APIGRANDIN 2

1 Thành phần

Thành phần dược chất:

• Repaglinide: 2 mg.

Thành phần tá dược: Microcrystalline cellulose 101, calcium hydrogen phosphate, maize starch, oxyd Sắt đỏ, poloxamer 188, crospovidone type B, povidone K30, magnesium stearate.

2 Tác dụng – Chỉ định của thuốc APIGRANDIN 2

2.1 Tác dụng

APIGRANDIN 2 là thuốc hạ đường huyết đường uống thuộc nhóm meglitinid. Thuốc kích thích tế bào beta đảo tụy tiết Insulin để kiểm soát mức đường huyết sau bữa ăn.

2.2 Chỉ định

• Đơn trị liệu cho người lớn mắc đái tháo đường typ 2 không kiểm soát tốt đường huyết bằng ăn kiêng, giảm cân và tập thể dục.
• Phối hợp với Metformin cho bệnh nhân đái tháo đường typ 2 không kiểm soát được đường huyết khi chỉ dùng đơn độc metformin.
• Hỗ trợ chế độ ăn kiêng và luyện tập nhằm hạ mức đường huyết liên quan đến bữa ăn.

==>> Xem thêm thuốc có cùng hoạt chất: Thuốc Enyglid 1mg điều trị đái tháo đường

3 Liều dùng – Cách dùng thuốc APIGRANDIN 2

3.1 Liều dùng

Liều dùng do bác sĩ chỉ định cụ thể cho từng bệnh nhân để tối ưu hóa kiểm soát đường huyết.

Liều khởi đầu khuyến nghị: 0,5 mg trước các bữa ăn chính.

Khoảng cách điều chỉnh liều: Từ 1 đến 2 tuần, dựa trên mức đáp ứng đường huyết của người bệnh.

Chuyển từ thuốc hạ đường huyết đường uống khác: Liều khởi đầu khuyến nghị tối đa là 1 mg trước các bữa ăn chính.

Liều duy trì: Tối đa 4 mg/lần (tương đương 2 viên), uống cùng các bữa ăn chính.

Tổng liều tối đa mỗi ngày: Không vượt quá 16 mg/ngày (tương đương 8 viên).

Phối hợp với metformin: Duy trì liều metformin hiện tại, bổ sung repaglinide với liều khởi đầu 0,5 mg trước bữa ăn chính và hiệu chỉnh theo đáp ứng.

Người cao tuổi: Chưa có nghiên cứu lâm sàng trên bệnh nhân trên 75 tuổi.

Bệnh nhân suy thận: Thận trọng khi điều chỉnh liều do Độ thanh thải giảm và độ nhạy insulin tăng.

Bệnh nhân suy gan: Chưa có nghiên cứu lâm sàng trên bệnh nhân suy gan.

Bệnh nhân suy nhược hoặc suy dinh dưỡng: Cần xác định liều khởi đầu và liều duy trì thận trọng để tránh hạ đường huyết quá mức.

Trẻ em: Chưa xác định tính an toàn và hiệu quả ở người dưới 18 tuổi; hiện chưa có dữ liệu.

3.2 Cách dùng

Thuốc dùng bằng đường uống.

Uống thuốc trong vòng 15 phút trước các bữa ăn chính (có thể linh hoạt từ ngay trước bữa ăn đến 30 phút trước bữa ăn).

Bệnh nhân bỏ bữa thì bỏ liều thuốc tương ứng; nếu thêm bữa ăn thì dùng thêm một liều cho bữa ăn đó.

Xử trí khi quên liều: Uống ngay khi nhớ ra. Nếu gần đến thời gian uống liều kế tiếp thì bỏ qua liều đã quên. Tuyệt đối không uống gấp đôi liều.

^[1]

4 Chống chỉ định

Mẫn cảm với hoạt chất repaglinide hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.

Bệnh nhân đái tháo đường typ 1 (phụ thuộc insulin), nồng độ C-peptide âm tính.

Bệnh nhân đái tháo đường bị nhiễm toan ceton, có kèm hôn mê hoặc không hôn mê.

Bệnh nhân suy giảm chức năng gan mức độ nặng.

Sử dụng đồng thời với gemfibrozil.

==>> Bạn đọc có thể tham khảo thêm: Thuốc Precatag 2mg điều trị đái tháo đường

5 Tác dụng phụ

Rối loạn hệ miễn dịch: Phản ứng dị ứng toàn thân như sốc phản vệ, viêm mạch tự miễn (rất hiếm gặp).

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Hạ đường huyết (thường gặp); hôn mê hoặc bất tỉnh do hạ đường huyết (chưa rõ tần suất).

Rối loạn thị giác: Rối loạn khúc xạ thoáng qua khi bắt đầu điều trị do thay đổi Glucose máu (rất hiếm gặp).

Rối loạn tim mạch: Bệnh lý tim mạch (hiếm gặp).

Rối loạn tiêu hóa: Đau bụng, tiêu chảy (thường gặp); nôn, táo bón (rất hiếm gặp); buồn nôn (chưa rõ tần suất).

Rối loạn gan - mật: Tăng enzym gan thoáng qua, chức năng gan bất thường (rất hiếm gặp).

Rối loạn da và mô dưới da: Ban đỏ, ngứa ngáy, phát ban, mày đay (chưa rõ tần suất).

6 Tương tác

Gemfibrozil: Làm tăng 8,1 lần AUC và 2,4 lần Cmax của repaglinide, kéo dài thời gian hạ đường huyết (chống chỉ định dùng đồng thời).

Clarithromycin: Làm tăng AUC của repaglinide lên 1,4 lần, tăng Cmax lên 1,7 lần và làm tăng nồng độ insulin máu.

Itraconazol: Làm tăng nồng độ repaglinide (tăng AUC lên 1,4 lần).

Ketoconazol: Làm tăng AUC và Cmax của repaglinide lên 1,2 lần.

Trimethoprim: Làm tăng phơi nhiễm repaglinide (tăng AUC 1,6 lần và Cmax 1,4 lần), nên tránh dùng đồng thời.

Ciclosporin: Làm tăng AUC của repaglinide lên 2,5 lần và Cmax lên 1,8 lần, nên tránh dùng phối hợp.

Clopidogrel: Làm tăng nồng độ repaglinide trong máu từ 3,9 đến 5,1 lần gây hạ đường huyết rõ rệt, nên tránh phối hợp.

Rifampicin: Gây cảm ứng và ức chế enzym chuyển hóa, làm giảm nồng độ repaglinide từ 50% đến 80%, cần chỉnh liều phù hợp.

Thuốc chẹn beta không chọn lọc: Làm tăng hoặc kéo dài tác dụng hạ đường huyết, có thể che giấu dấu hiệu hạ đường huyết.

Cimetidine, Nifedipine, estrogen, simvastatin: Không làm biến đổi đáng kể các thông số dược động học của repaglinide.

Digoxin, Theophylline, warfarin: Repaglinide không làm thay đổi đặc tính dược động học của các hoạt chất này.

Tương kỵ của thuốc: Do không có nghiên cứu về tính tương kỵ, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng

• Chỉ dùng thuốc khi chế độ ăn kiêng, giảm cân và rèn luyện thể lực không kiểm soát đủ lượng đường huyết.
• Khi gặp căng thẳng chuyển hóa như sốt cao, chấn thương, nhiễm khuẩn hoặc phẫu thuật, người bệnh có thể mất kiểm soát đường huyết. Lúc này cần tạm ngừng repaglinide và thay thế bằng insulin.
• Giống như các thuốc kích thích tiết insulin khác, repaglinide có khả năng gây hạ đường huyết.
• Tác dụng hạ đường huyết có thể giảm sút sau một thời gian điều trị (thất bại thứ phát).
• Thận trọng khi phối hợp với metformin do làm gia tăng nguy cơ hạ đường huyết.
• Phối hợp với insulin NPH hoặc nhóm thiazolidinedion cần được bác sĩ đánh giá kỹ lưỡng giữa lợi ích và nguy cơ.
• Thuốc có thể làm gia tăng tỷ lệ mắc hội chứng mạch vành cấp như nhồi máu cơ tim.
• Thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc do nguy cơ hạ đường huyết gây chóng mặt, mất tập trung.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và bà mẹ cho con bú

• Phụ nữ mang thai: Chưa có nghiên cứu đầy đủ trên phụ nữ mang thai. Cần tránh dùng thuốc trong suốt thai kỳ.
• Phụ nữ cho con bú: Chưa có dữ liệu nghiên cứu về sự bài xuất thuốc qua sữa mẹ. Tránh sử dụng thuốc ở phụ nữ đang cho con bú.

7.3 Xử trí khi quá liều

• Quá liều repaglinide gây hạ đường huyết với các biểu hiện như hoa mắt, chóng mặt, vã mồ hôi, nhức đầu, run rẩy.
• Hạ đường huyết nhẹ đến trung bình: Xử trí ngay bằng cách bổ sung carbohydrat qua đường uống (uống nước đường, ăn bánh ngọt).
• Hạ đường huyết nặng kèm co giật hoặc hôn mê: Cần đưa ngay đến cơ sở y tế để cấp cứu và truyền tĩnh mạch glucose.

7.4 Bảo quản

• Bảo quản nơi khô ráo, tránh ánh sáng trực tiếp.
• Nhiệt độ bảo quản không quá 30 độ C.
• Giữ thuốc xa tầm tay của trẻ em.

8 Sản phẩm thay thế

Nếu sản phẩm APIGRANDIN 2 hết hàng, quý khách hàng vui lòng tham khảo các sản phẩm thay thế sau:

Sản phẩm Apigrandin 1mg của Công ty cổ phần dược Apimed chứa thành phần Repaglinide được chỉ định để điều trị bệnh đái tháo đường typ 2 ở người lớn khi chế độ ăn kiêng, tập luyện thể lực và giảm cân không đủ kiểm soát mức đường huyết sau các bữa ăn.

Sản phẩm Repadimet 1mg do Công ty TNHH Sinh Dược phẩm Hera sản xuất, chứa Repaglinide được sử dụng trong các trường hợp bệnh nhân đái tháo đường typ 2 dùng đơn trị liệu hoặc cần phối hợp metformin khi việc sử dụng metformin đơn độc không duy trì được đường huyết mục tiêu.

9 Cơ chế tác dụng

9.1 Dược lực học

Repaglinide là thuốc hạ đường huyết đường uống tác dụng ngắn thuộc nhóm dẫn xuất meglitinid (dẫn chất acid carbamoyl-methyl-benzoic), mang mã ATC là A10BX02. Thuốc làm giảm glucose máu bằng cách kích thích tế bào beta của tuyến tụy giải phóng insulin.

Về cơ chế tế bào, repaglinide đóng các kênh Kali phụ thuộc ATP tại màng tế bào beta tuyến tụy. Hiện tượng này làm màng tế bào khử cực và kích hoạt mở kênh calci. Ion calci đi vào nội bào sẽ thúc đẩy quá trình xuất bào, phóng thích insulin vào tuần hoàn.

Ở người bệnh đái tháo đường typ 2, nồng độ insulin tăng lên trong vòng 30 phút sau khi uống thuốc, giúp duy trì hiệu quả hạ đường huyết suốt bữa ăn. Nồng độ insulin không kéo dài sau bữa ăn và nồng độ repaglinide trong huyết tương giảm nhanh sau 4 giờ dùng thuốc. Hiệu quả hạ đường huyết phụ thuộc trực tiếp vào liều điều trị từ 0,5 mg đến 4 mg.

9.2 Dược động học

9.2.1 Hấp thu

Repaglinide được hấp thu nhanh chóng qua Đường tiêu hóa, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khi uống khoảng 1 giờ. Sau khi đạt đỉnh, nồng độ thuốc giảm nhanh chóng với Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình đạt khoảng 63% (CV 11%). Thời điểm uống thuốc trước bữa ăn 0 phút, 15 phút, 30 phút hoặc lúc đói không tạo ra khác biệt có ý nghĩa lâm sàng về mặt dược động học.

9.2.2 Phân bố

Thuốc có Thể tích phân bố thấp, xấp xỉ 30 lít, phù hợp với sự phân bố vào dịch nội bào. Repaglinide liên kết rất mạnh với protein huyết tương với tỷ lệ đo được trên 98%.

9.2.3 Chuyển hóa

Repaglinide được chuyển hóa gần như hoàn toàn tại gan, chủ yếu qua hệ enzym CYP2C8 và CYP3A4. Các chất chuyển hóa tạo thành qua quá trình oxy hóa không còn hoạt tính gây hạ đường huyết.

9.2.4 Thải trừ

Thuốc được thải trừ nhanh khỏi cơ thể trong vòng 4 đến 6 giờ, thời gian bán thải xấp xỉ 1 giờ. Repaglinide cùng các chất chuyển hóa được đào thải chủ yếu qua đường mật. Dưới 8% liều dùng đào thải qua thận dưới dạng chất chuyển hóa và dưới 1% liều dùng được tìm thấy trong phân.

10 Thuốc APIGRANDIN 2 giá bao nhiêu?

Thuốc APIGRANDIN 2 hiện nay đang được bán ở nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy, giá sản phẩm có thể đã được cập nhật ở đầu trang hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, bạn có thể liên hệ với dược sĩ đại học của nhà thuốc qua số hotline, nhắn tin trên zalo, facebook.

11 Thuốc APIGRANDIN 2 mua ở đâu?

Bạn có thể mang đơn mà bác sĩ đã kê thuốc APIGRANDIN 2 để mua thuốc trực tiếp tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy tại địa chỉ: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân hoặc liên hệ qua số hotline/ nhắn tin trên website để được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách.

Tổng 4 hình ảnh

Tài liệu tham khảo