Azarga

Hỗn dịch nhỏ mắt Azarga có chứa thành phần Timolol maleate, Brinzolamide được phổ biến trong trong điều trị giảm áp lực nội nhãn, bị glocom góc mở hoặc tăng nhãn áp. Vậy Azarga có liều dùng như thế nào? Cần những lưu ý gì khi sử dụng?  Hãy cùng Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy (trungtamthuoc.com) tìm hiểu những thông tin về thuốc Azarga trong bài viết sau đây. 

1 Thành phần    

Mỗi ml hỗn dịch nhỏ mắt Azarga có chứa:

• Brinzolamid …………… 10 mg
• Timolol maleate ………… 6,8 mg tương đương Timolol 5 mg

Dạng bào chế: Hỗn dịch nhỏ mắt

2 Azarga là thuốc gì? Tác dụng- chỉ định của Thuốc Azarga

2.1 Tác dụng của thuốc Azarga

Thuốc nhỏ mắt Azarga 5ml chứa hoạt chất chính là Brinzolamide và timolol do đó có tác dụng làm giảm nhãn áp ở đối tượng bị bệnh tăng nhãn áp hoặc bị glocom góc mở Chỉ định của thuốc Azarga

2.2 Chỉ định của thuốc Azarga

Thuốc Azarga được chỉ định dùng trong các trường hợp làm giảm áp lực nội nhãn (IOP) cho người trưởng thành bị tăng nhãn áp hoặc bị Glocom góc mở hoặc bị tăng nhãn áp mà đơn trị liệu không hạ nhãn áp có hiệu quả.

⇒ Bạn đọc có thể tham khảo thêm: Thuốc Neo-Beta trong điều trị viêm nhiễm mắt, mũi, tai

3 Liều dùng-Cách dùng thuốc Azarga

3.1 Liều dùng thuốc Azarga

Nhỏ 1 giọt hỗn dịch nhỏ mắt Azarga vào túi kết mạc của mắt bị bệnh hai lần mỗi ngày.

Trẻ em: Không khuyến cáo sử dụng hỗn dịch nhỏ mắt cho trẻ em dưới 18 tuổi do dữ liệu về an toàn và hiệu quả điều trị còn hạn chế.

Bệnh nhân suy gan, suy thận: Chưa có nghiên cứu nào của hỗn dịch nhỏ mắt Azarga hoặc của dung dịch thuốc nhỏ mắt timolol 5 mg/mL được thực hiện trên bệnh nhân suy gan hoặc suy thận. Không cần hiệu chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan hoặc bệnh nhân suy thận nhẹ và vừa.

Chống chỉ định dùng cho bệnh nhân suy thận nặng.

Bệnh nhân cao tuổi: Không có sự khác biệt về an toàn và hiệu quả điều trị được quan sát thấy giữa nhóm bệnh nhân cao tuổi và các bệnh nhân người lớn khác.

3.2 Cách sử dụng Thuốc Azarga đạt hiệu quả tối ưu nhất

Thuốc Azarga chỉ dùng để nhỏ mắt.

Nếu dùng nhiều hơn một loại thuốc nhỏ mắt, các thuốc nên được dùng cách nhau ít nhất 5 phút.

4 Chống chỉ định

Thuốc nhỏ mắt hạ nhãn áp Azarga bị chống chỉ định  trong các trường hợp sau:

• Quá mẫn với các thành phần hoạt chất, với bất cứ tá dược nào của thuốc hoặc với các sulphonamide.
• Bệnh đường hô hấp phản ứng kể cả hen phế quản hoặc có tiền sử hen phế quản, hoặc bệnh tắc nghẽn đường thở mãn tính nặng.
• Nhịp xoang chậm, hội chứng nút xoang, block xoang nhĩ, block nhĩ thất độ hai hoặc ba, suy tim rõ rệt hoặc sốc tim.
• Viêm mũi dị ứng nặng và phế quản đáp ứng quá mức, quá mẫn cảm với các thuốc chẹn beta khác.
• Suy thận nặng.
• Nhiễm toan tăng clorid máu.

⇒ Bạn đọc có thể tham khảo thêm: Comfort Shield SD - Ngăn ngừa khô mắt hiệu quả

5 Tác dụng không mong muốn 

Tác dụng không mong muốn hay gặp nhất là nhìn mờ thoáng qua xảy ra sau khi nhỏ thuốc kéo dài từ vài giây tới vài phút.

Các tần số phản ứng phụ được xếp hạng theo quy ước sau: Phổ biến (> 1/ 100 đến <1/10); Không phổ biến (>1 / 1000 đến <1/100); Hiếm (1/10.000 đến <1/1000); Rất hiếm (<1 / 10.000); Chưa biết đến (không thể được ước lượng từ dữ liệu có sẵn).

6 Tương tác thuốc

- Hỗn dịch nhỏ mắt Azarga có chứa brinzolamide, một chất ức chế carbonic anhydrase và mặc dù dùng nhỏ tại mắt, thuốc vẫn được hấp thu toàn thân. Rối loạn cân bằng acid-base đã được báo cáo với các thuốc ức chế carbonic anhydrase đường uống. Nguy cơ xảy ra tương tác cần được cân nhắc ở các bệnh carbonic anhydrase đường uống.

- Phản ứng tăng huyết áp khi ngừng Clonidin đột ngột có thể trầm trọng hơn khi đang sử dụng các thuốc chẹn beta.

- Nguy cơ xảy ra tác dụng chẹn beta toàn thân (như giảm nhịp tim, trầm cảm) đã được báo cáo khi kết hợp điều trị thuốc ức chế CYP2D6 (như quinidin, fluoxetin, paroxetin) và timolol.

- Các thuốc chẹn beta có thể làm tăng tác dụng hạ đường huyết của các thuốc chống đái tháo đường.

- Có thể có tác dụng hiệp đồng dẫn tới hạ huyết áp và/hoặc chậm nhịp tim đáng kể khi dùng đồng thời các dung dịch nhỏ mắt chẹn beta với các thuốc chẹn kênh calci, chẹn beta-adrenergic, các thuốc chống loạn nhịp (bao gồm amiodaron), hoặc glycosid tim loại digitalis, các thuốc giả cường giao cảm đường uống.

- Giãn đồng tử do sử dụng đồng thời thuốc tra mắt chẹn beta và adrenalin (epinephrin).

- Các thuốc chẹn beta có thể làm giảm đáp ứng với adrenalin được dùng để điều trị các phản ứng quá mẫn. Cần đặc biệt thận trọng ở bệnh nhân có tiền sử dị ứng hoặc sốc phản vệ.

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản Hỗn dịch nhỏ mắt Azarga

7.1 Lưu ý và thận trọng khi sử dụng

Hướng dẫn bệnh nhân lắc kỹ lọ thuốc trước khi sử dụng.

Không sử dụng thuốc sau khi mở lọ 4 tuần.

Để tránh nhiễm khuẩn đầu ống nhỏ thuốc và hỗn dịch thuốc, cần thận trọng không để đầu nhỏ của lọ thuốc chạm vào mí mắt và các vùng xung quanh mắt, hoặc bất cứ bề mặt nào. Hướng dẫn bệnh nhân đóng chặt nắp lọ thuốc khi không sử dụng.

Sau khi mở nắp, nếu vòng gắn đảm bảo bị rơi ra, cần tháo bỏ nó đi trước khi dùng thuốc.

Sau khi nhỏ mắt bệnh nhân nên ấn vào ống dẫn lệ hoặc nhắm mắt, sự hấp thu toàn thân của thuốc sẽ giảm. Điều này sẽ giúp giảm các tác dụng không mong muốn toàn thân và tăng tác dụng tại chỗ của thuốc.

Thận trọng chung:

• Brinzolamid và timolol được hấp thu toàn thân. Do thành phần timolol có tác dụng chẹn beta-adrenergic, có thể xảy ra các tác dụng không mong muốn trên tim mạch, phổi và các tác dụng không mong muốn khác giống như quan sát thấy với các thuốc chẹn beta-adrenergic dùng đường toàn thân.^[1]
• Có thể xuất hiện các phản ứng quá mẫn hay gặp với các dẫn xuất sulfonamide. Cần ngừng dùng thuốc nếu xuất hiện dấu hiệu của các phản ứng nghiêm trọng hoặc phản ứng quá mẫn.
• Rối loạn cân bằng acid-base có thể gặp khi uống các thuốc ức chế carbonic anhydrase đường uống. Sử dụng thận trọng ở bệnh nhân có nguy cơ suy thận do có nguy cơ nhiễm toan chuyển hóa.
• Các chất ức chế carbonic anhydrase có thể ảnh hưởng đến sự hydrat hóa ở giác mạc gây mất bù và phù giác mạc. Vì vậy, cần giám sát cẩn thận những bệnh nhân có tổn thương giác mạc (bệnh nhân bị bệnh đái tháo đường hoặc bệnh loạn dưỡng giác mạc).

Rối loạn tim: Ở những bệnh nhân bị bệnh tim mạch (như bệnh mạch vành, đau thắt ngực kiểu Prinzmetal, suy tim) và hạ huyết áp, nên đánh giá cẩn trọng việc điều trị với các thuốc chẹn beta và nên cân nhắc điều trị với các hoạt chất khác. Phải theo dõi các dấu hiệu xấu đi của những bệnh này và các tác dụng bất lợi.

Rối loạn mạch: Thận trọng khi điều trị thuốc cho những bệnh nhân bị xáo trộn/rối loạn tuần hoàn ngoại biên nặng (như những dạng nặng của bệnh Raynaud hoặc hội chứng Raynaud).

Rối loạn hô hấp: Thận trọng đối với bệnh nhân bị hen do gặp các phản ứng đường hô hấp, kể cả từ vong.

Hạ đường huyết bệnh đái tháo đường: Thận trọng khi dùng các thuốc chẹn beta cho những bệnh nhân hạ đường huyết tự phát hoặc bị bệnh đái tháo đường không ổn định do các thuốc chẹn beta có thể che dấu các dấu hiệu và triệu chứng của hạ đường huyết cấp tính.

Cường giáp: Các thuốc chẹn beta cũng có thể che dấu các dấu hiệu của bệnh cường giáp.

Yếu cơ: Các thuốc chẹn beta-adrenergic có thể gây yếu cơ thể hiện ở các triệu chứng nhược cơ (ví dụ: song thị, sụp mi và yếu toàn thân).

Các thuốc ức chế beta khác: Tác dụng trên áp lực nội nhãn hoặc các tác dụng chẹn beta toàn thân có thể xuất hiện khi timolol được dùng cho các bệnh nhân đang điều trị với thuốc chẹn beta đường toàn thân. Nên theo dõi chặt chẽ đáp ứng của các bệnh nhân này.

Phản ứng quá mẫn: Trong khi dùng các thuốc chẹn beta, những bệnh nhân có tiền sử dị ứng hoặc tiền sử của phản ứng quá mẫn nặng với một số dị nguyên có thể phản ứng mạnh hơn với thử thách lặp lại với các dị nguyên này và có thể không đáp ứng với liều adrenalin thông thương dùng để điều trị các phản ứng quá mẫn.

Rách màng mạch: Bong hắc mạc đã được báo cáo với việc điều trị bằng thuốc ức chế thủy dịch (như timolol, acetazolamid) sau phẫu thuật mở bè củng mạc.

Gây mê phẫu thuật: Các thuốc nhãn khoa chẹn beta có thể ức chế các tác dụng chủ vận beta toàn thân như của adrenalin. Nên thông báo cho bác sĩ gây mê khi bệnh nhân dùng timolol.

Tác dụng trên mắt: Cần thận trọng khi sử dụng thuốc cho các bệnh nhân này và theo dõi áp lực nội nhãn chặt chẽ.

Kính áp tròng: Thuốc có chứa Benzalkonium clorid có thể gây kích ứng và làm đổi màu kính áp tròng mềm. Tránh tiếp xúc với kính áp tròng mềm. Bệnh nhân cần được hướng dẫn tháo kính áp tròng trước khi nhỏ hỗn dịch nhỏ mắt Azarga và đợi ít nhất 15 phút trước khi đeo lại.^[2]

7.2 Lưu ý khi sử dụng trên phụ nữ có thai và cho con bú

Thuốc không nên dùng cho phụ nữ có thai và cho con bú do chưa có đủ dữ liệu chứng minh tính an toàn khi sử dụng trên những đối tượng này.

7.3 Lưu ý đối với người làm công việc lái xe, vận hành máy móc

Nhìn mờ tạm thời hoặc các rối loạn thị giác khác có thể ảnh hưởng tới khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc. Nếu nhìn mờ xuất hiện sau khi nhỏ mắt, bệnh nhân phải chờ cho tới khi nhìn rõ lại rồi mới được lái xe hoặc vận hành máy móc.

Các thuốc ức chế carbonic anhydrase có thể làm giảm khả năng thực hiện những công việc cần sự tỉnh táo tinh thần và/hoặc cần sự phối hợp về thể chất.

7.4 Xử trí khi quá liều

Trong trường hợp không may nuốt phải thuốc, các triệu chứng quá liều như hạ huyết áp, nhịp tim chậm, suy tim và co thắt phế quản có thể xảy ra.

Do brinzolamide, các tình trạng mất cân bằng điện giải, tiến triển tới nhiễm toan máu và các tác dụng trên hệ thần kinh có thể xảy ra. Cần theo dõi điện giải huyết thanh đặc biệt là Kali máu và pH máu.

7.5 Bảo quản

Bảo quản ở nơi khô thoáng, nhiệt độ dưới 30 ºC.

Để xa tầm tay của trẻ.

Không sử dụng sau mở lọ 4 tuần

8 Sản phẩm thay thế

Trong trường hợp thuốc Azarga hết hàng hoặc không có sẵn, quý bạn đọc có thể tham khảo một số sản phẩm có tác dụng tương tự như sau:

• TRAVATAN là sản phẩm của Alcon Singapore Manufacturing Pte. Ltd có tác dụng giảm áp lực nội nhãn với thành phần chính là Travoprost, đây là dược chất có tác dụng kích thích receptor Prostaglandin PF với tính chọn lọc cao, làm tăng dòng chảy thủy dịch và thoát phần dòng chảy thủy dịch dư ra ngoài, giúp làm giảm áp suất nội nhãn. Hiện tại Travatan đang được bán tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc với giá 290.000 VNĐ/Hộp 1 lọ 2,5ml
• Thuốc Timolol Maleate Eye Drops 0.5% cũng là một sản phẩm của SA Alcon-Couvreur NV có chứa hoạt chất Timolol Maleate hàm lượng 0.5% do đó thuốc được sử dụng khá phổ biến với tác dụng điều trị tăng nhãn áp và glaucom góc mở mạn tính. Hiện tại thuốc Timolol Maleate Eye Drops 0.5% đang được bán tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc với giá 68.000 VNĐ/Hộp 1 lọ 5ml

9 Thông tin chung

Nhà sản xuất: S.A Alcon-Couvreur N.V, Bỉ

Số đăng ký: VN-17810-14.

Quy cách đóng gói: Hộp 1 lọ 5ml

10 Tác dụng của thành phần có trong thuốc nhỏ mắt Azarga

10.1 Cơ chế tác dụng

Hai hoạt chất có trong hỗn dịch nhỏ thuốc là brinzolamid và timolol maleat có tác dụng làm giảm các tình trạng tăng nhãn áp thông qua việc giảm tiết thủy dịch với nhiều cơ chế khác nhau. 

Brinzolamid là hoạt chất chống carbonic anhydrase mạnh (CA-II) ở người mạnh và iso-enzym này tập chung chủ yếu ở vùng mắt. 

Sự ức chế carbonic anhydrase ở tua mi mắt giúp hạn chế sự tiết thủy dịch với cơ chế làm giảm sự tạo thành  ion bicarbonat qua đó ức chế vận chuyển natri và thủy dịch.

Timolol Maleate là chất chẹn adrenergic không chọn lọc. Cơ chế chính của thuốc có liên quan tới giảm sự hình thành thủy dịch và tăng nhẹ sự thoát lưu thủy dịch.

10.2 Dược lực học

Hỗn dịch nhỏ mắt Azarga có chứa 2 hoạt chất: Brinzolamid và timolol maleat là những hoạt chất được phê duyệt với chỉ định làm giảm áp lực nội nhãn ở những bệnh nhân Glocom góc mở hoặc tăng nhãn áp với cơ chế tác dụng khác nhau

10.3 Dược động học

Hấp thu: Sau khi nhỏ hỗn dịch nhỏ mắt Azarga, Brinzolamide và Timolol được hấp thu thông qua giác mạc và đi vào vòng tuần hoàn chung. Nồng độ đỉnh trong huyết tương của Timolol là 0,824ng/mL sau khi nhỏ khoảng 0,79 giờ.

Phân bố:

Brinzolamide liên kết với protein huyết tương ở mức trung bình khoảng 60%.

Timolol sau khi hấp thu được tìm thấy trong thuỷ dịch và huyết tương cho tới 12 giờ sau khi dùng hỗn dịch nhỏ mắt Azarga

Chuyển hoá:

Brinzolamide được chuyển hoá liên quan đến N-dealkylation, O-dealkylation, oxy hoá N-propyl tạo ra chất chuyển hoá N-desethyl brinzolamid.

Quá trình chuyển hoá Timolol diễn ra theo 2 con đường chủ yếu nhờ CYP2D6.

Thải trừ:

Brinzolamide thải trừ qua nước tiểu khoảng 32% và qua phân khoảng 29%. Khoảng 20% liều qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hoá.

Timolol và các chất chuyển hóa của nó được thải trừ chủ yếu qua thận, chỉ khoảng 20% được thải trừ dưới dạng không đổi. Nửa đời thải trừ của thuốc này khoảng 4,8 giờ.

11 Azarga 5ml giá bao nhiêu?

Hỗn dịch nhỏ mắt Azarga hiện nay đang được bán ở nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy, giá sản phẩm có thể đã được cập nhật ở đầu trang. Hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, bạn có thể liên hệ với nhân viên nhà thuốc qua số hotline 1900 888 633 để được tư vấn thêm.

12 Hỗn dịch nhỏ mắt Azargamua ở đâu?

Hỗn dịch nhỏ mắt Azarga mua ở đâu chính hãng, uy tín nhất?  Bạn có thể mang đơn mà bác sĩ có kê Hỗn dịch nhỏ mắt Azarga để mua thuốc trực tiếp tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy tại địa chỉ: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân. Hoặc liên hệ qua số hotline/ nhắn tin trên website để được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách. 

Tài liệu tham khảo