Apinargil 200

1 Thành phần

Thành phần dược chất: Danazol 200 mg

Thành phần tá dược: Lactose monohydrate 200, Pregelatinized starch, Sodium starch glycolate (loại A), Sodium laurilsulfate, Talc, Magnesium stearate, nang cứng rỗng số 1 (cam - cam)

Thành phần vỏ nang: Gelatin, Quinoline yellow, FD&C Red 3, FD&C Red 40, Titanium Dioxide.

Dạng bào chế: Viên nang cứng.

Viên nang cứng số 1, màu cam, bên trong chứa cốm thuốc màu trắng đến ngà vàng.

2 Tác dụng - Chỉ định của Apinargil 200

Apinargil 200 được chỉ định cho:

Lạc nội mạc tử cung: Hỗ trợ điều trị đặc hiệu cho những bệnh nhân thích nghi với liệu pháp hormone. 

Phù mạch di truyền: Kiểm soát và phòng ngừa các đợt cấp tính của bệnh (phù bụng, da, thanh quản). Thuốc có tác dụng bảo vệ toàn diện cho cả nam và nữ giới ở mọi thể lâm sàng

==>>Xem thêm thuốc có cùng hoạt chất: Thuốc Puyol 200mg (Danazol): Tác dụng, chỉ định và lưu ý khi sử dụng  

3 Liều dùng - Cách dùng của Apinargil 200

3.1 Cách dùng

Chỉ sử dụng các hình thức tránh thai không hormone (như bao cao su, đặt vòng...) trong suốt quá trình sử dụng thuốc. 

Uống thuốc trực tiếp. Hạn chế tối đa việc dùng thuốc Apinargil 200 chung với bữa ăn nhiều dầu mỡ. 

Bắt đầu uống vào ngày đầu của chu kỳ kinh để đảm bảo an toàn. Phải chắc chắn không mang thai trước khi bắt đầu liệu trình (thăm khám hoặc xét nghiệm nếu cần).

3.2 Liều dùng

Việc sử dụng thuốc cần tuân thủ tuyệt đối chỉ dẫn từ chuyên gia y tế. Liệu trình tham khảo như sau:

Quên liều và các xử lý khi quên liều

Trong quá trình điều trị, nếu bạn bỏ lỡ một liều, hãy bổ sung ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời điểm đó đã quá gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều cũ và tiếp tục lộ trình bình thường. Tuyệt đối không uống dồn 2 liều cùng lúc để tránh nguy cơ quá liều

4 Chống chỉ định

Quá mẫn với Danazol hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Chảy máu âm đạo bất thường chưa xác định được nguyên nhân

Suy gan, thận hoặc tim nghiêm trong.

Mang thai (xem phần Cảnh báo và Thận trong).

Đang cho con bú.

Bệnh porphyria niệu - Danazol có thể kích thích hoạt động của enzym ALA synthetase và

do đó ảnh hưởng đến chuyển hóa porphyrin.

Khối u phụ thuộc androgen.

Bệnh nhân đang mắc hoặc có tiền sử bệnh về đông máu.

Dùng cùng Simvastatin.

5 Tác dụng không mong muốn và cách xử trí

5.1 Tác dụng không mong muốn

Hiện tại, tỉ lệ chính xác về tần suất xuất hiện các phản ứng có hại của Danazol vẫn chưa được xác định đầy đủ. Dưới đây là các ghi nhận lâm sàng đã được báo cáo:

5.1.1 Rối loạn nội tiết và Chuyển hóa

Biểu hiện nam hóa (Androgen): Tăng cân, xuất hiện mụn trứng cá, tăng tiết bã nhờn. Một số trường hợp có thể rậm lông nhẹ, rụng tóc, hoặc thay đổi giọng nói (trầm xuống, khàn tiếng). Lưu ý: Các thay đổi về giọng nói có thể không hồi phục ngay cả khi đã dừng thuốc. Phì đại âm vật rất hiếm gặp.

Hệ sinh dục nữ: Gây rối loạn chu kỳ kinh nguyệt, ra máu bất thường hoặc vô kinh. Thông thường, khả năng rụng trứng và hành kinh sẽ tái phát sau 60–90 ngày ngừng thuốc, tuy nhiên một số ca có thể bị vô kinh kéo dài.

Hội chứng thiếu hụt Estrogen: Bốc hỏa, đổ mồ hôi trộm, khô rát âm đạo, giảm kích thước vòng một, kèm theo trạng thái lo âu hoặc thay đổi tâm trạng.

Hệ sinh dục nam: Giảm nhẹ khả năng sản sinh tinh trùng. Sử dụng dài hạn có thể ảnh hưởng đến thể tích, mật độ và độ di động của tinh trùng.

5.1.2 Tác động lên Gan và Hệ tiêu hóa

Rối loạn chức năng gan: Tăng men gan (có thể hồi phục) hoặc vàng da, thường gặp ở liều trên 400mg/ngày.

Biến chứng gan nghiêm trọng: Vàng da ứ mật, tổn thương tế bào gan, suy gan. Đặc biệt, dùng kéo dài có thể gây u tuyến gan lành tính hoặc tụ máu trong gan (Peliosis hepatis). Hiếm gặp các ca u gan ác tính.

Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, táo bón hoặc viêm dạ dày - ruột. Hiếm khi gặp viêm tụy hoặc tổn thương lách.

5.1.3 Hệ Thần kinh và Cơ xương khớp

Thần kinh: Đau đầu, chóng mặt, rối loạn giấc ngủ, run tay chân, mệt mỏi, trầm cảm.

Biến chứng nặng: Hội chứng tăng áp lực nội sọ lành tính (u giả não) với các dấu hiệu phù gai thị, thị lực giảm. Hiếm gặp hội chứng Guillain-Barré hoặc co giật.

Cơ xương: Chuột rút, đau cơ khớp, sưng cứng khớp hoặc đau lưng. Có thể gặp hội chứng ống cổ tay do tình trạng giữ nước trong cơ thể.

5.1.4 Các hệ cơ quan khác

Da liễu: Phát ban đa dạng (mụn nước, sẩn đỏ, xuất huyết). Hiếm gặp hội chứng Stevens-Johnson hoặc nhạy cảm với ánh sáng.

Huyết học: Thay đổi số lượng hồng cầu, tiểu cầu (tăng hoặc giảm) và bạch cầu.

Tim mạch: nhồi máu cơ tim, đánh trống ngực, tim đập nhanh hoặc tăng huyết áp.

Khác: Thay đổi nhu cầu Insulin ở người tiểu đường, thay đổi ham muốn tình dục, sốt hoặc viêm phổi kẽ.

5.2 Cách xử trí ADR

Giám sát nam hóa: Theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu thay đổi giọng nói hoặc rậm lông. Cần can thiệp sớm vì một số triệu chứng androgen không có khả năng hồi phục.

Kiểm tra gan định kỳ: Xét nghiệm chỉ số transaminase và chức năng gan thường xuyên. Do các khối u gan thường âm thầm, việc thăm khám định kỳ là bắt buộc để tránh biến chứng chảy máu nội tạng.

Xử trí u giả não: Nếu bệnh nhân đau đầu dữ dội kèm nôn và mờ mắt, cần soi đáy mắt ngay. Nếu phát hiện phù gai thị, phải ngừng thuốc lập tức và chuyển sang chuyên khoa thần kinh.

Tầm soát ung thư: Trong trường hợp bệnh nhân có u xơ vú và khối u có dấu hiệu tăng kích thước trong quá trình dùng thuốc, cần thực hiện các xét nghiệm chuyên sâu để loại trừ khả năng ung thư vú.

 ^[1] 

6 Tương tác, tương kỵ 

6.1 Tương tác với các thuốc khác

Việc phối hợp Danazol với một số nhóm thuốc có thể làm thay đổi nồng độ hoặc độc tính của chúng trong cơ thể. Cần đặc biệt lưu ý các trường hợp sau:

Thuốc chống đông (Warfarin): Danazol có khả năng làm kéo dài thời gian Prothrombin. Cần theo dõi sát các chỉ số đông máu ở bệnh nhân đang điều trị ổn định bằng Warfarin để tránh nguy cơ xuất huyết.

Thuốc chống động kinh (Carbamazepine): Hoạt chất này có thể làm tăng nồng độ Carbamazepine trong huyết tương. Bác sĩ cần theo dõi biểu hiện lâm sàng và cân nhắc hiệu chỉnh liều lượng khi dùng đồng thời.

Thuốc điều trị đái tháo đường: Danazol có thể gây ra tình trạng đề kháng Insulin. Do đó, người bệnh cần kiểm soát đường huyết chặt chẽ hơn để điều chỉnh phác đồ trị liệu tiểu đường phù hợp.

Thuốc ức chế miễn dịch (Cyclosporin và Tacrolimus): Khi dùng chung với Danazol, nồng độ của các thuốc này trong máu có thể tăng lên, dẫn đến nguy cơ độc tính trên thận. Khuyến cáo giám sát nồng độ thuốc trong huyết tương để điều chỉnh liều kịp thời.

Thuốc hạ mỡ máu nhóm Statin (Simvastatin, Atorvastatin, Lovastatin): Sự kết hợp này làm tăng đáng kể nguy cơ mắc bệnh cơ và hội chứng tiêu cơ vân. Cần hết sức thận trọng và tuân thủ hướng dẫn giảm liều Statin khi có mặt Danazol.

Dẫn xuất Vitamin D tổng hợp: Ở bệnh nhân suy tuyến cận giáp nguyên phát, Danazol có thể làm gia tăng đáp ứng của Canxi huyết. Cần định kỳ kiểm tra nồng độ Canxi trong máu.

6.2 Ảnh hưởng đến kết quả xét nghiệm

Sử dụng Danazol có thể làm sai lệch một số chỉ số cận lâm sàng, cụ thể:

Hormone sinh dục: Ảnh hưởng đến kết quả định lượng Testosterone, Androstenedione và Dehydroepiandrosterone.

Chức năng tuyến giáp: Làm giảm nồng độ T4 toàn phần và Globulin liên kết hormone giáp (TBG), tăng hấp thu T3. Tuy nhiên, chỉ số TSH và Thyroxin tự do (FTI) thường không bị tác động.

6.3 Độc tính và Khả năng sinh sản

Nguy cơ ung thư & Đột biến: Hiện tại, các dữ liệu thực chứng trên người chưa đủ để đưa ra kết luận cuối cùng về khả năng gây ung thư của Danazol.

Khả năng sinh sản: Mặc dù nghiên cứu trên động vật chưa cho thấy độc tính sinh sản rõ rệt, nhưng do các tác động nội tiết phức tạp, người bệnh có kế hoạch sinh con cần tham khảo ý kiến chuyên gia kỹ lưỡng trước khi dùng.

6.4 Tương kỵ thuốc

Nguyên tắc chung: Do thiếu các nghiên cứu về tính tương thích lý hóa, tuyệt đối không trộn lẫn Danazol với bất kỳ loại thuốc hay chế phẩm nào khác trong cùng một đơn vị sử dụng.

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng 

Không sử dụng Danazol cho phụ nữ đang mang thai. Trước khi bắt đầu liệu trình, cần thực hiện các xét nghiệm nhạy (như định lượng Beta-hCG) để loại trừ khả năng thụ thai.

Trong suốt thời gian điều trị, bệnh nhân phải áp dụng các biện pháp tránh thai không chứa hormone.

Nếu phát hiện mang thai khi đang dùng thuốc, phải dừng ngay lập tức. Việc tiếp xúc với Danazol trong tử cung có thể gây "nam hóa" thai nhi nữ (phì đại âm vật, dính môi lớn, bộ phận sinh dục ngoài biến dạng giống bìu)

Đã có ghi nhận về các trường hợp huyết khối tắc mạch, viêm tĩnh mạch, thậm chí là đột quỵ hoặc huyết khối xoang dọc trên có thể dẫn đến tử vong.

Sử dụng dài hạn có thể gây u tuyến gan lành tính hoặc tình trạng máu tụ trong gan (Peliosis hepatis). Các tình trạng này thường diễn biến âm thầm cho đến khi gây xuất huyết nội tạng cấp tính. Bác sĩ cần ưu tiên duy trì liều thấp nhất có hiệu quả và cảnh giác với các dấu hiệu bất thường.

Thuốc có liên quan đến hội chứng tăng áp lực nội sọ lành tính (u giả não). Cần dừng thuốc ngay và thăm khám thần kinh nếu bệnh nhân xuất hiện các triệu chứng: đau đầu, buồn nôn, phù gai thị hoặc rối loạn thị giác.

Danazol có thể làm giảm HDL và tăng LDL, làm tăng nguy cơ mắc các bệnh lý động mạch vành. Cần cân nhắc kỹ giữa lợi ích và rủi ro đối với nhóm bệnh nhân có nguy cơ tim mạch.

Cần giám sát chặt chẽ các dấu hiệu nam hóa, vì một số triệu chứng có thể tồn tại vĩnh viễn dù đã ngừng thuốc

Do thuốc gây giữ nước, cần đặc biệt lưu ý khi chỉ định cho bệnh nhân có tiền sử: động kinh, đau nửa đầu, suy tim, suy thận, cao huyết áp hoặc tăng hồng cầu.

Thận trọng với bệnh nhân đái tháo đường và người mắc bệnh Porphyria cấp tính (thuốc có thể làm trầm trọng thêm các đợt cấp).

Cần thực hiện các xét nghiệm chức năng gan (enzym transaminase) và kiểm tra huyết học định kỳ trong suốt quá trình điều trị.

Trẻ em và người cao tuổi (>65 tuổi): Hiện chưa có đủ dữ liệu lâm sàng để khẳng định độ an toàn và hiệu quả, do đó không khuyến cáo sử dụng.

Không dùng cho người mắc các rối loạn di truyền hiếm gặp như thiếu hụt enzyme lactase hoàn toàn, kém hấp thu glucose-galactose hoặc không dung nạp galactose.

Sản phẩm chứa ít hơn 1 mmol (23 mg) natri mỗi viên, được coi như không có natri, an toàn cho người đang ăn kiêng muối.

7.2 Lưu ý sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú

Danazol gây hại cho thai nhi. Không sử dung Danazol cho phụ nữ có thai và cho con bú.

7.3 Quá liều và cách xử trí

7.3.1 Quá liều

Ít có khả năng quá liều cấp gây ra phản ứng nặng tức thì, do đó cần theo dõi các

phản ứng muộn.

7.3.2 Xử trí khi uống quá liều

Trong trường hợp quá liều cấp tính, cần cân nhắc thực hiện giảm hấp thu thuốc

bằng than hoạt, tiếp tục theo dõi bệnh nhân phòng khi có bất kỳ phản ứng muộn nào xảy

ra.

7.4 Ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

Thuốc có thể gây tác dụng phụ làm chóng mặt và rối loạn tầm nhìn. Người sử dụng Danazol được khuyên nên tạm dừng việc lái xe hoặc các công việc vận hành máy móc đòi hỏi sự tỉnh táo và thị giác chính xác.

7.5 Bảo quản

Để nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30 độ C.

8 Sản phẩm thay thế

Nếu sản phẩm Apinargil 200 hết hàng, quý khách có thể tham khảo các sản phẩm sau:

Thuốc Puyol-100 có chứa Danazol hàm lượng 100mg được sử dụng để điều trị lạc nội mạc tử cung, đa kinh. Thuốc được sản xuất bởi Công ty Cổ phần Dược Phẩm Đạt Vi Phú – Việt Nam dưới dạng viên nang cứng.

Thuốc Anargil 100mg bào chế dạng viên nang cứng bởi Medochemie Ltd. Thuốc có thành phần chính là Danazol 100mg được sử dụng trong điều trị bệnh lạc nội mạc tử cung, nữ hóa tuyến vú.

9 Cơ chế tác dụng

9.1 Dược lực học

Danazol là dẫn xuất tổng hợp từ ethinyl testosterone, hoạt động bằng cách ức chế trục Hạ đồi - Tuyến yên - Buồng trứng. Thuốc ngăn chặn sự giải phóng gonadotropin, đồng thời gắn vào các thụ thể steroid tại mô đích để kháng estrogen và thể hiện hoạt tính androgen yếu. Đặc biệt, Danazol không có đặc tính estrogen hay progestogen và không ảnh hưởng đến nồng độ cortisol hay corticotropin.

Thuốc ức chế sản sinh steroid tại buồng trứng, khiến các mô nội mạc (cả bình thường và lạc chỗ) bị teo nhỏ. Sau 6-8 tuần điều trị, bệnh nhân thường xuất hiện tình trạng vô kinh và ngừng phóng noãn. Ngoài ra còn hỗ trợ giảm tỷ lệ tăng sinh bất thường tại nhu mô vú.

Danazol làm tăng mạnh nồng độ chất ức chế C1 esterase (gấp 4,5 lần) và bổ thể C4 (gấp 15 lần), giúp nâng cao nồng độ các yếu tố đông máu VIII (Hemophilia A) và IX (Hemophilia B), giảm đáng kể kháng thể IgG kháng tiểu cầu, đặc biệt hiệu quả với những ca đã kháng các liệu pháp truyền thống hoặc cắt lách. Ngoài ra còn làm giảm các dòng globulin miễn dịch (IgG, IgM, IgA) ở người bệnh nội mạc tử cung.

9.2 Dược động học

9.2.1 Hấp thu 

Sau khi uống, Danazol đạt nồng độ đỉnh trong máu (Cmax) sau khoảng 2-8 giờ. Trạng thái ổn định được thiết lập sau 6 ngày sử dụng liều kép (2 lần/ngày).

Thức ăn (đặc biệt là thực phẩm giàu chất béo > 30g) làm tăng Sinh khả dụng của thuốc lên gấp 3–4 lần và kéo dài thời gian đạt đỉnh thêm khoảng 30 phút. Ngay cả trong điều kiện ăn uống bình thường, nồng độ thuốc khi no vẫn cao hơn từ 2-2,5 lần so với khi đói.

Nồng độ thuốc trong huyết tương không tăng tuyến tính theo liều lượng. Khi tăng liều gấp 4 lần, mức tăng thực tế của các chỉ số AUC và Cmax chỉ đạt từ 1,3 đến 2,5 lần.

9.2.2 Phân bố

Nhờ đặc tính ưa lipid mạnh, Danazol dễ dàng xuyên qua màng tế bào và phân tán rộng rãi vào các ngăn mô sâu trong cơ thể.

9.2.3 Chuyển hóa và Thải trừ

Cơ chế: Thuốc chuyển hóa hoàn toàn qua gan và đào thải qua cả nước tiểu và phân.

Sản phẩm chuyển hóa: Hai chất chính trong nước tiểu là 2-hydroxymethyl danazol và ethisterone, cùng ít nhất 10 dẫn xuất khác được tìm thấy trong phân.

Thời gian bán thải (T1/2): Có sự khác biệt lớn tùy đối tượng và thời gian điều trị:

Nam giới khỏe mạnh: Trung bình khoảng 9,7 giờ.

Bệnh nhân lạc nội mạc tử cung (sau 6 tháng điều trị): Kéo dài lên tới 23,7 giờ.

10 Thuốc Apinargil 200 giá bao nhiêu?

Apinargil 200 hiện đang được bán tại nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy. Giá sản phẩm có thể đã được cập nhật ở đầu trang. Hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, người dùng có thể liên hệ với dược sĩ đại học của nhà thuốc qua số hotline, nhắn tin trên Zalo, Facebook.

11 Thuốc Apinargil 200 mua ở đâu?

Khách hàng có thể mua trực tiếp tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy (địa chỉ : 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân, Hà Nội) hoặc liên hệ qua hotline/ nhắn tin trên website để được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách.

Tổng 10 hình ảnh

Tài liệu tham khảo