu tiên của nhóm Penicillin, được tình cơ phát hiện vào năm 1928, thu được từ nấm Penicillium. Tất cả các kháng sinh trong nhóm đều là dẫn xuất của 6APA. Các kháng sinh penicillin hầu hết là các kháng sinh bán tổng hợp, trừ một số ít là kháng sinh tự nhiên.

Hình ảnh cấu trúc của Penicillin

Các kháng sinh khác được bán tổng hợp dựa trên sự thay đổi ở nhóm thế R, để tạo nên sự bền vững cả thuốc, tránh bị thủy phân bởi các enzym beta -lactamase, penicillinase, đồng thời mở rộng phổ kháng khuẩn trên nhiều chủng vi khuẩn khác nhau.

Cơ chế hoạt động

  • Các kháng sinh thuộc nhóm penicillin hoạt động theo cơ chế sau: Ức chế sự tổng hợp tế bào vi khuẩn. Các penicillin có khả năng acyl hóa các D – alanin transpeptidase, ức chế giai đoạn cuối của quá trình tổng hợp vách tế bào vi khuẩn (giai đoạn tạo liên kết ngang giữa các peptidoglycan) làm cho quá trình tổng hợp peptidoglycan không được thực hiện, sinh tổng hợp vách tế bào bị ngừng lại.

  • Mặt khác, Penicillin còn hoạt hóa enzyme tự phân giải murein hydroxylase, từ đó làm tăng phân hủy vách tế bào vi khuẩn. Kết quả là vách tế bào bị tiêu diệt.

  • Các vi khuẩn gram âm do vách tế bào ít peptidoglycan nên ít nhạy cảm với penicillin. Hơn nữa các vi khuẩn gram âm có lớp vỏ phospholipid bao phủ bên ngoài làm các penicillin khó thấm qua, vì vậy penicillin ít tác dụng lên các vi khuẩn gram âm (trừ một số penicillin phổ rộng như amoxicillin ưa nước có thể đi qua các kênh protein trên màng tế bào vi khuẩn gram âm).

Cơ chế đề kháng thuốc của vi khuẩn

Các vi khuẩn có thể kháng penicillin bao gồm:

  • Vi khuẩn không có vách tế bào.

  • Vi khuẩn sinh beta lactamase (penicillinase).

  • Thay đổi cấu trúc PBP, ngăn không cho penicillin gắn vào receptor.

  • Enzyme tự phân giải của tế bào không được hoạt hóa.

  • Tạo bơm tống thuốc.

Cơ chế đề kháng của vi khuẩn

Phân loại nhóm kháng sinh penicillin

Phân loại penicillin dựa trên phổ kháng khuẩn của thuốc:

  • Các penicilin phổ hẹp.

  • Các penicilin phổ hẹp, có tác dụng trên tụ cầu.

  • Các penicilin phổ trung bình.

  • Các penicilin phổ rộng, có tác dụng trên trực khuẩn mủ xanh.

Penicillin tự nhiên (penicillin phổ kháng khuẩn hẹp)

Bao gồm penicillin G và V.

Cấu trúc Penicillin G

Phổ kháng khuẩn:

Phổ tác dụng hẹp, chủ yếu tác động trên cầu khuẩn Gram (+) (trừ cầu khuẩn tiết penicilinase, do đó không có tác dụng trên phần lớn các chủng S. aureus). Cũng có tác dụng lên một số vi khuẩn gram âm như lậu cầu, màng não cầu.

Chỉ định:

Điều trị trong những bệnh nhiễm khuẩn thông thường như: nhiễm khuẩn đường hô hấp, tai mũi họng, nhiễm khuẩn huyết, viêm xương tủy cấp và mạn, viêm màng trong tim do liên cầu.

Do thời gian tác dụng kéo dài nên các penicillin chậm hay được dùng điều trị lậu, giang mai, dự phòng thấp khớp và viêm màng trong tim do liên cầu.

Các penicilin phổ hẹp, có tác dụng trên tụ cầu

Các thuốc gồm: Methicilin, Oxacilin, Cloxacilin, Dicloxacilin, Nafcilin.

Hình ảnh cấu trúc Methicillin

Phổ kháng khuẩn:

Hoạt tính kháng khuẩn kém hơn penicilin G, tuy nhiên lại có khả năng kháng penicilinase, do đó nó có tác dụng trên các chủng tiết penicilinase như S. aureus và S. epidermidis chưa kháng methicillin.

Cơ chế kháng penicillinase là do thuốc có thuốc có cấu trúc cồng kềnh tạo cản trở không gian làm penicillinase không tác vào vòng beta lactam được.

Chỉ định

  • Tụ cầu tiết penicillinase.

  • Nhiễm khuẩn nặng do liên cầu gram âm (viêm màng trong tim, viêm tủy xương).

Các penicilin phổ kháng khuẩn trung bình

Các thuốc Ampicilin, Amoxicilin

Cấu trúc Amoxicillin

Phổ kháng khuẩn

Phổ kháng khuẩn mở rộng hơn so với penicilin G trên các vi khuẩn Gram (-) như Haemophilus influenzae, E. coli, và Proteus mirabilis. Tuy nhiên các thuốc này dễ bị thủy phân với enzym betalactamase, do đó, chúng thường được kết hợp với các chất ức chế hoạt tính của các men này như acid clavulanic hay sulbactam.

Ampicillin và amoxicillin có hoạt phổ tương tự nhau nhưng do amoxicillin hấp thu qua đường tiêu hóa tốt hơn nên hay dùng để điều trị nhiễm khuẩn toàn thân.

Chỉ định:

  • Các trường hợp nhiễm khuẩn đường hô hấp trên như: viêm xoang, viêm tai giữa, viêm phế quản cấp và mạn, viêm nắp thanh quản…

  • Nhiễm khuẩn đường tiết niệu không biến chứng do E.coli…

  • Các nhiễm khuẩn tiêu hóa, nhiễm khuẩn huyết do vi khuẩn nhạy cảm với aminopenicillin.

Các penicilin phổ rộng, có tác dụng trên trực khuẩn mủ xanh

Các penicillin phổ rộng được chia thành 2 nhóm:

  • Carboxypenicillin: carbenicillin, ticarcillin, temocillin…

  • Ureidopenicillin: Mezlocilin, Piperacilin…

Phổ kháng khuẩn:

  • Các thuốc có tác dụng mạnh trên các chủng Pseudomonas, Klebsiella, và một số chủng vi khuẩn Gram (-) khác.

  • Trong nhóm, Piperacilin vẫn giữ được tác dụng trên tụ cầu và Listeria monocytogenes tương tự như ampicillin.

Chỉ định

Chủ yếu dùng để điều trị các nhiễm khuẩn nặng do pseudomonas aeruginosa gây ra.

Tác dụng không mong muốn nhóm penicillin

  • Dễ gây ra các phản ứng dị ứng như mẩn ngứa, mày đay, ngoại ban mà nguy hiểm hơn là sốc phản vệ mặc dù trường hợp này ít khi xảy ra.

  • Các penicillin tự nhiên có khả năng gây ra viêm tĩnh mạch huyết khối, thiếu máu tan máu, giảm bạch cầu…

  • Các penicilin phổ hẹp, có tác dụng trên tụ cầu thường gây vàng da, ứ mật, độc với gan, thận, viêm tắc tĩnh mạch, huyết khối. Thuốc không dùng cho trẻ sơ sinh và thời kì cho con bú.

  • Các kháng sinh phổ rộng có thể gây tiêu chảy, viêm đại tràng giả mạo…

Copy ghi nguồn: TrungTamThuoc.com

Link bài viết: Nhóm kháng sinh Penicilin: Những điều cần biết từ A-Z


* SĐT của bạn luôn được bảo mật
* Nhập nếu bạn muốn nhận thông báo phẩn hồi email
Gửi câu hỏi
Hủy
0/ 5 0
5
0%
4
0%
3
0%
2
0%
1
0%
Chia sẻ nhận xét về sản phẩm
Đánh giá và nhận xét
? / 5
Gửi đánh giá

vui lòng chờ tin đang tải lên

Vui lòng đợi xử lý......