Acid Alpha Lipoic (ALA; Acid Thioctic)

Bài viết này không nằm trong Dược thư quốc gia Việt Nam 2022 lần xuất bản thứ 3

Acid Alpha Lipoic còn được gọi với tên gọi ALA, được biến đến là một loại hợp chất giống như vitamin được gọi là chất chống oxy hóa. Trong bài viết này, Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy (trungtamthuoc.com) xin gửi đến bạn đọc những thông tin về Acid Alpha Lipoic

1 Tổng quan về hoạt chất Acid Alpha Lipoic

1.1 Acid alpha lipoic là gì ?

Alpha-lipoic acid là một chất chống oxy hóa được tạo ra bởi cơ thể. Nó được tìm thấy trong mọi tế bào, nơi nó giúp biến Glucose thành năng lượng. Chất chống oxy hóa tấn công "các gốc tự do", các chất thải được tạo ra khi cơ thể biến thức ăn thành năng lượng. Các gốc tự do gây ra các phản ứng hóa học có hại có thể làm hỏng tế bào, khiến cơ thể khó chống lại nhiễm trùng hơn. Chúng cũng làm hỏng các cơ quan và mô.

Nấm men, gan, thận, rau bina, bông cải xanh và khoai tây là nguồn cung cấp axit alpha-lipoic tốt. Nó cũng được bào chế trong phòng thí nghiệm để sử dụng làm thuốc.

Axit alpha-lipoic thường được dùng nhất để uống cho bệnh tiểu đường và các triệu chứng liên quan đến thần kinh của bệnh tiểu đường bao gồm rát, đau, tê ở chân và cánh tay. Nó cũng được tiêm vào tĩnh mạch cho những mục đích tương tự. Tại Đức, liều cao của axit alpha-lipoic được chấp thuận trong điều trị các triệu chứng liên quan đến thần kinh.

1.2 Mô tả hoạt chất ALA

CTCT: C8H1402S2

Tên IUPAC: Axit 5-[(3 R )-dithiolan-3-yl]pentanoic

(R)-axit lipoic là (R)-đồng phân đối ảnh của axit lipoic. Một loại axit béo C8 thia giống như vitamin có đặc tính chống oxy hóa. Nó có vai trò như một nhóm bộ phận giả, dược phẩm dinh dưỡng và đồng sáng lập. Nó là một axit lipoic, một thành viên của dithiolanes, một axit béo dị vòng và một axit béo thia. Nó có chức năng liên quan đến một axit octanoic. Nó là một axit liên hợp của một (R)-lipoate . Nó là một đồng phân đối quang của axit (S)-lipoic .

2 Alpha lipoic acid có tác dụng gì ?

2.1 Dược lực học

Axit lipoic (hoặc axit α-lipoic) có thể vượt qua hàng rào máu não và được sử dụng để giải độc thủy ngân gắn vào tế bào não. Nó có thể huy động thủy ngân bị ràng buộc vào dòng máu vì nó là một mercaptan (hợp chất Lưu Huỳnh dễ dàng liên kết với thủy ngân). Trong dòng máu, một chất thải Sắt khác như axit dimercaptosuccinic (DMSA) hoặc methylsulfonylmethane (MSM) được sử dụng để chuyển thủy ngân một cách an toàn vào nước tiểu để bài tiết. Cả DMSA và MSM đều không thể vượt qua hàng rào máu não, đó là lý do tại sao cả axit lipoic và DMSA đều được sử dụng.

Người ta đưa ra giả thuyết rằng phương pháp điều trị này cùng với Carnitine, dimethylglycine (DMG), Vitamin B6, axit folic và magiê - có thể được sử dụng để điều trị bệnh tự kỷ và ngộ độc hỗn hống. Trong giả thuyết này, lý do tại sao bệnh tự kỷ khó điều trị là do thủy ngân được gắn vào các tế bào não và hầu hết các loại thuốc và chất bổ sung vitamin không xuyên qua được hàng rào máu não. Tuy nhiên, axit α-lipoic và có lẽ Vitamin B12 có thể giúp các chất thải sắt khác loại bỏ thủy ngân ra khỏi cơ thể một cách an toàn và có lẽ một ngày nào đó có thể được sử dụng như một phương pháp điều trị bệnh tự kỷ. 

Bởi vì axit lipoic có liên quan đến sự hấp thu glucose của tế bào và nó đều hòa tan trong nước và chất béo, nên nó đang được sử dụng để điều trị bệnh tiểu đường. Nó có thể hữu ích cho những người mắc bệnh Alzheimer hoặc bệnh Parkinson. Axit α-lipoic và có lẽ vitamin B12 có thể giúp các chất thải sắt khác loại bỏ thủy ngân ra khỏi cơ thể một cách an toàn và có lẽ một ngày nào đó có thể được sử dụng như một phương pháp điều trị bệnh tự kỷ. Bởi vì axit lipoic có liên quan đến sự hấp thu glucose của tế bào và nó đều hòa tan trong nước và chất béo, nên nó đang được sử dụng để điều trị bệnh tiểu đường. Nó có thể hữu ích cho những người mắc bệnh Alzheimer hoặc bệnh Parkinson. 

Axit α-lipoic và có lẽ vitamin B12 có thể giúp các chất thải sắt khác loại bỏ thủy ngân ra khỏi cơ thể một cách an toàn và có lẽ một ngày nào đó có thể được sử dụng như một phương pháp điều trị bệnh tự kỷ. Bởi vì axit lipoic có liên quan đến sự hấp thu glucose của tế bào và nó đều hòa tan trong nước và chất béo, nên nó đang được sử dụng để điều trị bệnh tiểu đường. Nó có thể hữu ích cho những người mắc bệnh Alzheimer hoặc bệnh Parkinson.

2.2 Cơ chế tác dụng 

Alpha-lipoic acid ngăn ngừa được một số tổn thương xảy ra trong cơ thể, bên cạnh đó nó cũng có thể phục hồi nồng độ các vitamin như Vitamin E và vitamin C. Một số bằng chứng còn cho thấy rằng acid này có thể cải thiện chức năng và dẫn truyền các tế bào thần kinh trong bệnh đái tháo đường. Acid Alpha Lipoic có tác dụng phân hủy carbohydrate để tạo ra năng lượng cho hoạt động của các cơ quan khác trong cơ thể.

Acid Alpha Lipoic hoạt động như một chất chống oxy hóa, giúp bảo vệ não dưới các điều kiện tổn thương hoặc thương tích. Tác dụng chống oxy hóa cũng phát huy tác dụng trong điều trị một số bệnh gan.

3 Chỉ định - Chống chỉ định của Acid Thioctic

3.1 Chỉ định

Cháy nắng: Nghiên cứu ban đầu cho thấy rằng thoa các loại kem có chứa 5% Acid Alpha Lipoic giúp làm giảm các nếp nhăn và độ nhám do tác động của ánh nắng mặt trời. Ngoài ra, bôi một sản phẩm có chứa axit alpha-lipoic và các thành phần khác có vẻ như cải thiện độ đàn hồi và làm giảm nếp nhăn và độ nhám của da lão hóa.

Phẫu thuật ghép động mạch vành (CABG): Nghiên cứu cho thấy dùng một sản phẩm có chứa axit alpha-lipoic, coenzyme Q10, Magie, axit béo omega-3 và selen lên đến 2 tháng trước và sau 1 tháng phẫu thuật có thể làm giảm các biến chứng sau phẫu thuật CABG.

Bệnh tiểu đường: Dùng Acid Alpha Lipoic bằng đường uống hoặc tiêm tĩnh mạch có thể cải thiện lượng đường trong máu ở những người mắc bệnh đái tháo đường tuýp 2. Tuy nhiên, lại có một số bằng chứng cho thấy nó không ảnh hưởng đến lượng đường trong máu. Lý do cho sự mâu thuẫn này có thể liên quan đến khoảng thời gian bệnh nhân được chẩn đoán mắc bệnh tiểu đường, sử dụng thuốc trị đái tháo đường. Acid Alpha Lipoic gần như không cải thiện được lượng đường trong máu ở những người mắc bệnh tiểu đường loại 1.

Đau thần kinh tiểu đường: Sử dụng đường uống với liều 600-1800 mg Acid Alpha Lipoic hoặc tiêm tĩnh mạch, có thể cải thiện các triệu chứng như rát, đau và tê ở chân và cánh tay của những người mắc bệnh tiểu đường. Có thể mất từ ​​3 đến 5 tuần để cải thiện các triệu chứng trên. Liều thấp hơn dường như không mang lại tác dụng.

Giảm cân: Nghiên cứu chỉ ra rằng uống 1800 mg Acid Alpha Lipoic hàng ngày trong 20 tuần giúp giảm trọng lượng cơ thể ở những người thừa cân. Liều thấp hơn 1200 mg dường như không mang lại hiệu quả điều trị.

4 Những ứng dụng trong lâm sàng của Acid Alpha Lipoic

Mọi người thường sử dụng axit alpha-lipoic để giảm đau dây thần kinh ở những người mắc bệnh tiểu đường. Nó cũng được sử dụng cho bệnh béo phì , say độ cao , lão hóa da , nồng độ cholesterol cao hoặc các chất béo khác trong máu và nhiều mục đích khác, nhưng không có bằng chứng khoa học xác đáng nào chứng minh cho nhiều công dụng khác này.

5 Liều dùng - Cách dùng của Acid Alpha Lipoic

Các liều sau đây đã được chứng minh trong các nghiên cứu khoa học:

5.1 Viên uống ALpha Lipoic Acid

Đối với điều trị bệnh tiểu đường loại 2 và cải thiện các triệu chứng như rát, đau và tê ở chân và cánh tay: 300-1800 mg Acid Alpha Lipoic mỗi ngày.

Đối với da lão hóa: một sản phẩm kết hợp chứa 100 mg Acid Alpha Lipoic, 30 mg chiết xuất vỏ cây thông, 90 mg Vitamin C, 18 mg vitamin E, 18 mg Vitamin B3, 62 mg chiết xuất cỏ ba lá đỏ, 40 mg chiết xuất cà chua, 12 mg chiết xuất từ ​​đậu nành, 12 mg Kẽm, 8 mg Vitamin B5, 2 mg đồng, và 350 mg phức hợp protein biển đã được sử dụng hai lần mỗi ngày trong 6 tháng.

Đối với phẫu thuật ghép động mạch vành (CABG): uống 100 mg coenzyme Q10 ba lần mỗi ngày, 400 mg Magie orotate ba lần mỗi ngày, 100 mg Acid Alpha Lipoic ba lần mỗi ngày, 300 mg chất béo omega-3 axit ba lần mỗi ngày, và 200 mcg selen một lần mỗi ngày cho đến 2 tháng trước và 1 tháng sau khi phẫu thuật.

Đối với giảm cân: dùng 1800 mg Acid Alpha Lipoic mỗi ngày, dùng liên tục trong 20 tuần.

5.2 Đường ngoài da:

Đối với da lão hóa: một loại kem có chứa 5% Acid Alpha Lipoic sử dụng cho mặt hai lần mỗi ngày.

5.3 Đường tĩnh mạch:

Đối với bệnh tiểu đường và cải thiện các triệu chứng thần kinh như rát, đau và tê ở chân và cánh tay: 500-1200 mg Acid Alpha Lipoic mỗi ngày (được quản lý bởi cán bộ y tế).

==>> Xem thêm về hoạt chất: Beta Glucan có khả năng kích thích kháng thể, tăng cường đáp ứng miễn dịch

6 Tác dụng không mong muốn của Acid Alpha Lipoic

Trên các thực hành lâm sàng cho thấy Acid Alpha Lipoic an toàn đối với hầu hết người lớn khi dùng đường uống trong vòng 4 năm,  hoặc dùng đường tiêm tĩnh mạch trong tối đa 3 tuần, hoặc trong trường hợp thoa lên da dưới dạng kem lên đến 12 tuần.

Những người dùng Acid Alpha Lipoic đường uống có thể bị phát ban. Những người có nguy cơ thiếu thiamine nên uống thuốc bổ sung thiamine.

7 Tương tác thuốc của Acid Alpha Lipoic

7.1 Tương tác mức độ trung bình

• Thuốc điều trị ung thư (Hóa trị).
• Acid alpha-lipoic là một chất chống oxy hóa. Có một số lo ngại rằng chất chống oxy hóa có thể làm giảm hiệu quả của một số loại thuốc được sử dụng cho bệnh ung thư. Nhưng còn quá sớm để biết liệu sự tương tác này có xảy ra hay không.

7.2 Tương tác ít    

• Các loại thuốc cho bệnh tiểu đường (Thuốc trị đái tháo đường).
• Acid alpha-lipoic có thể làm giảm lượng đường trong máu. Thuốc tiểu đường cũng được dùng để hạ đường huyết. Dùng acid alpha-lipoic cùng với thuốc trị tiểu đường có thể làm cho lượng đường trong máu xuống quá thấp. Nhưng cần thêm bằng chứng để biết liệu sự tương tác này có phải là một mối lo ngại lớn hay không. Cần chú ý theo dõi chặt chẽ lượng đường trong máu. Một số loại thuốc dùng cho bệnh tiểu đường bao gồm Glimepiride (Amaryl), glyburide (DiaBeta, Glynase PresTab, Micronase), Insulin, Pioglitazone (Actos), rosiglitazone (Avandia), chlorpropamide (Diabinese), glipizide (Glucotrol), tolbutamide (Orinase)….

==>> Mời quý bạn đọc xem thêm: Selenium sulfide - Thuốc chống tiết bã nhờn và chống nấm - Dược thư quốc gia Việt Nam

8 Thận trọng khi sử dụng Alpha Lipoic Acid

Phụ nữ mang thai và bà mẹ cho con bú: Chưa có đủ thông tin về việc sử dụng Acid Alpha Lipoic trong khi mang thai và cho con bú. Do đó nên tránh sử dụng trên các đối tượng này.

Trẻ em và trẻ sơ sinh: Một số phản ứng phụ như động kinh, nôn mửa, và bất tỉnh đã được báo cáo cho một cậu bé 20 tháng tuổi đã uống một liều 2400 mg Acid Alpha Lipoic duy nhất.

Bệnh tiểu đường: Acid Alpha Lipoic có thể làm giảm lượng đường trong máu. Khi sử dụng thuốc điều trị bệnh tiểu đường nên chú ý thông báo cho bác sĩ nếu có dùng acid alpha - lipoic, để bác sĩ có chế độ liều phù hợp, tránh nguy cơ hạ đường huyết quá mức.

Phẫu thuật: Acid Alpha Lipoic có thể làm giảm lượng đường trong máu. Về lý thuyết, Acid Alpha Lipoic có thể ảnh hưởng đến kiểm soát đường huyết trong và sau phẫu thuật. Yêu cầu mọi người ngưng dùng Acid Alpha Lipoic 2 tuần trước khi làm thủ tục phẫu thuật tự chọn.

Sử dụng quá nhiều rượu / thiếu thiamine: Rượu có thể làm giảm lượng thiamine (Vitamin B1) trong cơ thể. Dùng Acid Alpha Lipoic khi thiếu thiamine có thể gây ra các vấn đề sức khỏe nghiêm trọng. Nếu bạn uống nhiều rượu và uống axit alpha-lipoic, bạn nên uống thuốc bổ sung Thiamin.

Bệnh tuyến giáp: Dùng Acid Alpha Lipoic có thể gây trở ngại cho việc điều trị cường giáp.

9 Nghiên cứu về axit alpha-Lipoic như một chất chống oxy hóa sinh học

Axit alpha-Lipoic, đóng vai trò thiết yếu trong các phản ứng dehydrogenase của ty thể, gần đây đã được chú ý đáng kể như một chất chống oxy hóa. Lipoate, hoặc dạng khử của nó, dihydrolipoate, phản ứng với các loại oxy phản ứng như gốc superoxide, gốc hydroxyl, axit hypochlorous, gốc peroxyl và oxy nhóm đơn. Nó cũng bảo vệ màng bằng cách tương tác với Vitamin C và glutathione, do đó có thể tái chế vitamin E. Ngoài các hoạt động chống oxy hóa, dihydrolipoate có thể thực hiện các hoạt động tiền oxy hóa thông qua việc khử sắt. Việc sử dụng axit alpha-Lipoic đã được chứng minh là có lợi trong một số mô hình căng thẳng oxy hóa như tổn thương tái tưới máu do thiếu máu cục bộ, bệnh tiểu đường (cả axit alpha-lipoic và axit dihydrolipoic đều có liên kết kỵ nước với các protein như Albumin, có thể ngăn chặn phản ứng glycation), hình thành đục thủy tinh thể, kích hoạt HIV, thoái hóa thần kinh và tổn thương do phóng xạ. Hơn nữa, lipoate có thể hoạt động như một chất điều hòa oxi hóa khử của các protein như myoglobin, prolactin, thioredoxin và yếu tố phiên mã NF-kappa B. 

Chúng tôi xem xét các đặc tính của lipoate theo 

• Phản ứng với các loại oxy phản ứng
• Tương tác với các chất chống oxy hóa khác
• Tác dụng có lợi trong các mô hình stress oxy hóa hoặc điều kiện lâm sàng. 

10 Các dạng bào chế phổ biến của Acid Alpha Lipoic

Hiện nay trên thị trường, Acid Alpha Lipoic được bào chế dưới dạng đơn lẻ hoặc phối hợp với dạng viên nang, viên nén với đa dạng các hàm lượng khác nhau như Acid alpha lipoic 300mg, Acid alpha lipoic 200mg, Acid alpha lipoic 100mg,...

Một số Alpha lipoic acid thuốc biệt dược phổ biến trên thị trường như như Incrimax, SBrain Hoàng Hải, Relumins Advance White, Glutathione White 800,...

11 Tài liệu tham khảo

1. Tác giả L Packer và cộng sự, ngày đăng báo năm 1995. Alpha-Lipoic acid as a biological antioxidant, Pubmed. Truy cập ngày 18 tháng 8 năm 2023.
2. Được viết bởi đội ngũ chuyên gia của PubChem. Lipoic acid, Pubchem. Truy cập ngày 18 tháng 8 năm 2023.