Apitor - Ez 20/10

1 Thành phần

Trong 1 viên Apitor - Ez 20/10 gốm:

• Rosuvastatin (dưới dạng Rosuvastatin calci): 20mg.
• Ezetimibe: 10mg.
• Tá dược vừa đủ 1 viên.

Dạng bào chế: Viên nén bao phim

2 Tác dụng - Chỉ định của thuốc Apitor - Ez 20/10

Tăng cholesterol máu (có tính chất gia đình và không có tính chất gia đình) nguyên phát

Điều trị rối loạn lipid máu ở bệnh nhân đã đạt mức ổn định khi điều trị bằng các đơn chất Rosuvastatin và Ezetimibe riêng lẻ ở liều tương đương.

Bổ trợ kèm theo chế độ ăn kiêng cho các trường hợp tăng cholesterol máu đồng hợp tử có tính chất gia đình (HoFH).

Giúp giảm thiểu khả năng xuất hiện các biến cố tim mạch nghiêm trọng ở nhóm đối tượng có tiền sử bị hội chứng mạch vành cấp tính (ACS) hoặc đang mắc bệnh lý động mạch vành (CHD).

==>> Xem thêm Thuốc Ezecept 10/10 điều trị bệnh tăng cholesterol máu có hiệu quả vượt trội

3 Liều dùng - Cách dùng thuốc

3.1 Liều dùng

1 viên/ngày

Nguyên tắc sử dụng: Sản phẩm phối hợp liều cố định này không dùng cho giai đoạn bắt đầu điều trị. Người bệnh cần được dò liều bằng các thuốc đơn chất trước. Khi đã tìm được liều lượng Rosuvastatin và Ezetimibe phù hợp (tương đương hàm lượng 20mg/10mg), mới chuyển sang sử dụng APITOR-Ez.

Người lớn tuổi C >= 70 tuổi) và Bệnh nhân Châu Á: Cần khởi đầu bằng Rosuvastatin đơn chất liều 5mg để thăm dò. Do APITOR-Ez chứa hàm lượng Rosuvastatin 20mg nên không phù hợp/chống chỉ định cho việc bắt đầu điều trị ở nhóm này.

Bệnh nhân suy gan: Child-Pugh từ 5 - 6 điểm dùng bình thường, Child-Pugh ≥ 7 điểm không khuyến nghị dùng.

Bệnh nhân suy thận: CICr < 60 ml/phút) khởi đầu bằng đơn chất Rosuvastatin 5mg (Liều phối hợp 40mg/10mg bị cấm sử dụng ở nhóm này); CICr < 30 ml/phút không dùng với tất cả các mức liều của APITOR-Ez.

3.2 Cách dùng

Uống nguyên viên nén Apitor - Ez 20/10 với nước cùng hoặc hoặc không cùng bữa ăn

4 Chống chỉ định

Người dị ứng với Rosuvastatin, Ezetimibe hoặc bất kỳ thành phần nào có trong Apitor - Ez 20/10

Có thai

Người đang có các bệnh lý liên quan đến cơ hoặc tổn thương cơ.

Bệnh nhân đang bị các bệnh gan tiến triển, bao gồm cả tình trạng tăng nồng độ transaminase huyết thanh kéo dài không rõ nguyên nhân (đặc biệt khi vượt quá 3 lần giới hạn trên của mức bình thường - ULN).

Người có Độ thanh thải Creatinin dưới 30 ml/phút

Cho con bú

Đang điều trị Ciclosporin

Nguười có thể mang thai không áp dụng các biện pháp tránh thai an toàn

Riêng đối với hàm lượng cao (40mg/10mg - tham chiếu cảnh báo cơ): Chống chỉ định thêm cho người châu Á, người lạm dụng bia rượu, người suy giáp, có tiền sử gia đình bị bệnh cơ di truyền, nhiễm độc cơ do statin/fibrate trước đó, hoặc đang dùng chung với các thuốc nhóm fibrate khác.

5 Tác dụng phụ

Thường gặp: Đau mỏi cơ, đầy hơi, chóng mặt, tăng men gan (ALT/AST), táo bón, nhức đầu, buồn nôn, mệt mỏi, đái tháo đường (tăng đường huyết), tiêu chảy, suy nhược và đau bụng.

Ít gặp: Đau tứ chi, ngứa, ho khan, yếu cơ, trào ngược thực quản, tăng nồng độ CPK máu, phát ban, đau cổ, chán ăn, tăng huyết áp, co thắt cơ, viêm dạ dày, nổi mề đay, tăng gamma-glutamyltransferase, nóng bừng mặt, đau khớp, khô miệng và đau lưng.

Hiếm gặp: Tiêu cơ vân, viêm tụy cấp, hội chứng giống lupus, đứt cơ, phản ứng quá mẫn (phù mạch) và bệnh cơ (viêm cơ).

Rất hiếm gặp: Vàng da, bệnh đa dây thần kinh, tiểu ra máu, mất trí nhớ, xơ gan và viêm gan.

Chưa rõ tần suất: khó thở, bệnh cơ hoại tử qua trung gian miễn dịch, giảm tiểu cầu, mất ngủ, sỏi mật, hội chứng Stevens-Johnson, lo âu, tổn thương gân, sốc phản vệ, viêm túi mật, hồng ban đa dạng, ác mộng và bệnh thần kinh ngoại vi.

6 Tương tác

Phối hợp cấm sử dụng (Chống chỉ định): Kháng sinh Acid fusidic (cấm uống chung hoặc trong vòng một tuần sau khi ngưng do nguy cơ hoại tử cơ vôi hóa dẫn đến tử vong) và thuốc chống thải ghép Ciclosporin (gây tích tụ nồng độ Rosuvastatin rất cao trong cơ thể).

Phối hợp không được khuyến cáo: Nhóm thuốc hạ mỡ máu khác (Fibrate như Fenofibrate, Gemfibrozil) và Niacin liều cao vì dễ làm tổn hại hệ cơ xương, riêng Fenofibrate gây nguy cơ sỏi mật; Thuốc kháng vi-rút điều trị HIV/HCV (nhóm ức chế Protease) vì làm tăng mạnh phơi nhiễm thuốc; Các chất kìm hãm protein vận chuyển (BCRP, OATP1B1) do đẩy cao rủi ro viêm cơ.

Các tương tác khác cần lưu ý:

• Thuốc chống đông máu (Warfarin, Coumarin, Fluindion): Dễ làm biến đổi chỉ số INR gây rủi ro xuất huyết.
• Thuốc kháng acid chứa magie/nhôm: Làm giảm mạnh khả năng hấp thu của hoạt chất ( uống cách 2 tiếng là tối thiểu).
• Thuốc tránh thai dạng uống và liệu pháp hormone: Thuốc làm tăng nồng độ nội tiết tố trong máu khi dùng chung.
• Colestyramin: Làm giảm hiệu quả điều trị hạ cholesterol xấu.

Kháng sinh Erythromycin: Làm giảm bớt tác dụng của thuốc do kích thích tăng co bóp ruột.

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng

Duy trì nghiêm túc chế độ ăn giảm mỡ trong suốt thời gian điều trị.

Cần uống APITOR-Ez trước tối thiểu 2 giờ hoặc sau ít nhất 4 giờ tính từ thời điểm dùng nhóm thuốc hấp thụ acid mật.

Thuốc có nguy cơ gây đau cơ, viêm cơ, thậm chí là tiêu cơ vân (nguy cơ tăng cao ở liều Rosuvastatin > 20mg). Cần ngừng thuốc ngay lập tức và đi khám nếu xuất hiện các dấu hiệu mỏi cơ, đau cơ, co rút cơ không rõ nguyên do, nhất là khi đi kèm sốt hoặc mệt mỏi.

Không thực hiện xét nghiệm CK sau khi vận động mạnh. Nếu chỉ số CK trước khi dùng thuốc cao vượt mức 5 lần ULN, không được khởi đầu điều trị.

Cần xét nghiệm enzym gan trước khi bắt đầu dùng thuốc và tái khám sau 3 tháng. Phải giảm liều hoặc ngừng hẳn nếu chỉ số transaminase vượt quá 3 lần mức bình thường. Thận trọng với người có tiền sử bệnh gan hoặc nghiện rượu.

Hiện tượng protein niệu (chủ yếu qua ống thận) có thể xảy ra ở liều cao. Cần theo dõi sát sao chức năng thận trong suốt liệu trình.

Nhóm thuốc statin có thể làm tăng nhẹ đường huyết lúc đói. Nhóm bệnh nhân có nguy cơ cao (BMI > 30, tăng huyết áp, đường huyết từ 5.6 - 6.9 mmol/L) cần được theo dõi định kỳ về cả lâm sàng lẫn sinh hóa.

Đã ghi nhận một số ca hiếm gặp khi dùng statin dài hạn với biểu hiện ho khan kéo dài, khó thở, sụt cân, suy giảm sức khỏe.

Cần chỉnh liều khi dùng chung thuốc trị HIV; tránh phối hợp nhóm Fibrate (nguy cơ sỏi mật, hại cơ); theo dõi sát chỉ số INR với thuốc chống đông; và cấm dùng chung với kháng sinh Acid Fusidic (nguy cơ tiêu cơ vân tử vong).

==>> Xem thêm thuốc có cùng hoạt chất: Thuốc Ezemintab 10/10 - Điều trị tăng cholesterol máu nguyên phát

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và bà mẹ cho con bú

Chống chỉ định

7.3 Lưu ý sử dụng trên người vận hành máy móc, lái xe

Thuốc không có nghiên cứu trực tiếp chứng minh làm suy giảm khả năng điều khiển phương tiện giao thông.

Tuy nhiên, một số tác dụng phụ như chóng mặt, nhức đầu đã được báo cáo trong quá trình lưu hành. Do đó, người dùng cần thận trọng và đánh giá trạng thái tỉnh táo của bản thân trước khi thực hiện lái xe hoặc vận hành các thiết bị máy móc nguy hiểm.

7.4 Xử trí khi quá liều

Khi xảy ra trường hợp ngộ độc do dùng quá liều, cần nhanh chóng áp dụng các phương pháp điều trị triệu chứng và hỗ trợ thể trạng

Đối với thành phần Rosuvastatin: Cần tiến hành xét nghiệm theo dõi sát sao chức năng gan cùng nồng độ enzym CK trong máu. Biện pháp chạy thận nhân tạo không đem lại hiệu quả loại bỏ thuốc do phần lớn Rosuvastatin gắn kết rất chặt với protein huyết tương.

Đối với thành phần Ezetimibe: Hoạt chất này nhìn chung an toàn trong các thử nghiệm liều cao (đã thử nghiệm đến 50mg/ngày trong 14 ngày).

7.5 Bảo quản

Thuốc Apitor - Ez 20/10 nên được bảo quản nơi khô ráo, tránh ánh sáng trực tiếp từ mặt trời, nhiệt độ < 30oC.

8 Sản phẩm thay thế

Nếu sản phẩm Apitor - Ez 20/10 hết hàng, quý khách hàng vui lòng tham khảo các sản phẩm thay thế sau

Sản phẩm Lypstaplus 20/10mg do Medreich Limited sản xuất, có thành phần là Rosuvastatin 20mg và Ezetimibe 10mg, có tác dụng điều trị tăng cholesterol máu và phòng ngừa biến cố tim mạch ở người mắc bệnh mạch vành

Sản phẩm Femadex 10mg do Atlantic Pharma Producoes Farmaceuticas S.A. sản xuất, có thành phần là Rosuvastatin 10mg và Ezetimibe 10mg, có tác dụng điều trị tăng cholesterol máu và phòng ngừa biến cố tim mạch ở người mắc bệnh mạch vành

9 Cơ chế tác dụng

9.1 Dược lực học

Apitor - Ez 20/10 kết hợp Rosuvastatin và Ezetimibe, giúp kiểm soát cholesterol theo hai cơ chế bổ sung: hạn chế hấp thu cholesterol từ ruột và giảm tổng hợp cholesterol tại gan. Nhờ đó thuốc góp phần làm giảm LDL-C, cholesterol toàn phần, triglycerid, ApoB và non-HDL-C, đồng thời hỗ trợ tăng HDL-C.

Ezetimibe: Hoạt chất này tác động lên protein vận chuyển cholesterol NPC1L1 tại niêm mạc ruột non, từ đó làm giảm lượng cholesterol được hấp thu vào máu và đưa về gan. Cơ chế này giúp cải thiện các chỉ số lipid máu mà không ảnh hưởng đáng kể đến hấp thu acid béo, triglycerid hay các vitamin tan trong dầu.

Rosuvastatin: Là một statin có tác dụng ức chế enzym HMG-CoA reductase, làm giảm quá trình tạo cholesterol trong gan. Đồng thời thuốc làm tăng số lượng thụ thể LDL trên tế bào gan, thúc đẩy loại bỏ LDL-C khỏi tuần hoàn và cải thiện nhiều thành phần lipid máu liên quan đến nguy cơ tim mạch ^[1]

9.2 Dược động học

Hấp thu: Sau khi vào cơ thể, ezetimibe nhanh chóng được chuyển đổi thành dạng chuyển hóa glucuronid hoạt tính và xuất hiện trong tuần hoàn với nồng độ đáng kể. Nồng độ đỉnh của chất chuyển hóa này đạt được sau khoảng 1-2 giờ, trong khi ezetimibe tự do đạt đỉnh sau 4-12 giờ. Thức ăn không ảnh hưởng đáng kể đến khả năng Ezetimibe đượchấp thu. Rosuvastatin đạt nồng độ tối đa trong huyết tương sau khoảng 5 giờ uống thuốc, với Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 20%.

Phân bố: Ezetimibe và chất chuyển hóa glucuronid liên kết mạnh với protein huyết tương, với tỷ lệ lần lượt khoảng 99,7% và 88-92%. Rosuvastatin phân bố chủ yếu tại gan, có Thể tích phân bố khoảng 134 lít và khoảng 90% thuốc gắn với protein huyết tương, chủ yếu là Albumin.

Chuyển hóa: Ezetimibe được chuyển hóa chủ yếu tại ruột non và gan thông qua phản ứng liên hợp glucuronid, tạo thành chất chuyển hóa còn hoạt tính; quá trình oxy hóa chỉ chiếm tỷ lệ rất nhỏ. Rosuvastatin chỉ bị chuyển hóa ở mức hạn chế (khoảng 10%), chủ yếu qua CYP2C9, tạo thành các chất chuyển hóa như N-desmethyl rosuvastatin và dạng lacton.

Thải trừ: Ezetimibe được đào thải chủ yếu qua phân dưới dạng nguyên vẹn hoặc chất chuyển hóa liên hợp, một phần nhỏ được bài xuất qua nước tiểu; thời gian bán thải trung bình khoảng 22 giờ. Rosuvastatin được thải trừ chủ yếu qua phân (khoảng 90%), phần còn lại qua nước tiểu, có thời gian bán thải khoảng 19 giờ và độ thanh thải huyết tương trung bình khoảng 50 lít/giờ.

10 Thuốc Apitor - Ez 20/10 giá bao nhiêu?

Thuốc Apitor - Ez 20/10 hiện nay đang được bán ở nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy, giá sản phẩm có thể đã được cập nhật ở đầu trang. Hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, bạn có thể liên hệ với dược sĩ đại học của nhà thuốc qua số hotline hoặc nhắn tin trên zalo, facebook.

11 Thuốc Apitor - Ez 20/10 mua ở đâu?

Bạn có thể mua thuốc trực tiếp tại Nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy tại địa chỉ: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân, Hà Nội. Hoặc liên hệ qua số hotline/ nhắn tin trên website để đặt thuốc cũng như được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách.

Tổng 3 hình ảnh

Tài liệu tham khảo