Areola 5mg

1 Thành phần

Thành phần trong mỗi viên bao gồm: Aripiprazol 5mg

Tá dược vừa đủ.

2 Tác dụng - Chỉ định của thuốc Areola 5mg

Thuốc Areola 5mg sử dụng trong điều trị 

• Tâm thần phân liệt: Dành cho người bệnh từ 15 tuổi trở lên.
• Rối loạn lưỡng cực I (Người lớn): Kiểm soát các đợt hưng cảm mức độ trung bình đến nặng. Dự phòng tái phát cơn hưng cảm mới (áp dụng cho bệnh nhân từng có tiền sử đáp ứng tốt với thuốc này).
• Rối loạn lưỡng cực I (Thanh thiếu niên từ 13 tuổi trở lên): Điều trị ngắn hạn (tối đa 12 tuần) đối với các đợt hưng cảm từ trung bình đến nghiêm trọng. ^[1]

3 Liều dùng - Cách dùng thuốc Areola 5mg

3.1 Liều dùng

3.1.1 Liều dùng cho Người lớn

Thuốc uống 1 lần/ngày, không phụ thuộc vào thức ăn.

Tâm thần phân liệt:

• Liều đầu: 10 – 15 mg/ngày. Liều duy trì: 15 mg/ngày.
• Phạm vi hiệu quả: 10 – 30 mg/ngày. Liều trên 15 mg/ngày không chắc chắn tăng hiệu quả lâm sàng tổng thể.
• Giới hạn: Tối đa 30 mg/ngày.

Cơn hưng cảm (Rối loạn lưỡng cực I):

• Khuyến cáo: 15 mg/ngày (dùng đơn độc hoặc kết hợp).
• Giới hạn: Tối đa 30 mg/ngày.

Ngừa tái phát hưng cảm (Rối loạn lưỡng cực I):

• Tiếp tục duy trì mức liều đang có hiệu quả trước đó. Cân nhắc giảm hoặc chỉnh liều dựa theo diễn tiến bệnh thực tế.

3.1.2 Liều dùng cho Trẻ em và thanh thiếu niên

Thuốc uống 1 lần/ngày. Liệu trình tăng liều chuẩn (nếu có chỉ định) là: 2 mg (ngày 1-2) đến 5 mg (ngày 3-4) rồi tăng lên 10 mg (từ ngày 5). Các lần tăng tiếp theo tăng mỗi 5 mg.

3.1.3 Nhóm bệnh nhân đặc biệt

Suy thận: Giữ nguyên liều thông thường.

Suy gan:

• Nhẹ đến trung bình: Không cần chỉnh liều.
• Nặng: Thận trọng khi kê đơn. Cân nhắc kỹ nếu dùng đến liều trần 30 mg/ngày do thiếu dữ liệu lâm sàng.

Người cao tuổi (≥ 65 tuổi): Chưa có chứng cứ đầy đủ về hiệu quả kiểm soát bệnh. Nên bắt đầu bằng liều thấp hơn mức thông thường do cơ địa nhạy cảm.

Giới tính và thói quen hút thuốc: Không cần thay đổi liều lượng.

3.1.4 Tương tác thuốc và điều chỉnh liều

Cần can thiệp liều Aripiprazol khi phối hợp với các thuốc ảnh hưởng đến enzyme gan:

• Phối hợp chất ức chế mạnh CYP3A4 hoặc CYP2D6: Phải giảm liều Aripiprazol. (Khi ngừng chất ức chế, hãy tăng lại liều cũ).
• Phối hợp chất cảm ứng mạnh CYP3A4: Phải tăng liều Aripiprazol. (Khi ngừng chất cảm ứng, hãy giảm về liều khuyến cáo ban đầu).

3.2 Cách dùng

Sử dụng theo đường uống.

Trường hợp người bệnh gặp trở ngại khi nuốt (khó nuốt viên nén), có thể tham khảo ý kiến bác sĩ để chuyển sang các dạng bào chế lỏng hoặc viên rã tương đương trên thị trường.

4 Chống chỉ định

Không sử dụng thuốc Areola 5mg trên người có tiền sử mẫn cảm hay dị ứng với bất kỳ thành phần nào trong đó.

==>> Bạn đọc có thể tham khảo thêm Thuốc Goldsorbid 15mg điều trị tâm thần phân liệt

5 Tác dụng phụ

5.1 Phân loại tác dụng phụ theo tần suất xuất hiện

Thường gặp (1/100 ≤ADR} < 1/10)

• Chuyển hóa: Bệnh đái tháo đường.
• Tâm thần: Lo âu, khó ngủ, bồn chồn.
• Thần kinh: Chứng ngồi không yên, rối loạn ngoại tháp, chóng mặt, nhức đầu, run rẩy, ngủ gà, an thần.
• Thị giác: Nhìn mờ.
• Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, táo bón, khó tiêu, tăng tiết nước bọt.
• Toàn thân: Cơ thể mệt mỏi.

Ít gặp (1/1.000 ≤ADR} < 1/100)

• Nội tiết: Tăng nồng độ prolactin máu.
• Chuyển hóa: Tăng đường huyết.
• Tâm thần: Suy nhược tâm trạng (trầm cảm), cuồng dâm.
• Thần kinh: Loạn vận động muộn, rối loạn trương lực cơ, hội chứng chân không nghỉ.
• Thị giác: Song ảnh (nhìn đôi), sợ ánh sáng.
• Tim mạch: Mạch nhanh, hạ huyết áp tư thế đứng.
• Hô hấp: Nấc cụt.

Tần suất chưa xác định (Báo cáo sau khi lưu hành)

• Máu: Giảm các dòng tế bào máu (bạch cầu, bạch cầu trung tính, tiểu cầu).
• Miễn dịch: Dị ứng cấp tính (phản vệ, phù mạch, sưng phù mặt/lưỡi, ngứa, mày đay).
• Nội tiết/Chuyển hóa: Hôn mê do tăng áp lực thẩm thấu hoặc nhiễm toan ceton vì đái tháo đường; hạ natri máu, chán ăn.
• Tâm thần: Xuất hiện ý định/hành vi tự sát; bộc phát các rối loạn kiểm soát xung động (cuồng cờ bạc, nghiện mua sắm, ăn vô độ); kích động, hung hăng.
• Thần kinh: Hội chứng ác tính do thuốc an thần (NMS), co giật toàn thể, hội chứng serotonin, rối loạn phát âm.
• Mắt: Cơn xoay mắt.
• Tim mạch: Đột tử, xoắn đỉnh, loạn nhịp thất, ngừng tim, chậm nhịp tim, kéo dài khoảng QT.
• Mạch máu: Thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch (bao gồm huyết khối tĩnh mạch sâu và thuyên tắc phổi), ngất, tăng huyết áp.
• Hô hấp: Viêm phổi do hít sặc, co thắt thanh quản/hầu họng.
• Tiêu hóa/Gan mật: Viêm tụy, khó nuốt, tiêu chảy, đau bụng, suy gan, viêm gan, vàng da.
• Da: Phát ban, nhạy cảm ánh sáng, rụng tóc, tăng tiết mồ hôi, hội chứng dress.
• Cơ xương & Thận: Tiêu cơ vân, đau cứng cơ, tiểu tiện không tự chủ hoặc bí tiểu.
• Sản khoa: Hội chứng cai thuốc ở trẻ sơ sinh.
• Khác: Cương dương; rối loạn điều hòa thân nhiệt (sốt, hạ thân nhiệt), đau ngực, phù ngoại biên.
• Cận lâm sàng: Biến động cân nặng (tăng/giảm); tăng men gan (ALT, AST, GGT, ALP); tăng đường huyết và chỉ số HbA1c; tăng nồng độ Creatine Phosphokinase (CPK).

5.2 Mô tả chi tiết một số phản ứng bất lợi đặc hiệu

Ở người lớn:

• Hội chứng ngoại tháp (EPS): Tỷ lệ gặp EPS khi dùng Aripiprazol thấp hơn rõ rệt so với các thuốc chống loạn thần thế hệ cũ (như Haloperidol), nhưng có thể nhỉnh hơn hoặc tương đương một số thuốc thế hệ mới (Olanzapin) tùy thuộc vào thời gian điều trị.
• Chứng ngồi không yên: Xuất hiện phổ biến hơn ở nhóm bệnh nhân rối loạn lưỡng cực so với nhóm bệnh nhân tâm thần phân liệt.
• Loạn trương lực cơ: Thường xảy ra trong vài ngày đầu dùng thuốc, đặc biệt nhạy cảm ở bệnh nhân nam và người trẻ tuổi, với biểu hiện co thắt cơ cổ, khó nuốt, khó thở.
• Cận lâm sàng: Thuốc không làm thay đổi đáng kể chỉ số lipid máu. Tình trạng tăng men cơ CPK thường chỉ diễn ra thoáng qua và không có biểu hiện lâm sàng.

Ở trẻ em và thanh thiếu niên

• Thanh thiếu niên từ 15 tuổi trở lên (Tâm thần phân liệt): Danh mục tác dụng phụ tương tự người lớn, ngoại trừ các biểu hiện xuất hiện với tần suất cao hơn bao gồm: An thần, ngủ gà và rối loạn ngoại tháp (Rất thường gặp); khô miệng, thèm ăn, hạ huyết áp tư thế (Thường gặp). Sử dụng dài ngày có thể gây sụt cân, tăng Insulin máu hoặc hạ nồng độ prolactin huyết thanh.
• Thanh thiếu niên từ 13 tuổi trở lên (Rối loạn lưỡng cực I): Các triệu chứng như ngủ gà, rối loạn ngoại tháp, mệt mỏi và rối loạn cảm xúc xảy ra ở mức Rất thường gặp. Nguy cơ xuất hiện EPS và chứng ngồi không yên có xu hướng gia tăng theo liều dùng (liều 30 mg nguy cơ cao hơn liều 10 mg). Thuốc cũng liên quan đến việc tăng cân đáng kể theo thời gian điều trị và hạ prolactin máu.

5.3 Tương tác

Thuốc hạ huyết áp: Aripiprazol có thể làm tăng tác dụng của nhóm thuốc này do cơ chế đối kháng thụ thể α-adrenergic.

Rượu và thuốc ức chế thần kinh trung ương: Cần hết sức thận trọng khi phối hợp do nguy cơ cộng hưởng các tác dụng bất lợi (như gây an thần).

Thuốc kéo dài khoảng QT / Gây mất cân bằng điện giải: Phải thận trọng khi sử dụng đồng thời với aripiprazol.

Các thuốc có khả năng ảnh hưởng đến aripiprazol

• Thuốc kháng acid và Famotidin (kháng H2): Làm chậm tốc độ hấp thu aripiprazol nhưng không gây ảnh hưởng có ý nghĩa lâm sàng.
• Hút thuốc lá: Do thuốc chuyển hóa qua CYP2D6 và CYP3A4 (không qua CYP1A), người hút thuốc không cần thay đổi liều.
• Quinidin và các chất ức chế CYP2D6 mạnh (Fluoxetin, Paroxetin): Làm tăng nồng độ aripiprazol trong máu. Cần giảm nửa liều aripiprazol khi dùng chung và tăng lại liều cũ sau khi ngừng phối hợp.
• Ketoconazol và các chất ức chế CYP3A4 mạnh (Itraconazol, thuốc kháng protease HIV): Làm tăng đáng kể nồng độ thuốc trong huyết tương (nguy cơ cao hơn ở người chuyển hóa CYP2D6 kém). Chỉ phối hợp khi lợi ích vượt trội nguy cơ và phải giảm nửa liều aripiprazol. Khi ngừng thuốc phối hợp, phải tăng aripiprazol về mức liều ban đầu.
• Các chất ức chế yếu CYP3A4 (Diltiazem) hoặc CYP2D6 (Escitalopram): Chỉ làm tăng nhẹ nồng độ aripiprazol.
• Carbamazepin và các chất gây cảm ứng CYP3A4 mạnh (Rifampicin, Rifabutin, Phenytoin, Phenobarbital, Primidon, efavirenz, Nevirapin, cỏ St. John's): Làm giảm mạnh nồng độ và hiệu quả của aripiprazol. Cần tăng gấp đôi liều aripiprazol khi phối hợp và giảm về liều khuyến cáo sau khi ngừng các thuốc này.
• Valproat và Lithium: Không gây biến động nồng độ aripiprazol, không cần chỉnh liều.

Khả năng aripiprazol ảnh hưởng đến các thuốc khác

• Thuốc chuyển hóa qua enzyme gan: Ở liều 10 - 30 mg/ngày, aripiprazol không làm thay đổi sự chuyển hóa của các chất nền qua CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19, CYP3A4 và CYP1A2 (như Warfarin, Omeprazol, Dextromethorphan). Do đó không gây tương tác lâm sàng.
• Valproat, Lithium và Lamotrigin: Nồng độ của các thuốc này không bị biến động khi dùng chung với aripiprazol.
• Hội chứng Serotonin: Rủi ro này có thể xảy ra, đặc biệt khi dùng đồng thời aripiprazol với các thuốc tác động lên hệ serotonin (như SSRI/SNRI) hoặc với các thuốc làm tăng nồng độ aripiprazol.

6 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

6.1 Lưu ý và thận trọng

Hiệu quả cải thiện tâm thần thường có độ trễ từ vài ngày tới vài tuần sau khi bắt đầu dùng thuốc. Bệnh nhân cần được giám sát y tế chặt chẽ trong giai đoạn chuyển đổi này. 

6.1.1 Nguy cơ Tâm thần và hành vi

Hành vi tự sát: Ý định hoặc hành động tự hủy hoại bản thân là diễn tiến tự nhiên của các hội chứng loạn thần/rối loạn khí sắc. Nguy cơ này có thể bùng phát mạnh ở giai đoạn đầu dùng thuốc hoặc khi đổi phác đồ. Cần giám sát chặt chẽ nhóm đối tượng nguy cơ cao.

Rối loạn kiểm soát xung động: Thuốc có khả năng kích hoạt hoặc làm trầm trọng hơn các cơn thèm muốn vô độ như: cuồng dâm, nghiện mua sắm, háu ăn, hoặc chứng nghiện cờ bạc bệnh lý. Bác sĩ cần chủ động tầm soát các biểu hiện bộc phát này từ người nhà hoặc bệnh nhân. Các hành vi xung động thường thuyên giảm hoặc biến mất sau khi hạ liều hoặc ngưng thuốc.

6.1.2 Biến chứng thần kinh và vận động

Hội chứng ác tính do thuốc an thần (NMS): Biến chứng hiếm gặp nhưng đe dọa tính mạng với các dấu hiệu: sốt cao không rõ nguyên nhân, co cứng cơ, mê sảng, mạch/huyết áp thất thường, vã mồ hôi, tiêu cơ vân (tăng CPK) hoặc suy thận cấp. Nếu nghi ngờ NMS, phải ngừng ngay lập tức tất cả các thuốc chống loạn thần, bao gồm cả Aripiprazol.

Loạn vận động muộn và triệu chứng ngoại tháp:

• Cân nhắc hạ liều hoặc dừng thuốc nếu bệnh nhân xuất hiện các cử động bất thường không kiểm soát (loạn vận động muộn).
• Trẻ em có nguy cơ cao gặp hội chứng Parkinson hoặc chứng ngồi không yên; cần theo dõi sát sao để chỉnh liều kịp thời.

Co giật: Thận trọng khi chỉ định cho người có tiền sử động kinh hoặc mắc các bệnh lý làm hạ ngưỡng co giật.

Nguy cơ chấn thương do ngã: Tác dụng phụ gây ngủ rũ, mất thăng bằng vận động và hạ huyết áp tư thế rất dễ dẫn đến té ngã. Cần đánh giá kỹ nguy cơ và cân nhắc dùng liều thấp ở người dễ bị tổn thương.

6.1.3 Nguy cơ Tim mạch và mạch máu

Bất thường tim mạch và huyết áp: Sử dụng thận trọng trên bệnh nhân có tổn thương thực thể tại tim (suy tim, nhồi máu cơ tim, thiếu máu cục bộ, loạn nhịp) hoặc bệnh mạch máu não. Cần kiểm soát tốt các yếu tố gây biến động huyết áp (mất nước, dùng thuốc hạ áp phối hợp).

Thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch (VTE): Các thuốc an thần nói chung đều liên quan đến rủi ro hình thành cục máu đông. Cần xác định và xử lý mọi yếu tố nguy cơ VTE trước cũng như trong suốt liệu trình.

Khoảng QT kéo dài: Cần đặc biệt lưu ý nếu gia đình bệnh nhân có tiền sử mắc hội chứng QT kéo dài.

6.1.4 Rối loạn Chuyển hóa và nội tiết

Đột biến đường huyết và đái tháo đường: Đã có ghi nhận về tình trạng tăng đường mỡ huyết cấp tính dẫn đến hôn mê nhiễm toan ceton, hôn mê thẩm thấu hoặc tử vong. Cần định kỳ kiểm tra đường huyết ở người béo phì hoặc có gen di truyền đái tháo đường. Giám sát các triệu chứng: khát nhiều, tiểu nhiều, sụt cân, mệt mỏi.

Tăng cân ngoài ý muốn: Ở người lớn, thuốc ít gây biến động thể trọng đáng kể. Tuy nhiên, tình trạng tăng cân rất dễ xảy ra ở thanh thiếu niên bị rối loạn lưỡng cực (sau khoảng 4 tuần) hoặc người có sẵn bệnh nền (tuyến giáp, đái tháo đường, u tuyến yên). Cần giảm liều nếu cân nặng tăng quá mức kiểm soát.

6.1.5 Khuyến cáo cho các nhóm đặc biệt

Bệnh nhân sa sút trí tuệ (Người cao tuổi):

• Aripiprazol không được cấp phép để điều trị loạn thần do sa sút trí tuệ.
• Lâm sàng ghi nhận nhóm đối tượng này khi dùng thuốc có tỷ lệ tử vong cao gấp đôi giả dược (do suy tim, đột tử hoặc viêm phổi). Ngoài ra, nguy cơ tai biến mạch máu não (đột quỵ, thiếu máu não thoáng qua) cũng gia tăng theo liều lượng.

Trẻ em mắc ADHD: Rất hạn chế dữ liệu phối hợp Aripiprazol chung với các chất kích thích thần kinh trung ương. Phải cực kỳ thận trọng nếu bắt buộc phải dùng đồng thời.

Bệnh nhân có nguy cơ hít sặc: Thuốc có thể gây rối loạn nhu động thực quản, dễ dẫn đến viêm phổi do hít sặc. Thận trọng ở người có nguy cơ cao.

Phản ứng dị ứng: Ngưng thuốc nếu xuất hiện các biểu hiện quá mẫn hoặc dị ứng cấp tính.

6.1.6 Lưu ý về thành phần Tá dược

Lactose: Không dùng cho người thiếu hụt men Lapp lactase, kém hấp thu glucose-galactose hoặc không dung nạp galactose di truyền.

Natri: Hàm lượng natri trong mỗi viên cực thấp (< 23 mg), được xếp vào nhóm sản phẩm "không chứa natri", an toàn cho người cần kiêng muối

6.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và bà mẹ cho con bú

6.2.1 Phụ nữ mang thai

Khuyến cáo chung: Chưa có dữ liệu nghiên cứu lâm sàng đầy đủ và có đối chứng chặt chẽ trên thai phụ. Mặc dù có ghi nhận một số ca dị tật bẩm sinh, mối quan hệ nhân quả với thuốc vẫn chưa thể khẳng định. Độc tính đối với sự phát triển của thai nhi cũng không được loại trừ qua các thử nghiệm trên động vật. Do đó, tránh sử dụng thuốc trong thai kỳ, trừ khi lợi ích điều trị cho người mẹ vượt trội hoàn toàn nguy cơ đối với thai nhi. Bệnh nhân cần chủ động thông báo cho bác sĩ nếu đang mang thai hoặc lên kế hoạch có em bé.

Rủi ro đối với trẻ sơ sinh: Nếu người mẹ dùng các thuốc chống loạn thần (bao gồm Aripiprazol) vào 3 tháng cuối thai kỳ, trẻ sinh ra có nguy cơ đối mặt với hội chứng cai thuốc hoặc các triệu chứng ngoại tháp với mức độ và thời gian kéo dài khác nhau. Các biểu hiện cần theo dõi sát sao ở trẻ sơ sinh bao gồm:

• Kích động, run rẩy, buồn ngủ.
• Rối loạn trương lực cơ (tăng hoặc giảm cơ lực).
• Suy hô hấp, khó khăn khi bú/nuốt.

6.2.2 Phụ nữ cho con bú

Thuốc và các chất chuyển hóa của nó có khả năng bài tiết vào sữa mẹ. Việc lựa chọn giữa việc ngưng cho con bú hay dừng sử dụng thuốc phải được bác sĩ cân nhắc kỹ lưỡng, dựa trên việc so sánh lợi ích của dòng sữa mẹ đối với trẻ và tầm quan trọng của việc điều trị đối với người mẹ.

6.3 Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe, vận hành máy móc

Aripiprazol có tác động từ nhẹ đến trung bình đối với các hoạt động đòi hỏi sự tỉnh táo và tập trung cao như điều khiển phương tiện giao thông hoặc vận hành máy móc.

Nguyên nhân do thuốc có thể gây ra các tác dụng phụ trên hệ thần kinh và thị giác như: buồn ngủ, an thần, nhìn mờ, nhìn đôi (song ảnh) hoặc ngất xỉu. Bệnh nhân cần thận trọng và đánh giá phản ứng của cơ thể trước khi thực hiện các công việc này.

6.4 Xử trí khi quá liều

Triệu chứng và dấu hiệu nhận biết. Lâm sàng ghi nhận nhiều trường hợp quá liều cấp tính (vô tình hoặc cố ý) nhưng chưa có báo cáo về ca tử vong. Các biểu hiện cụ thể theo độ tuổi bao gồm:

• Người lớn (liều ghi nhận lên đến 1.260 mg): Thường xuất hiện trạng thái ngủ lịm, ngủ gà, huyết áp tăng cao, nhịp tim nhanh, cùng các rối loạn tiêu hóa như buồn nôn, nôn và tiêu chảy.
• Trẻ em (liều vô tình uống lên đến 195 mg): Triệu chứng nghiêm trọng cần lưu ý là ngủ gật, mất tỉnh táo hoặc ngất xỉu thoáng qua, đi kèm các phản ứng ngoại tháp.

Phác đồ xử trí y tế

• Cấp cứu cơ bản: Tập trung bảo vệ và duy trì thông thoáng đường thở, cung cấp đủ oxy và hỗ trợ thông khí. Chủ động kiểm soát, điều trị giảm nhẹ các triệu chứng phát sinh.
• Tầm soát độc chất phối hợp: Luôn kiểm tra khả năng người bệnh có sử dụng đồng thời các nhóm thuốc khác hay không.
• Giám sát tim mạch: Tiến hành theo dõi chức năng tim mạch ngay lập tức. Bắt buộc phải thiết lập điện tâm đồ (ECG) liên tục để kịp thời phát hiện, xử lý các rối loạn nhịp tim.
• Giải độc bằng Than hoạt tính: Sử dụng 50 g Than hoạt tính trong vòng 1 giờ đầu sau khi người bệnh uống thuốc, biện pháp này giúp giảm khoảng 41% nồng độ đỉnh (Cmax) và sụt giảm 51% mức độ tiếp xúc toàn thân (AUC) của aripiprazol.

Không áp dụng phương pháp lọc máu để điều trị quá liều Aripiprazol. Do thuốc có tỷ lệ liên kết rất mạnh với protein trong huyết tương, khiến kỹ thuật lọc máu không thể mang lại hiệu quả đào thải độc chất.

6.5 Bảo quản

Để thuốc nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30°С.

7 Sản phẩm thay thế

Trong trường hợp thuốc Areola 5mg đang tạm hết hàng, quý khách có thể tham khảo một số thuốc sau đây:

Ariazol 5mg của Laboratorios Lesvi, S.L. chứa thành phần aripiprazole – một thuốc chống loạn thần không điển hình, tác động chủ yếu lên các thụ thể Dopamin và serotonin trong não. Thuốc được chỉ định điều trị tâm thần phân liệt và hỗ trợ kiểm soát cơn hưng cảm từ trung bình đến nặng trong rối loạn lưỡng cực I.

Poziats 10mg do Công ty cổ phần dược phẩm Me Di Sun sản xuất chứa hoạt chất aripiprazole – một thuốc chống loạn thần hiện đại, giúp điều chỉnh sự mất cân bằng các chất dẫn truyền thần kinh trong não.

8 Cơ chế tác dụng

8.1 Dược lực học

Aripiprazol mang lại hiệu quả lâm sàng trong điều trị tâm thần phân liệt và rối loạn lưỡng cực I nhờ vào khả năng tác động phối hợp và linh hoạt lên hệ thống dẫn truyền thần kinh. Thuốc hoạt động như một chất chủ vận một phần tại các thụ thể dopamin D2 và serotonin 5-HT1A, đồng thời đóng vai trò đối kháng tại thụ thể serotonin 5-HT2A. Đặc tính điều hòa thông minh này được thể hiện rõ trên các mô hình thực nghiệm: thuốc sẽ phát huy tác dụng đối kháng để kìm hãm khi nồng độ dopamin tăng cao, và ngược lại, kích hoạt đặc tính chủ vận để bù đắp khi hàm lượng dopamin bị sụt giảm.

Xét về khả năng liên kết in vitro, aripiprazol sở hữu ái lực rất cao với các thụ thể dopamin D2, D3, serotonin 5-HT1A, 5-HT2A; ái lực ở mức trung bình đối với dopamin D4, serotonin 5-HT2C, 5-HT7, alpha-1 adrenergic, histamin H1 cùng vị trí tái hấp thu serotonin; trong khi hoàn toàn không có ái lực đáng kể với hệ thụ thể muscarinic. Chính sự tương tác đa dạng với các phân nhóm thụ thể nằm ngoài hệ dopamin và serotonin này đã góp phần giải thích cho các tác dụng lâm sàng khác cũng như một số phản ứng ngoại ý của thuốc. Ngoài ra, các khảo sát hình ảnh phóng xạ trên người khỏe mạnh sử dụng aripiprazol liều từ 0,5 mg đến 30 mg (uống 1 lần/ngày trong 2 tuần) cũng chứng minh thuốc làm giảm sự gắn kết của 11C-raclopride – một phối tử đặc hiệu của thụ thể D2/D3 – tại vùng đuôi và hạch nền não bộ theo xu hướng phụ thuộc trực tiếp vào liều lượng.

8.2 Dược động học

8.2.1 Hấp thu

Aripiprazol có khả năng hấp thu tốt qua Đường tiêu hóa, đạt đến nồng độ đỉnh trong máu sau khi uống từ 3 đến 5 giờ. Thuốc rất ít bị chuyển hóa bước đầu qua gan, giúp viên nén đạt Sinh khả dụng tuyệt đối ở mức cao lên tới 87%. Đặc biệt, cấu trúc và động học hấp thu của thuốc hoàn toàn không bị ảnh hưởng bởi các bữa ăn chứa nhiều chất béo.

8.2.2 Phân bố

Thuốc được phân tán rộng rãi vào các mô ngoài mạch máu với Thể tích phân bố biểu kiến đạt khoảng 4,9 L/kg. Khi ở trong ngưỡng nồng độ điều trị, cả aripiprazol và chất chuyển hóa hoạt tính của nó (dehydro-aripiprazol) đều liên kết rất mạnh với protein huyết thanh (trên 99%), trong đó Albumin là vị trí gắn kết chủ yếu.

8.2.3 Chuyển hóa

Quá trình chuyển hóa sinh học của aripiprazol diễn ra mạnh mẽ tại gan thông qua ba cơ chế chính bao gồm: dehydro hóa, hydroxyl hóa và N-dealkyl hóa. Các khảo sát in vitro cho thấy hệ enzyme CYP3A4 chịu trách nhiệm cho phản ứng dehydro hóa và N-dealkyl hóa, trong khi CYP2D6 tham gia vào phản ứng dehydro hóa và hydroxyl hóa. Trong vòng tuần hoàn chung, aripiprazol vẫn là hoạt chất chiếm tỷ lệ ưu thế. Ở trạng thái cân bằng ổn định, chất chuyển hóa dehydro-aripiprazol có hoạt tính sinh học và chiếm khoảng 40% Diện tích dưới đường cong (AUC) của thuốc mẹ trong huyết tương.

8.2.4 Thải trừ

Thời gian bán hủy của aripiprazol có sự phân hóa rõ rệt tùy theo cơ địa: trung bình khoảng 75 giờ ở nhóm người có hệ enzyme CYP2D6 chuyển hóa mạnh, và kéo dài lên tới khoảng 146 giờ ở những người chuyển hóa CYP2D6 kém. Thuốc có tổng Độ thanh thải toàn cơ thể là 0,7 ml/phút/kg và thải trừ chủ yếu qua gan. Nghiên cứu với thuốc đánh dấu phóng xạ cho thấy khoảng 60% lượng thuốc đào thải qua phân và 27% qua nước tiểu. Tỷ lệ hoạt chất xuất hiện dưới dạng nguyên vẹn chưa chuyển hóa là rất thấp, chiếm chưa đầy 1% trong nước tiểu và khoảng 18% trong phân.

8.2.5 Dược động học trên các nhóm đối tượng đặc biệt

Trẻ em: Khi tiến hành hiệu chỉnh và cân bằng theo trọng lượng cơ thể, các chỉ số dược động học của aripiprazol cùng chất chuyển hóa ở bệnh nhi từ 10 đến 17 tuổi được ghi nhận là tương đồng với người trưởng thành.

Người cao tuổi, Giới tính, Chủng tộc và Thói quen hút thuốc: Các phân tích dược động học quần thể trên bệnh nhân tâm thần phân liệt cũng như người khỏe mạnh chứng minh rằng tuổi tác, giới tính, yếu tố chủng tộc hay việc hút thuốc lá đều không gây ra bất kỳ sự khác biệt hay tác động có ý nghĩa lâm sàng nào đến động học của thuốc.

Suy thận: Không tìm thấy sự khác biệt về các đặc tính dược động học của thuốc giữa nhóm người khỏe mạnh với những bệnh nhân bị tổn thương thận mức độ nặng.

Suy gan: Thử nghiệm dùng liều đơn trên bệnh nhân xơ gan ở các phân độ Child-Pugh A, B và C cho thấy chức năng gan suy giảm không gây tác động đáng kể đến dược động học của thuốc. Tuy nhiên, do lượng dữ liệu khảo sát trên bệnh nhân xơ gan nhóm C còn quá ít (chỉ có 3 ca lâm sàng), kết luận về năng lực chuyển hóa ở nhóm đối tượng suy gan nặng này vẫn chưa thực sự toàn diện.

9 Thuốc Areola 5mg giá bao nhiêu?

Thuốc Areola 5mg hiện nay đang được bán ở nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy, giá sản phẩm có thể đã được cập nhật ở đầu trang.

Hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, bạn có thể liên hệ với dược sĩ đại học của nhà thuốc qua số hotline hoặc nhắn tin trên zalo, facebook.

10 Thuốc Areola 5mg mua ở đâu?

Bạn có thể mua thuốc trực tiếp tại Nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy tại địa chỉ: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân, Hà Nội. Hoặc liên hệ qua số hotline/ nhắn tin trên website để đặt thuốc cũng như được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách.

Tổng 14 hình ảnh

Tài liệu tham khảo