Aucardil 6,25

1 Thành phần

Thành phần dược chất:

Carvedilol 6,25 mg

Thành phần tá dược:

Lactose monohydrat, Povidon K30, Pregelatinized starch, Croscarmellose natri, Microcrystalline cellulose 101, Colloidal silicon dioxid, Magnesi stearat, Hydroxypropyl methylcellulose 606, Titan dioxid, Talc, Polyethylen glycol 6000, Phẩm màu vàng Quinolin lake.

2 Tác dụng - Chỉ định của thuốc Aucardil 6,25

2.1 Tác dụng

Aucardil 6,25 chứa carvedilol – một hoạt chất thuộc nhóm thuốc chẹn beta-adrenergic không chọn lọc có thêm đặc tính giãn mạch. Nhờ cơ chế phối hợp giữa ức chế thụ thể beta và tác dụng đối kháng chọn lọc trên thụ thể alpha-1, thuốc làm giảm sức cản mạch máu ngoại biên và góp phần làm giảm hoạt động của hệ renin-angiotensin.

Thông qua các cơ chế này, carvedilol giúp làm giảm huyết áp và cải thiện tình trạng huyết động học ở bệnh nhân có bệnh lý tim mạch. Ngoài ra, thuốc còn làm giảm nhịp tim ở mức vừa phải, hỗ trợ cải thiện hoạt động bơm máu của tim trong một số tình trạng suy tim.

2.2 Chỉ định

Thuốc Aucardil 6,25 được chỉ định trong các trường hợp sau:

Điều trị tăng huyết áp.

Sử dụng phối hợp trong điều trị suy tim sung huyết có triệu chứng nhằm làm giảm tỷ lệ mắc bệnh và cải thiện chất lượng sống của người bệnh.

==>> Xem thêm thuốc có cùng hoạt chất: Thuốc Carvesyl 25mg điều trị tăng huyết áp

3 Liều dùng - Cách dùng thuốc Aucardil 6,25

3.1 Liều dùng

Điều trị tăng huyết áp

Người lớn

Liều khởi đầu khuyến cáo: 12,5 mg x 1 lần/ngày trong 2 ngày đầu.

Sau đó: 25 mg x 1 lần/ngày.

Nếu cần thiết, có thể tăng liều tối đa hàng ngày lên 50 mg, dùng 1 lần hoặc chia làm 2 lần.

Việc tăng liều nên được thực hiện cách nhau ít nhất 2 tuần.

Người cao tuổi

Liều khởi đầu khuyến cáo: 12,5 mg/ngày.

Nếu đáp ứng không đầy đủ, có thể tăng liều tối đa hàng ngày lên 50 mg, dùng 1 lần hoặc chia làm 2 lần.

Điều trị suy tim sung huyết có triệu chứng

Liều dùng cần được cá thể hóa cho từng bệnh nhân và phải được theo dõi trong suốt quá trình tăng liều.

Đối với bệnh nhân đang sử dụng thuốc lợi tiểu và/hoặc Digoxin và/hoặc thuốc ức chế men chuyển (ACEi), cần ổn định liều các thuốc này trước khi bắt đầu điều trị bằng carvedilol.

Người lớn và người cao tuổi

Liều khởi đầu: 3,125 mg x 2 lần/ngày trong 2 tuần.

Nếu dung nạp tốt, có thể tăng liều cách nhau ít nhất mỗi 2 tuần theo trình tự:

• 6,25 mg x 2 lần/ngày
• 12,5 mg x 2 lần/ngày
• 25 mg x 2 lần/ngày

Liều nên được tăng đến mức cao nhất mà bệnh nhân có thể dung nạp.

Với bệnh nhân suy tim sung huyết mức độ nặng hoặc bệnh nhân suy tim nhẹ đến trung bình có cân nặng dưới 85 kg: liều tối đa khuyến cáo là 25 mg x 2 lần/ngày.

Với bệnh nhân suy tim nhẹ đến trung bình có cân nặng trên 85 kg: liều tối đa khuyến cáo là 50 mg x 2 lần/ngày.

Trước mỗi lần tăng liều, bác sĩ cần đánh giá bệnh nhân về dấu hiệu nặng lên của suy tim hoặc tình trạng giãn mạch.

Nếu ngưng carvedilol quá một tuần, nên bắt đầu lại với liều thấp hơn (2 lần/ngày) rồi tăng liều theo khuyến cáo.

Nếu ngưng thuốc quá hai tuần, nên bắt đầu lại với liều 3,125 mg x 2 lần/ngày và tăng liều dần theo phác đồ.

Hướng dẫn liều dùng đặc biệt

Không nên ngừng điều trị đột ngột, đặc biệt ở bệnh nhân có bệnh mạch vành; nên giảm liều dần trong vài tuần.

Ở bệnh nhân suy thận mức độ trung bình đến nặng, các nghiên cứu cho thấy không cần điều chỉnh liều.

Độ an toàn và hiệu quả của carvedilol ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi chưa được chứng minh.

3.2 Cách dùng

Viên thuốc cần được nuốt với lượng nước đầy đủ.

Ở bệnh nhân suy tim sung huyết, nên dùng thuốc cùng bữa ăn nhằm làm chậm tốc độ hấp thu và giảm nguy cơ hạ huyết áp tư thế.^[1]

4 Chống chỉ định

Không sử dụng thuốc trong các trường hợp sau:

• Quá mẫn với carvedilol hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Suy tim không ổn định hoặc suy tim mất bù.
• Rối loạn chức năng gan có biểu hiện lâm sàng.
• Tương tự các thuốc chẹn beta khác, carvedilol còn chống chỉ định trong các trường hợp:
• Tiền sử co thắt phế quản hoặc hen phế quản.
• Block nhĩ thất độ II hoặc III (trừ khi đã đặt máy tạo nhịp vĩnh viễn).
• Nhịp tim quá chậm (< 50 nhịp/phút).
• Sốc tim.
• Hội chứng suy nút xoang (bao gồm block xoang nhĩ).
• Hạ huyết áp nặng (huyết áp tâm thu < 85 mmHg).

==>> Bạn đọc có thể tham khảo thêm: Thuốc Vedicard 6,25 điều trị suy tim

5 Tác dụng phụ

Tần suất của các tác dụng không mong muốn nói chung không phụ thuộc liều dùng, ngoại trừ chóng mặt, rối loạn thị giác và nhịp tim chậm.

Rất thường gặp

• Chóng mặt, đau đầu.
• Suy tim.
• Hạ huyết áp.
• Suy nhược hoặc mệt mỏi.

Thường gặp

• Viêm phổi, viêm phế quản, nhiễm trùng đường hô hấp trên, nhiễm trùng đường tiết niệu.
• Thiếu máu.
• Tăng cân, tăng cholesterol huyết, rối loạn kiểm soát đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường.
• Trầm cảm hoặc tâm trạng buồn chán.
• Giảm thị lực, giảm tiết nước mắt, kích ứng mắt.
• Nhịp tim chậm, phù, tăng thể tích tuần hoàn, quá tải tuần hoàn.
• Hạ huyết áp tư thế, rối loạn tuần hoàn ngoại biên, lạnh đầu chi.
• Khó thở hoặc phù phổi.
• Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, khó tiêu, đau bụng.
• Đau tứ chi.
• Suy thận hoặc rối loạn chức năng thận ở bệnh nhân có bệnh lý mạch máu hoặc suy thận từ trước.
• Đau và phù tại vị trí dùng thuốc.

Ít gặp

• Rối loạn giấc ngủ hoặc lú lẫn.
• Ngất, tiền ngất, dị cảm.
• Block nhĩ thất hoặc đau thắt ngực.
• Táo bón.
• Phát ban da, viêm da, mày đay, ngứa, vảy nến, tăng tiết mồ hôi.
• Rối loạn cương dương.

Hiếm gặp

• Giảm tiểu cầu.
• Hen phế quản ở bệnh nhân có cơ địa dễ mắc.
• Nghẹt mũi.
• Khô miệng.
• Rất hiếm gặp
• Giảm bạch cầu.
• Phản ứng quá mẫn.
• Tăng ALT, AST, GGT.
• Phản ứng da nghiêm trọng như Hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử thượng bì nhiễm độc hoặc ban đỏ đa dạng.
• Tiểu không kiểm soát ở phụ nữ.

Ngoài ra, một số triệu chứng như chóng mặt, ngất, đau đầu và suy nhược thường xuất hiện nhẹ và xảy ra nhiều hơn ở giai đoạn đầu điều trị.

Ở bệnh nhân suy tim sung huyết, có thể xảy ra tình trạng suy tim nặng lên hoặc ứ dịch trong quá trình tăng liều carvedilol.

6 Tương tác

Việc sử dụng carvedilol đồng thời với các thuốc chống loạn nhịp tim như Diltiazem, Verapamil hoặc amiodarone có thể gây rối loạn dẫn truyền nhĩ-thất và làm tăng nguy cơ suy tim; do đó cần theo dõi chặt chẽ điện tâm đồ và huyết áp.

Phối hợp với các thuốc như reserpine, guanethidine, Methyldopa, guanfacine hoặc các thuốc ức chế monoamine oxidase (trừ MAO-B) có thể làm nhịp tim chậm hơn và gây hạ huyết áp rõ rệt.

Dùng đồng thời với dihydropyridine có thể dẫn đến suy tim hoặc hạ huyết áp nặng, vì vậy cần theo dõi lâm sàng cẩn thận.

Nitrat có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp của carvedilol.

Glycosid tim như digoxin có thể làm tăng nồng độ digoxin trong huyết tương khi dùng cùng carvedilol, vì vậy cần theo dõi nồng độ thuốc.

Các thuốc hạ huyết áp khác hoặc các thuốc có thể gây hạ huyết áp (barbiturat, phenothiazin, thuốc chống trầm cảm ba vòng, thuốc giãn mạch, rượu) có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp của carvedilol.

Carvedilol có thể làm tăng nồng độ Cyclosporin ở một số bệnh nhân ghép thận, do đó cần theo dõi nồng độ cyclosporin và điều chỉnh liều nếu cần.

Các thuốc ức chế hoặc cảm ứng enzym cytochrome P450 như Rifampicin, cimetidin, ketoconazol, Erythromycin hoặc fluoxetin có thể làm thay đổi nồng độ carvedilol trong huyết thanh.

Sử dụng đồng thời với Insulin hoặc thuốc hạ đường huyết đường uống có thể làm tăng tác dụng hạ đường huyết và che lấp các dấu hiệu cảnh báo hạ đường huyết.

Phối hợp với clonidine có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp và gây nhịp tim chậm.

Các thuốc gây mê dạng hít có thể làm tăng tác dụng giảm co bóp cơ tim và hạ huyết áp khi dùng chung carvedilol.

NSAIDs, estrogen và corticosteroid có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của carvedilol do giữ nước và natri.

Các thuốc cường giao cảm có tác dụng đồng vận alpha và beta có thể làm tăng nguy cơ tăng huyết áp hoặc nhịp tim chậm quá mức.

Ergotamine có thể làm tăng co mạch khi dùng chung.

Các chất ức chế dẫn truyền thần kinh cơ có thể bị tăng tác dụng khi phối hợp với carvedilol.

Thuốc giãn phế quản chủ vận beta có thể bị giảm tác dụng do sự đối kháng của thuốc chẹn beta không chọn lọc.

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng

Ở bệnh nhân suy tim sung huyết, tình trạng suy tim nặng hơn hoặc ứ dịch có thể xảy ra trong quá trình tăng liều carvedilol; khi đó cần điều chỉnh liều thuốc lợi tiểu và không tăng thêm liều carvedilol cho đến khi tình trạng ổn định.

Cần theo dõi chức năng thận ở bệnh nhân suy tim sung huyết có huyết áp thấp, bệnh tim thiếu máu cục bộ hoặc bệnh mạch máu lan tỏa vì có thể xảy ra suy giảm chức năng thận có hồi phục.

Cần thận trọng khi dùng carvedilol ở bệnh nhân COPD có co thắt phế quản, và chỉ nên sử dụng nếu lợi ích điều trị vượt trội nguy cơ.

Thuốc có thể làm che lấp các dấu hiệu sớm của hạ đường huyết, vì vậy cần theo dõi đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường.

Thận trọng khi dùng ở bệnh nhân bệnh mạch máu ngoại biên hoặc hiện tượng Raynaud vì thuốc chẹn beta có thể làm nặng thêm các triệu chứng suy động mạch.

Carvedilol có thể che lấp triệu chứng của nhiễm độc tuyến giáp.

Nếu nhịp tim giảm dưới 55 nhịp/phút, cần giảm liều carvedilol.

Thuốc chẹn beta có thể làm tăng mức độ nhạy cảm với dị nguyên và làm nặng phản ứng phản vệ ở bệnh nhân có tiền sử dị ứng nặng.

Các phản ứng da nghiêm trọng như hội chứng Stevens-Johnson hoặc hoại tử thượng bì nhiễm độc đã được báo cáo rất hiếm gặp; nếu xảy ra cần ngừng thuốc vĩnh viễn.

Bệnh nhân có tiền sử vảy nến liên quan thuốc chẹn beta chỉ nên dùng carvedilol sau khi cân nhắc lợi ích và nguy cơ.

Thuốc chứa lactose nên không dùng cho bệnh nhân không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose.

Mỗi viên chứa dưới 1 mmol (23 mg) natri nên được xem là “không chứa natri”.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và cho con bú

Phụ nữ mang thai

Chưa có đầy đủ dữ liệu về việc sử dụng carvedilol ở phụ nữ mang thai. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy thuốc có độc tính trên hệ sinh sản. Do nguy cơ tiềm ẩn đối với con người chưa được xác định, chỉ nên sử dụng carvedilol trong thai kỳ khi lợi ích vượt trội nguy cơ.

Các thuốc chẹn beta có thể làm giảm tưới máu nhau thai, dẫn đến nguy cơ thai chết lưu, sảy thai hoặc sinh non. Ngoài ra, trẻ sơ sinh có thể gặp các biến chứng như hạ đường huyết, hạ huyết áp, nhịp tim chậm hoặc suy hô hấp.

Phụ nữ cho con bú

Các nghiên cứu trên động vật cho thấy carvedilol và các chất chuyển hóa có thể bài tiết vào sữa. Mặc dù chưa chứng minh được ở người, nhưng nhiều thuốc chẹn beta tan trong lipid có thể đi vào sữa mẹ. Vì vậy, không nên cho con bú khi đang sử dụng carvedilol.

7.3 Xử trí khi quá liều

Triệu chứng

Quá liều carvedilol có thể gây hạ huyết áp nghiêm trọng, nhịp tim chậm, suy tim, sốc tim hoặc ngừng tim. Ngoài ra còn có thể xuất hiện khó thở, co thắt phế quản, nôn, rối loạn ý thức hoặc co giật.

Xử trí

Trong trường hợp quá liều, cần theo dõi các chỉ số sinh tồn và tiến hành điều trị hỗ trợ trong điều kiện chăm sóc tích cực.

Rửa dạ dày hoặc gây nôn có thể có ích nếu được thực hiện trong vài giờ đầu sau khi uống thuốc.

Ở trường hợp nặng có biểu hiện sốc, cần điều trị hỗ trợ kéo dài cho đến khi tình trạng bệnh nhân ổn định.

7.4 Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30°C, tránh ẩm và ánh sáng.

8 Sản phẩm thay thế

Nếu sản phẩm Aucardil 6,25 hết hàng, quý khách hàng vui lòng tham khảo các sản phẩm thay thế sau:

Carvelmed 12.5mg – do Công ty cổ phần dược phẩm Glomed sản xuất chứa hoạt chất Carvedilol, được chỉ định trong điều trị tăng huyết áp và suy tim mạn tính. Thuốc còn được sử dụng ở bệnh nhân rối loạn chức năng thất trái sau nhồi máu cơ tim, nhằm hỗ trợ cải thiện chức năng tim và kiểm soát huyết áp.

Karvidil 12.5mg – do JSC “Grindeks” sản xuất, có chứa hoạt chất Carvedilol và được dùng trong điều trị tăng huyết áp, suy tim mạn tính ổn định và rối loạn chức năng thất trái sau nhồi máu cơ tim. Thuốc giúp kiểm soát huyết áp đồng thời hỗ trợ cải thiện hoạt động bơm máu của tim ở bệnh nhân suy tim.

9 Cơ chế tác dụng

9.1 Dược lực học

Carvedilol là thuốc thuộc nhóm chẹn thụ thể alpha và beta, với mã ATC C07AG02. Hoạt chất này có đặc tính chẹn beta không chọn lọc kết hợp với tác dụng giãn mạch do ức chế chọn lọc thụ thể alpha-1. Nhờ vậy, carvedilol làm giảm sức cản mạch máu ngoại biên và góp phần giảm hoạt tính của hệ renin-angiotensin, dẫn đến giảm hoạt tính renin trong huyết tương và hiếm khi gây giữ nước.

Carvedilol không có hoạt tính cường giao cảm nội tại và có tính chất ổn định màng tế bào tương tự Propranolol. Hoạt chất tồn tại dưới dạng hỗn hợp racemic gồm hai đồng phân lập thể, trong đó tác dụng chẹn beta-adrenergic chủ yếu do đồng phân S(-). Cả hai đồng phân đều có khả năng chẹn thụ thể alpha-adrenergic.

Các nghiên cứu thực nghiệm đã chứng minh carvedilol và các chất chuyển hóa của nó có đặc tính chống oxy hóa. Sự phối hợp giữa tác dụng chẹn beta và giãn mạch giúp thuốc mang lại nhiều hiệu quả lâm sàng.

Ở bệnh nhân tăng huyết áp, thuốc làm giảm huyết áp mà không làm tăng sức cản ngoại biên, nhịp tim giảm nhẹ trong khi thể tích nhát bóp không thay đổi. Lưu lượng máu thận và lưu lượng máu ngoại biên vẫn được duy trì.

Trong điều trị đau thắt ngực, carvedilol có tác dụng chống thiếu máu cục bộ và làm giảm triệu chứng đau. Ở bệnh nhân suy tim hoặc rối loạn chức năng thất trái, thuốc cải thiện huyết động học, tăng phân suất tống máu thất trái và cải thiện kích thước thất trái.

Carvedilol không gây ảnh hưởng bất lợi lên lipid huyết thanh hoặc điện giải, và ở bệnh nhân tăng huyết áp kèm rối loạn lipid máu, điều trị đường uống trong 6 tháng có thể giúp cải thiện lipid huyết thanh.

9.2 Dược động học

9.2.1 Hấp thu

Carvedilol được hấp thu nhanh sau khi uống. Ở người khỏe mạnh, nồng độ tối đa trong huyết thanh đạt được sau khoảng 1 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 25%.

Nồng độ carvedilol trong huyết thanh tăng tuyến tính theo liều dùng. Khi dùng cùng thức ăn, sinh khả dụng và nồng độ đỉnh trong huyết thanh không thay đổi đáng kể, tuy nhiên thời gian đạt nồng độ tối đa có thể kéo dài.

9.2.2 Phân bố

Carvedilol có tính ưa lipid cao và gắn kết với protein huyết tương khoảng 98–99%. Thể tích phân bố khoảng 2 lít/kg và có thể tăng ở bệnh nhân xơ gan.

9.2.3 Chuyển hóa

Thuốc được chuyển hóa mạnh tại gan thông qua nhiều phản ứng sinh học, trong đó glucuronid hóa là một con đường quan trọng. Các phản ứng khử methyl và hydroxyl hóa trên vòng phenol tạo ra ba chất chuyển hóa có hoạt tính chẹn beta-adrenergic.

Một số chất chuyển hóa có hoạt tính chống oxy hóa mạnh, cao hơn 30–80 lần so với carvedilol.

9.2.4 Thải trừ

Thời gian bán thải trung bình của carvedilol khoảng 6 giờ. Độ thanh thải huyết tương khoảng 500–700 ml/phút.

Thuốc được thải trừ chủ yếu qua mật và bài tiết qua phân, trong khi một phần nhỏ được thải trừ qua thận dưới dạng các chất chuyển hóa.

10 Thuốc Aucardil 6,25 giá bao nhiêu?

Thuốc Aucardil 6,25 hiện đang được bán tại nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy; giá sản phẩm có thể đã được cập nhật ở đầu trang hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, người dùng có thể liên hệ với dược sĩ đại học của nhà thuốc qua số hotline, nhắn tin trên Zalo, Facebook.

11 Thuốc Aucardil 6,25 mua ở đâu?

Bạn có thể mang đơn bác sĩ kê Aucardil 6,25 để mua trực tiếp tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy (địa chỉ: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân, Hà Nội) hoặc liên hệ qua hotline/nhắn tin trên website để được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách.

Tổng 14 hình ảnh

Tài liệu tham khảo