sulbutiamine

Bài viết này không nằm trong Dược thư quốc gia Việt Nam 2022 lần xuất bản thứ 3

Sulbutiamine là một dẫn xuất thiamine (vitamin B1) được phát triển ở Nhật Bản vào giữa những năm 60 dưới dạng thuốc điều trị bệnh beriberi. Trong bài viết này, Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy (trungtamthuoc.com) xin gửi đến bạn đọc những thông tin về Sulbutiamine

1 Tổng quan về Sulbutiamine

1.1 Sulbutiamine là gì?

Sulbutiamin là kết quả của sự hợp nhất của hai thiamine, các phân tử được liên kết bằng cầu disulfua sau khi mở các vòng thiazolium tương ứng của chúng và quá trình este hóa rượu bậc nhất của mỗi nửa phân tử bằng nhóm isobutyryl. Những sửa đổi này làm tăng đặc tính ưa mỡ của dẫn xuất này so với thiamine.

1.2 Tính chất của Sulbutiamine

Tên hóa học:  isobutyrylthiamine disulfide, [4-[(4-amino-2-methyl-pyrimidin-5-yl)methyl-formyl -amino] -3-[2-[(4-amino -2- metyl-pyrimidin-5-yl)metyl-formyl-amino]-5-(2-metylpropanoyloxy) pent-2-en-3-yl]disulfanyl-pent-3-enyl] 2-metylpropanoat), bisibutiamine, và thiamine di (2-metylpropionat) disulfua

Công thức: C32H46N8O6S2

Khối lượng phân tử: 702,89  g·mol −1

Sulbutiamine được bán dưới tên biệt dược: Arcalion (Laboratoires Servier) và Enerion (Egis Pharmaceuticals)

Sulbutiamine là một hóa chất nhân tạo tương tự như Vitamin B1 (thiamine). Không giống như vitamin B1 hòa tan trong nước, sulbutiamine hòa tan trong chất béo. Sulbutiamine có thể làm tăng nồng độ thiamine trong não. Nó được cho là có tác dụng kích thích nhẹ.

2 Lịch sử ra đời của Sulbutiamine

Việc tổng hợp sulbutiamine và các nghiên cứu có kiểm soát đầu tiên về phân tử này được thực hiện ở Nhật Bản vào giữa những năm 60. Nó chủ yếu được phát triển cùng với các dẫn xuất thiamine hòa tan trong lipid khác để điều trị bệnh beriberi, một vấn đề sức khỏe cộng đồng ở Nhật Bản cho đến Thế chiến thứ 2

Sau đó, vào những năm 70, một phòng thí nghiệm dược phẩm của Pháp đã tung ra sulbutiamine dưới nhãn hiệu Arcalion được dán nhãn là thuốc chống suy nhược, bất chấp thực tế là nghiên cứu trước đây chỉ tập trung vào các hoạt động về đường ruột, tiết niệu và tim mạch của người anh em họ gần của sulbutiamine, BuTDS. (O-butyrylthiaminedisulfide)

Nhưng kể từ đó, người ta đã chứng minh rằng sự hấp thu các dẫn xuất thiamine của hồng cầu diễn ra song song với khả năng giữ lại trong máu và trong số các chất O-acyl thiamine disulfide được thử nghiệm, O-butyrylthiamine là hiệu quả nhất. Thật vậy, sau khi tiêm O-butyrylthiamine, thời gian bán hủy của thiamine tăng lên dường như là kết quả của sự hấp thu của nó bởi các tế bào hồng cầu. Quan sát này dường như là lập luận ban đầu cho việc sử dụng sulbutiamine trong các rối loạn thiếu hụt thiamine.

3 Công dụng của Sulbutiamine

Sulbutiamine có thể làm tăng nồng độ thiamine trong não. Nó được cho là có tác dụng kích thích nhẹ.

Sulbutiamine được sử dụng để điều trị tình trạng suy nhược, mệt mỏi, nâng cao thành tích thể thao và nhiều tình trạng khác, nhưng không có bằng chứng khoa học cụ thể nào chứng minh những công dụng này.

Người ta cũng chưa hiểu đầy đủ về cách thức hoạt động của sulbutiamine. Tuy nhiên, nó dường như có nhiều tác dụng khác nhau lên não, có thể cải thiện trí nhớ và giảm cảm giác mệt mỏi, yếu đuối

Ngoài ra Sulbutiamine còn được sử dụng để điều trị 

• Đau dây thần kinh ở người mắc bệnh tiểu đường ( bệnh thần kinh tiểu đường): Nghiên cứu ban đầu cho thấy dùng sulbutiamine (Arcalion) trong 6 tuần không làm giảm đau dây thần kinh ở người mắc bệnh tiểu đường
• Mệt mỏi: Nghiên cứu ban đầu cho thấy dùng sulbutiamine hàng ngày trong 15 ngày có thể cải thiện tình trạng mệt mỏi ở những người bị nhiễm trùng. Mệt mỏi ở những người mắc bệnh đa xơ cứng (MS). Một số người bị MS dùng sulbutiamine dường như cảm thấy bớt mệt mỏi hơn.
• Bệnh mất trí nhớ .
• Hiệu suất thể thao.
• Nó cũng được sử dụng để điều trị tình trạng thiếu thiamine và khả năng tập trung kém

4 Liều lượng khuyến cáo sử dụng Salbutiamine

Sulbutiamine thường khi dùng bằng đường uống trong thời gian ngắn. Liều 600 mg mỗi ngày có thể được sử dụng an toàn trong tối đa 2 tháng.

5 Tác dụng không mong muốn

Một số ít người dùng sulbutiamine đã báo cáo là buồn nôn, nhức đầu, mệt mỏi và không thể ngủ được .

Ngoài ra các tác dụng phụ có thể gặp như: tiêu chảy, nhiễm trùng bàng quang, viêm phế quản, đau lưng, đau bụng, mất ngủ, táo bón, viêm dạ dày ruột, nhức đầu, chóng mặt và đau họng.

6 Salbutiamine có tốt không?

Vào tháng 12 năm 2019, Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ đã bổ sung sulbutiamine vào Danh sách Tư vấn Thành phần Bổ sung Chế độ ăn uống . Các thành phần trong danh sách này có thể không hợp pháp để đưa vào thực phẩm bổ sung. Vì lý do này, người dùng có thể muốn tránh sử dụng các chất bổ sung có chứa sulbutiamine. Do đó vẫn chưa có báo cáo khoa học cụ thể kết luận liệu Salbutiamine có hại cho sức khỏe không

7 Kết luận

Trong những năm gần đây, số lượng nghiên cứu về ứng dụng sức khỏe của sulbutiamine đã gia tăng. Bằng chứng thực nghiệm, nghiên cứu quan sát và thử nghiệm lâm sàng cho thấy sulbutiamine có nhiều tác dụng khác nhau đối với sinh lý con người thông qua khả năng cung cấp thiamine cho các mô khó tiếp cận hơn (như não), bằng cách tăng khả năng chống oxy hóa và điều chỉnh hoạt động của protein.

Cũng có bằng chứng cho thấy sulbutiamine ở một mức độ nào đó có khả năng điều hòa thần kinh (có thể thông qua một số chất chuyển hóa của nó). Tuy nhiên, nhiều câu hỏi và mối quan tâm khác nhau phải được giải đáp bằng các nghiên cứu có kiểm soát trước khi hiệu quả và ý nghĩa lâm sàng của sulbutiamine có thể được chứng thực.

Liều lượng và tỷ lệ hấp thụ dường như là một câu hỏi quan trọng khác cần giải quyết trong các nghiên cứu trong tương lai

8 Tài liệu tham khảo

• Tác giả: Bernardo Starling-Soares, Pedro Carrera-Bastos và Lucien Bettendorff   (đăng ngày 20 tháng 4 năm 2023). Role of the Synthetic B1 Vitamin Sulbutiamine on Health, Pubmed. Truy cập ngày 18 tháng 11 năm 2023
• Tác giả KK Kiew, WB Wan Mohamad, A. Ridzuan và M. Mafauzy. Effects of Sulbutiamine on Diabetic Polyneuropathy: An Open Randomised Controlled Study in Type 2 Diabetics, PMC. Truy cập ngày 18 tháng 11 năm 2023