Agbosen 125mg

1 Thành phần

Thành phần dược chất:

Bosentan (dưới dạng Bosentan monohydrat) 125 mg

Thành phần tá dược:

Lactose monohydrat, Pregelatinized starch, Microcrystallin cellulose 101, natri starch glycolat, Povidon K30, Colloidal silicon dioxid, Magnesi stearat, Hydroxypropyl methylcellulose 606, Titan dioxid, Talc, Polyethylen glycol 6000, Polysorbat 80, Oxid Sắt vàng, Oxid sắt đỏ.

2 Tác dụng - Chỉ định của thuốc Agbosen 125

2.1 Tác dụng

Agbosen 125 chứa bosentan – một thuốc thuộc nhóm đối kháng thụ thể endothelin, có tác dụng làm giãn mạch và giảm sức cản mạch máu. Nhờ cơ chế này, thuốc giúp cải thiện huyết động, tăng hiệu suất tim và hỗ trợ cải thiện khả năng vận động ở bệnh nhân có rối loạn áp lực động mạch phổi. Đồng thời, thuốc còn góp phần hạn chế tiến triển của một số biến chứng liên quan đến bệnh lý mạch máu.

2.2 Chỉ định

Thuốc được chỉ định trong điều trị tăng áp lực động mạch phổi (PAH) ở bệnh nhân có triệu chứng nhóm III theo phân loại của Tổ chức Y tế Thế giới nhằm cải thiện khả năng gắng sức và làm giảm nguy cơ tiến triển lâm sàng bất lợi.

Hiệu quả điều trị được ghi nhận trong các trường hợp:

Tăng áp lực động mạch phổi nguyên phát (bao gồm vô căn và di truyền).

Tăng áp lực động mạch phổi thứ phát sau xơ cứng bì không kèm bệnh phổi kẽ rõ rệt.

Tăng áp lực động mạch phổi do luồng thông chủ – phổi và hội chứng Eisenmenger.

Ngoài ra, thuốc còn ghi nhận một số cải thiện ở bệnh nhân có triệu chứng nhóm II theo phân loại của Tổ chức Y tế Thế giới.

Bên cạnh đó, bosentan còn được sử dụng nhằm làm giảm số lượng các vết loét mới hình thành ở bệnh nhân xơ cứng bì hệ thống có tình trạng loét tiến triển.

==>> Xem thêm thuốc có cùng hoạt chất: Thuốc Canabosen 125mg điều trị tăng áp lực động mạch phổi

3 Liều dùng - Cách dùng thuốc Agbosen 125

3.1 Liều dùng

Tăng áp lực động mạch phổi:

Người lớn:

Liều khởi đầu: 62,5 mg x 2 lần/ngày trong 4 tuần đầu, sau đó tăng lên liều duy trì 125 mg x 2 lần/ngày.

Trẻ em:

Liều dùng cho trẻ từ 1 tuổi trở lên là 2 mg/kg thể trọng. Việc tăng liều hoặc tăng tần suất dùng không mang lại lợi ích lâm sàng bổ sung.

Không khuyến cáo sử dụng thuốc ở trẻ sơ sinh do chưa có bằng chứng đầy đủ về lợi ích.

Kiểm soát khi tình trạng lâm sàng xấu đi:

Nếu tình trạng không cải thiện sau 8 tuần điều trị, cần xem xét thay đổi phác đồ. Tuy nhiên, một số bệnh nhân có thể đáp ứng sau 4–8 tuần điều trị bổ sung. Trường hợp diễn tiến xấu sau vài tháng điều trị cần đánh giá lại toàn bộ quá trình điều trị.

Một số bệnh nhân không đáp ứng với liều 125 mg x 2 lần/ngày có thể cải thiện khả năng gắng sức khi tăng lên 250 mg x 2 lần/ngày, tuy nhiên cần cân nhắc kỹ giữa lợi ích và nguy cơ.

Ngừng điều trị:

Khi cần ngừng thuốc, nên giảm liều từ từ (giảm một nửa liều trong 3–7 ngày) nhằm tránh làm nặng thêm tình trạng bệnh, đồng thời cân nhắc chuyển sang liệu pháp thay thế.

Xơ cứng bì hệ thống có loét tiến triển:

Người lớn:

Liều khởi đầu: 62,5 mg x 2 lần/ngày trong 4 tuần, sau đó tăng lên 125 mg x 2 lần/ngày.

Thời gian điều trị theo các nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát thường giới hạn trong 6 tháng, cần đánh giá định kỳ hiệu quả và sự cần thiết duy trì điều trị.

Trẻ em:

Chưa có dữ liệu về hiệu quả và độ an toàn trên bệnh nhân dưới 18 tuổi.

Đối tượng đặc biệt:

Suy gan: chống chỉ định ở bệnh nhân suy gan mức độ trung bình đến nặng; không cần chỉnh liều ở suy gan nhẹ (Child-Pugh A).

Suy thận: không cần điều chỉnh liều, kể cả bệnh nhân đang chạy thận.

Người cao tuổi (>65 tuổi): không cần điều chỉnh liều.

3.2 Cách dùng

Thuốc được sử dụng đường uống vào buổi sáng hoặc buổi tối, có thể dùng cùng hoặc không cùng thức ăn, nên uống cùng nước.^[1]

4 Chống chỉ định

Quá mẫn với bosentan hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Dùng đồng thời với cyclosporin A do làm tăng đáng kể nồng độ bosentan trong huyết tương.

Suy gan mức độ trung bình hoặc nặng (Child-Pugh B hoặc C).

Bệnh nhân có aminotransferase tăng > 3 lần giới hạn trên bình thường.

Phụ nữ có thai.

Phụ nữ có khả năng mang thai nhưng không sử dụng biện pháp tránh thai đáng tin cậy.

==>> Bạn đọc có thể tham khảo thêm: Thuốc Ravenell-62,5 điều trị tăng áp lực động mạch phổi

5 Tác dụng phụ

Các phản ứng bất lợi liên quan đến bosentan bao gồm tăng men gan và giảm hemoglobin.

Rất thường gặp:

• Nhức đầu.
• Xét nghiệm chức năng gan bất thường.
• Phù, giữ nước.

Thường gặp:

• Thiếu máu, giảm hemoglobin.
• Phản ứng quá mẫn như viêm da, ngứa, phát ban.
• Ngất.
• Đánh trống ngực.
• Đỏ bừng, hạ huyết áp.
• Sung huyết mũi.
• Trào ngược dạ dày thực quản, tiêu chảy.
• Ban đỏ.

Ít gặp:

• Giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu.
• Tăng aminotransferase liên quan đến viêm gan hoặc làm nặng bệnh viêm gan, có thể kèm vàng da.

Hiếm gặp:

• Sốc phản vệ, phù mạch.
• Xơ gan, suy gan.
• Chưa rõ tần suất:
• Thiếu máu hoặc giảm hemoglobin cần truyền máu.
• Mờ mắt.

6 Tương tác

Bosentan là chất cảm ứng CYP2C9 và CYP3A4, làm giảm nồng độ các thuốc chuyển hóa qua các enzym này.

Các thuốc ức chế CYP2C9 hoặc CYP3A4 có thể làm tăng nồng độ bosentan trong huyết tương.

Fluconazol: làm tăng nồng độ bosentan, không khuyến cáo phối hợp.

Ketoconazol: làm tăng nồng độ bosentan nhưng không cần chỉnh liều, cần theo dõi.

Cyclosporin A: làm tăng mạnh nồng độ bosentan và giảm nồng độ cyclosporin → chống chỉ định phối hợp.

Tacrolimus, sirolimus: tăng nồng độ bosentan và giảm nồng độ các thuốc này → không khuyến cáo phối hợp.

Glibenclamid: làm giảm nồng độ glibenclamid và tăng nguy cơ tăng men gan → không nên phối hợp.

Rifampicin: làm giảm nồng độ bosentan đáng kể → không nên dùng cùng.

Lopinavir + ritonavir: làm tăng mạnh nồng độ bosentan, cần theo dõi chặt chẽ dung nạp.

Thuốc tránh thai hormon: giảm hiệu quả tránh thai → không nên dùng đơn độc.

Warfarin: giảm nồng độ nhưng không cần chỉnh liều, cần theo dõi INR.

Simvastatin: giảm nồng độ statin → theo dõi lipid và chỉnh liều nếu cần.

Sildenafil: giảm nồng độ Sildenafil và tăng nồng độ bosentan → cần theo dõi lâm sàng.

Digoxin: không có tương tác có ý nghĩa.

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng

Hiệu quả chưa được xác định rõ ở bệnh nhân PAH nặng, cần cân nhắc chuyển sang liệu pháp khác khi bệnh tiến triển.

Chỉ bắt đầu điều trị khi huyết áp tâm thu > 85 mmHg.

Cần theo dõi men gan trước điều trị, hàng tháng và sau tăng liều.

Không khởi trị nếu aminotransferase > 3 lần giới hạn bình thường.

Nếu men gan tăng 3–5 lần ULN: giảm liều hoặc ngưng thuốc, theo dõi định kỳ.

Nếu tăng > 8 lần ULN hoặc kèm triệu chứng gan: ngưng điều trị vĩnh viễn.

Theo dõi hemoglobin trước điều trị, hàng tháng trong 4 tháng đầu và sau đó định kỳ.

Nguy cơ phù phổi ở bệnh nhân tắc tĩnh mạch phổi → cần ngưng thuốc nếu xuất hiện.

Theo dõi giữ nước, đặc biệt ở bệnh nhân suy tim trái.

Thận trọng khi dùng ở bệnh nhân nhiễm HIV do nguy cơ tương tác thuốc.

Không phối hợp với cyclosporin A, glibenclamid, fluconazol, Rifampicin.

Tránh dùng đồng thời thuốc ức chế mạnh CYP3A4 và CYP2C9.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và cho con bú

Chống chỉ định trong thai kỳ do nguy cơ gây quái thai.

Phụ nữ có khả năng mang thai cần sử dụng biện pháp tránh thai đáng tin cậy và kiểm tra thai định kỳ hàng tháng.

Không sử dụng thuốc tránh thai hormon đơn độc.

Không nên cho con bú trong thời gian dùng thuốc do chưa rõ thuốc có bài tiết qua sữa mẹ hay không.

7.3 Xử trí khi quá liều

Triệu chứng: nhức đầu, buồn nôn, nôn, chóng mặt, mờ mắt, tăng nhịp tim; trường hợp nặng có thể gây hạ huyết áp.

Xử trí: điều trị triệu chứng và hỗ trợ, theo dõi sát; thuốc không loại bỏ bằng lọc máu.

7.4 Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30°C, tránh ẩm và ánh sáng.

8 Sản phẩm thay thế

Nếu sản phẩm Agbosen 125 hết hàng, quý khách hàng vui lòng tham khảo các sản phẩm thay thế sau:

Misenbo 125 – của Công ty TNHH Liên doanh Hasan–Dermapharm chứa hoạt chất Bosentan, được chỉ định trong điều trị tăng áp động mạch phổi nhằm cải thiện khả năng gắng sức và làm chậm tiến triển bệnh.

Tracleer 125mg – do Patheon Inc. (CS xuất xưởng: Actelion Pharmaceuticals Ltd) sản xuất là thuốc chứa Bosentan, được sử dụng trong điều trị tăng áp động mạch phổi nhóm I, bao gồm cả nguyên phát và liên quan đến bệnh mô liên kết.

9 Cơ chế tác dụng

9.1 Dược lực học

Bosentan là thuốc đối kháng thụ thể endothelin kép, có ái lực với cả thụ thể ETA và ETB. Thuốc làm giảm sức cản mạch máu phổi và hệ thống, từ đó cải thiện cung lượng tim mà không làm tăng nhịp tim. Endothelin-1 là một chất co mạch mạnh, có vai trò trong xơ hóa, tăng sinh tế bào và tái cấu trúc mạch máu; nồng độ chất này tăng cao trong các bệnh lý tim mạch và mô liên kết như PAH, suy tim, xơ cứng bì. Bosentan cạnh tranh với endothelin tại các thụ thể ETA và ETB, từ đó ức chế các tác động bệnh lý của endothelin.

9.2 Dược động học

9.2.1 Hấp thu

Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 50%, không bị ảnh hưởng bởi thức ăn; đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau 3–5 giờ.

9.2.2 Phân bố

Gắn kết mạnh với protein huyết tương (>98%), chủ yếu với albumin; không xâm nhập vào hồng cầu.

9.2.3 Chuyển hóa

Chuyển hóa tại gan qua CYP2C9 và CYP3A4, tạo 3 chất chuyển hóa, trong đó chỉ một chất còn hoạt tính.

9.2.4 Thải trừ

Đào thải chủ yếu qua mật; dưới 3% liều được tìm thấy trong nước tiểu.

10 Thuốc Agbosen 125 giá bao nhiêu?

Thuốc Agbosen 125 hiện đang được bán tại nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy; giá sản phẩm có thể đã được cập nhật ở đầu trang hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, người dùng có thể liên hệ với dược sĩ đại học của nhà thuốc qua số hotline, nhắn tin trên Zalo, Facebook.

11 Thuốc Agbosen 125 mua ở đâu?

Bạn có thể mang đơn bác sĩ kê Agbosen 125 để mua trực tiếp tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy (địa chỉ: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân, Hà Nội) hoặc liên hệ qua hotline/nhắn tin trên website để được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách.

Tổng 9 hình ảnh

Tài liệu tham khảo