Efavirenz 600mg, Emtricitabine 200mg and Tenofovir Disoproxil Fumarat 300mg Tablets Macleods

Thuốc Efavirenz 600mg, Emtricitabine 200mg and Tenofovir Disoproxil Fumarat 300mg Tablets Macleods được biết đến với vai trò sử dụng trong điều HIV-1. Sau đây, Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy (trungtamthuoc.com) xin gửi đến quý bạn đọc những thông tin về thuốc Efavirenz/ Emtricitabine/Tenofovir disoproxil và cách sử dụng sao cho hiệu quả và an toàn.

1 Thành phần

Thành phần: Mỗi viên thuốc Efavirenz 600mg, Emtricitabine 200mg and Tenofovir Disoproxil Fumarat 300mg Tablets Macleods có chứa thành phần như sau:

• Efavirenz 600mg.
• Emtricitabine 200mg
• Tenofovir Disoproxil Fumarate 300mg.
• Tá dược: vừa đủ 1 viên.

2 Tác dụng - Chỉ định của thuốc Efavirenz 600mg, Emtricitabine 200mg and Tenofovir Disoproxil Fumarat 300mg Tablets Macleods

2.1 Tác dụng của thuốc Efavirenz 600mg, Emtricitabine 200mg and Tenofovir Disoproxil Fumarat 300mg Tablets Macleods

2.1.1 Dược lực học

Efavirenz 

• Là một chất ức chế men sao chép ngược không nucleoside (NNRTI) có khả năng ức chế tốt chống lại HIV-1. Trong hầu hết các hướng dẫn điều trị được khuyến cáo, nên dùng kết hợp với hai chất ức chế men sao chép ngược tương tự nucleoside là phác đồ ưu tiên đầu tiên trong điều trị nhiễm HIV-1. 
• Hiệu quả kháng retrovirus của các phác đồ phối hợp dựa trên efavirenz là tốt và đã được chứng minh trong nhiều thử nghiệm lâm sàng ^[1].
• Với hàm lượng 600mg, cùng hàm lượng với thuốc biệt dược gốc Efavirenz 600mg chỉ định trong điều trị kết hợp kháng vi-rút đối với người lớn, thanh thiếu niên và trẻ em từ 3 tháng tuổi trở lên bị suy giảm miễn dịch bị nhiễm vi-rút-1 (HIV-1) ^[2].

Emtricitabine (Emtriva)

• Là một chất ức chế men sao chép ngược nucleoside (NRTI) dùng đường uống, được chỉ định kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác trong điều trị nhiễm HIV ở người lớn. 
• Là một thành phần của liệu pháp kháng retrovirus (ART), emtricitabine làm giảm và/hoặc duy trì hiệu quả việc ức chế tải lượng virus ở người lớn chưa điều trị ARV hoặc người lớn đã trải qua điều trị ARV chuyển từ phác đồ kết hợp ổn định và thường được dung nạp tốt. Emtricitabine là một thành phần của phác đồ điều trị phối hợp HIV ban đầu được ưu tiên; nó có thể được sử dụng thay cho Lamivudine như một phần của xương sống NRTI kép trong phác đồ dựa trên chất ức chế men sao chép ngược không nucleoside (NNRTI) - và chất ức chế Protease (PI).
• Thuốc có chứa hàm lượng Emtricitabine 200 mg, cùng hàm lượng với thuốc biệt dược gốc Emtriva 200 mg được chỉ định chỉ định kết hợp với các sản phẩm thuốc kháng vi-rút khác để điều trị người lớn và trẻ em từ 4 tháng tuổi trở lên bị nhiễm vi-rút suy giảm miễn dịch ở người (HIV-1) ^[3].
• Emtricitabine không gây độc tế bào đối với các tế bào máu đơn nhân ngoại vi (PBMC), các dòng tế bào lympho và monocyte - đại thực bào. Không có bằng chứng về độc tính đối với ty thể in vitro hoặc in vivo.

Tenofovir Disoproxil Fumarate

• Tenofovir disoproxil fumarate (tenofovir DF) là tiền chất của tenofovir, một chất ức chế men sao chép ngược tương tự nucleotide mạnh có hoạt tính chống lại virus suy giảm miễn dịch ở người (HIV) và vi rút viêm gan B, được dùng hàng ngày với liều 300mg. Nó đã được phê duyệt để điều trị nhiễm HIV trên cơ sở dữ liệu từ các thử nghiệm lâm sàng chứng minh hoạt động ở những bệnh nhân đã từng điều trị ^[4]. Tenofovir sau đó được chuyển đổi thành chất chuyển hóa có hoạt tính - tenofovir diphosphat là một chất kết thúc chuỗi bắt buộc.
• Tenofovir diphosphat ức chế men sao chép ngược HIV-1 và polymerase của HBV bằng cách cạnh tranh liên kết trực tiếp với cơ chất deoxyribonucleotide tự nhiên và sau khi kết hợp vào DNA, bằng cách kết thúc chuỗi DNA.

2.1.2 Dược động học

Efavirenz có nồng độ đỉnh trong huyết tương (3 - 5 giờ) không thay đổi sau khi dùng nhiều lần và đạt được nồng độ thuốc trong huyết tương ở trạng thái ổn định sau 6 - 7 ngày. Trong máu, thuốc ở dạng liên kết với protein huyết tương (khoảng 99,5 - 99,75%) và chủ yếu là Albumin. Efavirenz có thời gian bán thải cuối tương đối dài, ít nhất 52 giờ sau khi dùng liều đơn và 40 - 55 giờ sau khi dùng nhiều liều, thải trừ qua nước tiểu.

Emtricitabine được hấp thu nhanh chóng sau khi uống với nồng độ đạt đỉnh trong huyết tương sau liều 1 đến 2 giờ. Liên kết in vitro của emtricitabine với protein huyết tương người thấp,  khoảng <4%. Thể tích phân bố cao, phân bố cả dịch nội bào và ngoại bào. Thuốc thải trừ qua thận (86%), một nhỏ còn lại đào thải qua phân.

Sau khi uống tenofovir disoproxil cho bệnh nhân nhiễm HIV, tenofovir disoproxil được hấp thu nhanh chóng và chuyển đổi thành tenofovir. Đạt nồng độ tối đa trong máu sau 1 giờ. Bữa ăn nhiều chất béo giúp tăng Sinh khả dụng của thuốc. Sau khi uống, thuốc phân bố ở hầu hết các mô và cao nhất thận, gan và ruột. Thuốc thải trừ chủ yếu qua thận, khoảng 70-80% ^[5].

2.2 Chỉ định thuốc Efavirenz 600mg, Emtricitabine 200mg and Tenofovir Disoproxil Fumarat 300mg Tablets Macleods

Viên nén Efavirenz/ Emtricitabine/Tenofovir Disoproxil Fumarate được dùng một mình hoặc kết hợp với thuốc chống retrovirus khác trong điều trị nhiễm HIV-1 ở người lớn và trẻ em trên 12 tuổi.

==>> Xem thêm thuốc có cùng hoạt chất: Thuốc Pharbavix điều trị nhiễm virus viêm gan B và nhiễm HIV-1

3 Liều dùng - Cách dùng thuốc Efavirenz 600mg, Emtricitabine 200mg and Tenofovir Disoproxil Fumarat 300mg Tablets Macleods

Liều sử dụng cho người lớn, trẻ em trên 12 tuổi và người già có cân nặng hơn 40 kg: 1 viên/lần/ngày, uống vào lúc đói.

Bệnh nhân suy thận: Không nên dùng cho các bệnh nhân suy thận mức vừa và nặng (độ thanh thải creatinin dưới 50 ml/phút).

Dùng kết hợp với Rifampicin: Khi viên nén Efavirenz/ Emtricitabine/Tenofovir Disoproxil Fumarate dùng cùng Riffampicin trên những bệnh nhân có cân nặng lớn hơn hoặc bằng 50kg , khuyến cáo bổ sung 200 mg Efavirenz/ngày.

4 Chống chỉ định

Không sử dụng cho các đối tượng mẫn cảm với bất kì thành phần nào của thuốc.

Bệnh nhân suy gan nặng.

Efavirenz cạnh tranh với cytochrom CYP3A dẫn tới ức chế chuyển hóa, làm tăng nồng độ và độc tính của thuốc: Voniconazol, Dihydroergotamin, Ergotamin, Methylergotamin, Midazolam, Bepridil, Cisaprid, Pimoris, hay các chế phẩm có chứa cây St.John (Hypericum perforatum) do nguy cơ giảm nồng độ thuốc trong huyết tương và giảm tác dụng lâm sàng của efavirenz nên chống chỉ định với các thuốc này.

==>> Bạn đọc có thể tham khảo thêm thuốc: [CHÍNH HÃNG] Thuốc Viroef  - Thuốc kháng virus điều trị viêm gan B

5 Tác dụng phụ

Có thể xảy ra các tình trạng tăng đường huyết, tăng triglycerid máu, giảm phosphate máu, trầm cảm, mất ngủ, mộng mị, đau đầu, chóng măt, mệt mỏi,n suy nhược, rối loạn chức năng vận động và giữ thăng bằng, tiêu chảy, buồn nôn, đau bụng, phát ban da và ngứa.

6 Tương tác

Vì Efavirenz/ Emtricitabine/Tenofovir Disoproxil Fumarate có các thành phần efavirenz, emtricitabine và tenofovir disoproxil, bất kỳ tương tác nào đã được xác định với các thành phần này đều có thể xảy ra với Efavirenz/Emtricitabine/Tenofovir Disoproxil.

không nên dùng đồng thời với các sản phẩm thuốc khác có chứa các thành phần, emtricitabine hoặc tenofovir disoproxil. Efavirenz/ Emtricitabine/Tenofovir Disoproxil Fumaratekhông nên dùng đồng thời với các sản phẩm có chứa efavirenz trừ khi cần điều chỉnh liều, ví dụ như với Rifampicin. Do những điểm tương tự với emtricitabine, efavirenz / emtricitabine / tenofovir disoproxil không nên dùng đồng thời với các chất tương tự cytidine khác, chẳng hạn như lamivudine. Efavirenz/ Emtricitabine/Tenofovir Disoproxil Fumaratekhông nên dùng đồng thời với Adefovir dipivoxil hoặc với các sản phẩm thuốc có chứa tenofovir alafenamide.

Efavirenz là chất cảm ứng in vivo của CYP3A4, CYP2B6 và UGT1A1. Các hợp chất là cơ chất của các enzym này có thể làm giảm nồng độ trong huyết tương khi dùng đồng thời với efavirenz. Efavirenz có thể là chất cảm ứng của CYP2C19 và CYP2C9; tuy nhiên, sự ức chế cũng đã được quan sát thấy trong ống nghiệm và ảnh hưởng thực sự của việc sử dụng đồng thời với cơ chất của các enzym này là không rõ ràng.

Sử dụng đồng thời Efavirenz/ Emtricitabine/Tenofovir Disoproxil Fumarate với metamizole, là chất cảm ứng các enzym chuyển hóa bao gồm CYP2B6 và CYP3A4 có thể gây giảm nồng độ trong huyết tương của efavirenz / emtricitabine / tenofovir disoproxil với khả năng làm giảm hiệu quả lâm sàng. Do đó, nên thận trọng khi dùng đồng thời metamizole và efavirenz / emtricitabine / tenofovir disoproxil; đáp ứng lâm sàng và / hoặc mức sản phẩm thuốc cần được theo dõi khi thích hợp.

Tiếp xúc với efavirenz có thể tăng lên khi dùng chung với các sản phẩm thuốc (ví dụ như ritonavir) hoặc thực phẩm (ví dụ, nước ép Bưởi) ức chế hoạt động của CYP3A4 hoặc CYP2B6. Các hợp chất hoặc các chế phẩm thảo dược (ví dụ như chiết xuất từ ​​bạch quả và rong biển St. John) gây ra các enzym này có thể làm tăng nồng độ efavirenz trong huyết tương. Chống chỉ định sử dụng đồng thời với St. John's wort. Không khuyến cáo sử dụng đồng thời các chất chiết xuất từ ​​Ginkgo biloba.

Các nghiên cứu tương tác dược động học trong ống nghiệm và lâm sàng cho thấy khả năng tương tác qua trung gian CYP liên quan đến emtricitabine và tenofovir disoproxil với các sản phẩm thuốc khác là thấp.

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng 

Chuyển từ chế độ điều trị kháng retrovirus dựa trên Protease Ức chế (PI)

• Dữ liệu hiện có cho thấy xu hướng ở những bệnh nhân đang điều trị phác đồ kháng retrovirus dựa trên PI, việc chuyển sang Efavirenz/ Emtricitabine/Tenofovir Disoproxil Fumarate có thể dẫn đến giảm đáp ứng với điều trị. Những bệnh nhân này nên được theo dõi cẩn thận về sự gia tăng của tải lượng virus và, vì tính an toàn của efavirenz khác với các chất ức chế protease, đối với các phản ứng có hại.

Nhiễm trùng cơ hội

• Bệnh nhân đang điều trị Efavirenz/ Emtricitabine/Tenofovir Disoproxil Fumarate hoặc bất kỳ liệu pháp điều trị ARV nào khác có thể tiếp tục bị nhiễm trùng cơ hội và các biến chứng khác của nhiễm HIV, do đó cần được các bác sĩ có kinh nghiệm điều trị các bệnh liên quan đến HIV theo dõi lâm sàng chặt chẽ.

Lây truyền HIV

• Mặc dù việc ức chế vi rút hiệu quả bằng liệu pháp kháng vi rút đã được chứng minh là làm giảm đáng kể nguy cơ lây truyền qua đường tình dục, nhưng không thể loại trừ nguy cơ còn lại. Các biện pháp nhằm phòng ngừa và ngăn ngừa lây truyền cần được thực hiện theo hướng dẫn quốc gia.

Tác dụng của thức ăn

• Dùng efavirenz / emtricitabine / tenofovir disoproxil với thức ăn có thể làm tăng phơi nhiễm efavirenz và có thể dẫn đến tăng tần suất phản ứng có hại. Khuyến cáo nên dùng Efavirenz/ Emtricitabine/Tenofovir Disoproxil Fumarate khi bụng đói, tốt nhất là trước khi đi ngủ.

Bệnh gan

• Dược động học, tính an toàn và hiệu quả của Efavirenz/ Emtricitabine/Tenofovir Disoproxil Fumarate chưa được xác định ở những bệnh nhân có rối loạn cơ bản đáng kể về gan. Efavirenz/ Emtricitabine/Tenofovir Disoproxil Fumarate được chống chỉ định ở bệnh nhân suy gan nặng) và không được khuyến cáo ở bệnh nhân suy gan trung bình. Vì efavirenz được chuyển hóa chủ yếu bởi hệ thống CYP, nên thận trọng khi dùng Efavirenz/ Emtricitabine/Tenofovir Disoproxil Fumarate cho bệnh nhân suy gan nhẹ. Những bệnh nhân này nên được theo dõi cẩn thận về các phản ứng có hại của efavirenz, đặc biệt là các triệu chứng về hệ thần kinh.
• Bệnh nhân đồng nhiễm HIV và viêm gan siêu vi B (HBV) hoặc siêu vi C (HCV)
• Bệnh nhân bị viêm gan B hoặc C mãn tính và được điều trị bằng CART có nhiều nguy cơ bị các phản ứng có hại ở gan nghiêm trọng và có khả năng gây tử vong.
• Các bác sĩ nên tham khảo các hướng dẫn điều trị HIV hiện hành để quản lý tối ưu sự lây nhiễm HIV ở những bệnh nhân đồng nhiễm HBV.
• Ngừng điều trị Efavirenz/ Emtricitabine/Tenofovir Disoproxil Fumarate ở bệnh nhân đồng nhiễm HIV và HBV có thể liên quan đến đợt cấp nặng của viêm gan. Những bệnh nhân đồng nhiễm HIV và HBV ngừng thuốc phải được theo dõi chặt chẽ với cả theo dõi lâm sàng và xét nghiệm trong ít nhất bốn tháng sau khi ngừng điều trị bằng Efavirenz/ Emtricitabine/Tenofovir Disoproxil Fumarate. 

Các triệu chứng tâm thần

• Bệnh nhân có tiền sử rối loạn tâm thần trước đó dường như có nhiều nguy cơ bị các phản ứng có hại về tâm thần nghiêm trọng hơn. Đặc biệt, bị trầm cảm nặng phổ biến hơn trên những người có tiền sử trầm cảm. Cũng đã có những báo cáo sau tiếp thị về chứng trầm cảm nặng, tử vong do tự tử, ảo tưởng, hành vi giống như rối loạn tâm thần và chứng catatonia. Nên khuyến cáo bệnh nhân rằng nếu gặp các triệu chứng như trầm cảm nặng hay rối loạn tâm thần hoặc có ý định tự tử, bệnh nhân hoặc người nhà bệnh nhân cần liên hệ với bác sĩ sớm để đánh giá khả năng của các triệu chứng có thể liên quan từ việc sử dụng efavirenz.

Co giật

• Thận trọng đối với bất kỳ bệnh nhân nào có tiền sử động kinh.

Suy thận

• Efavirenz/ Emtricitabine/Tenofovir Disoproxil Fumaratekhông được khuyến cáo cho bệnh nhân suy thận vừa hoặc nặng (độ thanh thải creatinin <50 ml / phút). Bệnh nhân suy thận trung bình hoặc nặng cần điều chỉnh liều emtricitabine và tenofovir disoproxil mà không thể đạt được với viên kết hợp. Nên tránh sử dụng Efavirenz / emtricitabine / tenofovir disoproxil với việc sử dụng đồng thời hoặc gần đây một sản phẩm thuốc gây độc cho thận. Nếu không thể tránh khỏi việc sử dụng đồng thời efavirenz / emtricitabine / tenofovir disoproxil và các thuốc gây độc cho thận (ví dụ như aminoglycoside, amphotericin B, foscarnet, Ganciclovir, pentamidine, Vancomycin, cidofovir, interleukin-2) thì phải theo dõi chức năng thận hàng tuần.

Người già

• Efavirenz/ Emtricitabine/Tenofovir Disoproxil Fumarate chưa được nghiên cứu ở bệnh nhân trên 65 tuổi. Bệnh nhân cao tuổi có nhiều khả năng bị suy giảm chức năng gan hoặc thận, do đó cần thận trọng khi điều trị bệnh nhân cao tuổi bằng thuốc này.

7.2 Phụ nữ có thai và bà mẹ cho con bú có dùng được thuốc Efavirenz 600mg, Emtricitabine 200mg and Tenofovir Disoproxil Fumarat 300mg Tablets không?

7.2.1 Phụ nữ có thai

Không nên sử dụng cho phụ nữ có thai trừ khi việc điều trị là thật sự cần thiết. Thành phần Efavirenz đã có bảy báo cáo hồi cứu về những phát hiện phù hợp với dị tật ống thần kinh, bao gồm cả bệnh u màng não, tất cả ở những bà mẹ tiếp xúc với phác đồ có efavirenz.

7.2.2 Cho con bú

Efavirenz/ Emtricitabine/Tenofovir Disoproxil Fumarate đã được chứng minh là bài tiết qua sữa mẹ. Không có đủ thông tin về tác dụng của efavirenz, emtricitabine và tenofovir ở trẻ sơ sinh / trẻ sơ sinh. Không thể loại trừ rủi ro cho trẻ sơ sinh. Do đó không nên dùng Efavirenz/ Emtricitabine/Tenofovir Disoproxil Fumarate trong thời kỳ cho con bú.

Theo nguyên tắc chung, các bà mẹ nhiễm HIV không nên cho con bú sữa mẹ để tránh lây truyền HIV cho trẻ sơ sinh.

7.3 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc

Không có nghiên cứu nào về ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc đã được thực hiện. Tuy nhiên, chóng mặt đã được báo cáo khi điều trị với efavirenz, emtricitabine và tenofovir disoproxil. Efavirenz cũng có thể gây suy giảm khả năng tập trung và / hoặc buồn ngủ. Bệnh nhân nên được hướng dẫn rằng nếu họ gặp các triệu chứng này, họ nên tránh các công việc có thể nguy hiểm như lái xe và vận hành máy móc.

7.4 Xử trí khi quá liều

Một số bệnh nhân vô tình dùng 600 mg efavirenz hai lần mỗi ngày đã báo cáo các triệu chứng hệ thần kinh tăng lên. Một bệnh nhân bị co cơ không tự chủ.

Nếu xảy ra quá liều, bệnh nhân phải được theo dõi về bằng chứng độc tính (xem phần 4.8), và áp dụng điều trị hỗ trợ tiêu chuẩn khi cần thiết.

Có thể sử dụng Than hoạt tính để hỗ trợ loại bỏ efavirenz không được hấp thu. Không có thuốc giải độc cụ thể cho quá liều với efavirenz. Vì efavirenz có liên kết cao với protein, nên lọc máu không có khả năng loại bỏ một lượng đáng kể nó khỏi máu.

Có thể loại bỏ tới 30% liều emtricitabine và khoảng 10% liều tenofovir bằng thẩm tách máu. Người ta không biết liệu emtricitabine hoặc tenofovir có thể được loại bỏ bằng thẩm phân phúc mạc hay không.

7.5 Bảo quản 

Tránh xa tầm tay trẻ em.

Bảo quản nơi khô ráo và thoáng mát, tránh ánh sáng trực tiếp từ mặt trời.

Nhiệt độ bảo quản dưới 30 độ C.

8 Nhà sản xuất

Nhà sản xuất: Macleods Pharmaceutical LTD.

Đóng gói: Hộp 1 lọ 30 viên nén.

9 Thuốc Efavirenz 600mg, Emtricitabine 200mg and Tenofovir Disoproxil Fumarat 300mg Tablets Macleods giá bao nhiêu?

Thuốc Efavirenz/ Emtricitabine/Tenofovir disoproxil hiện nay đang được bán tại nhà thuốc online Central Pharmacy. Giá thuốc có thể đã được cập nhật phía đầu trang. Hoặc để biết thêm chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, bạn có thể liên hệ với nhân viên nhà thuốc qua số hotline 0868 552 633 để được tư vấn thêm.

10 Thuốc Efavirenz 600mg, Emtricitabine 200mg and Tenofovir Disoproxil Fumarat 300mg Tablets Macleods mua ở đâu?

Thuốc Efavirenz/ Emtricitabine/Tenofovir disoproxil mua ở đâu chính hãng, uy tín nhất? Bạn có thể mang đơn mà bác sĩ có kê thuốc để mua thuốc trực tiếp tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy tại địa chỉ: Ngõ 116, Nhân Hòa, Thanh Xuân. Hoặc liên hệ qua số hotline/ nhắn tin trên website để được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách. 

11 Ưu nhược điểm của thuốc Efavirenz 600mg, Emtricitabine 200mg and Tenofovir Disoproxil Fumarat 300mg Tablets Macleods

Tài liệu tham khảo