Phloroglucinol

Bài viết này không nằm trong Dược thư quốc gia Việt Nam 2022 lần xuất bản thứ 3

Hoạt chất Phloroglucinol được dùng để điều trị triệu chứng các biểu hiện đau do rối loạn chức năng của ống tiêu hóa, đường dẫn mật, đường tiết niệu và đau tử cung. Trong bài viết này, Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy (trungtamthuoc.com) xin gửi đến bạn đọc những thông tin về hoạt chất Phloroglucinol.

1 Tổng quan về hoạt chất Phloroglucinol

1.1 Lịch sử ra đời

Năm 1855, phloroglucinol lần đầu tiên được điều chế từ phloretin bởi nhà hóa học người Áo Heinrich Hlasiwetz (1825-1875).

1.2 Mô tả hoạt chất Phloroglucinol

CTCT: 

• C6H6O3.

Hình cấu tạo và đặc điểm cấu tạo: 

• Phloroglucinol là một benzentriol có các nhóm hydroxyl ở vị trí 1, 3 và 5. Nó có vai trò như một chất chuyển hóa của tảo. Nó là một chất cho phenolic và một benzentriol.

Trạng thái:

• Trọng lượng phân tử: 126,11 g/mol.
• Điểm nóng chảy: 218,5°C.
• Độ hòa tan: 10,6 mg/mL ở 20°C.
• Áp suất hơi: 0,00016 [mmHg].
• Điểm chớp cháy: 174,9 °C
• Chỉ số khúc xạ: n20 /D 1.365
• Mật độ: 1.488
• Hình thức: tinh thể màu trắng đến vàng nhạt.

2 Phloroglucinol là gì? 

2.1 Dược lực học

Phân nhóm: Thuốc chống co thắt hướng cơ.

Phloroglucinol có tác dụng ly giải co thắt trên sợi cơ trơn và làm dịu cơn đau.

Phloroglucinol cũng được sử dụng như một phương pháp điều trị sỏi mật , đau do co thắt và các rối loạn tiêu hóa khác. Thuốc có tác dụng chống co thắt không đặc hiệu trên phế quản, ruột, niệu quản và túi mật, và được sử dụng để điều trị các rối loạn của các cơ quan này.

2.2 Cơ chế hoạt động

Cơ chế chưa được biết rõ, có thể do thuốc ức chế ngăn chặn kênh calcium ở cơ trơn..

2.3 Dược động học

Hấp thu: Phloroglucinol được hấp thu nhanh chóng và rộng khắp theo đường uống. Nồng độ huyết tương đỉnh đạt được 0,9 giờ sau khi uống. Nồng độ đỉnh là 270ng/mL và 308ng/mL theo liều đơn và liều lặp lại 5mg. Phạm vi hấp thu phụ thuộc vào liều và không bị thay đổi bởi thức ăn.

Phân bổ: Không có các dữ liệu cho thấy thuốc phân bố vào mô trong cơ thể cũng như thuốc đi qua hàng rào máu não. Ở chuột và chó, nồng độ cao nhất tại các mô được thấy trong gan và thận, nồng độ thấp nhất ở hệ thần kinh trung ương. 90% Phloroglucinol gắn kết với protein huyết tương. Phân bố Phloroglucinol bị hạn chế, thể tích phân bố là 0.41/kg.

Thải trừ: Nửa đời của Phloroglucinol trong huyết tương ở người lớn là 7,9 ± 1,9 giờ. Thanh thải toàn phần là 0,63 ml/phút/kg. Phloroglucinol và chất chuyển hóa chủ yếu được đào thải qua nước tiểu, chiếm tới 85,4% liều dùng. Đào thải qua phân chỉ khoảng 12,9% liều. Phloroglucinol được đào thải bởi cả lọc cầu thận và ống thận.

3 Chỉ định - Chống chỉ định của Phloroglucinol

3.1 Chỉ định

Phloroglucinol là thuốc gì? Phloroglucinol là một hợp chất có tác dụng chống co thắt, được dùng trong các trường hợp:

• Điều trị triệu chứng đau liên quan đến rối loạn chức năng của hệ tiêu hóa và đường mật.
• Điều trị các cơn đau cấp tính do co thắt đường tiết niệu: Cơn đau quặn thận.
• Điều trị triệu chứng đau do co thắt trong phụ khoa.
• Điều trị hỗ trợ cơn co thắt trong suốt thai kỳ kết hợp với nghỉ dưỡng.

3.2 Chống chỉ định

Phloroglucinol chống chỉ định trong trường hợp bệnh nhân có tiền sử quá mẫn nghiêm trọng với Phloroglucinol.

4 Liều dùng - Cách dùng của Phloroglucinol

4.1 Liều dùng

Liều lượng ở người lớn:

• Thuốc uống: Uống 2 viên 80mg lúc đau. Uống tiếp 2 viên nếu vẫn còn co thắt nhiều. Tối đa 3 lần một ngày (tổng cộng 6 viên);
• Thuốc đặt dưới lưỡi: Mỗi lần đặt 1 viên, tối đa 3 viên / ngày, cách nhau tối thiểu 2 giờ giữa mỗi lần dùng;
• Thuốc tiêm: Liều khởi đầu: 1 - 3 ống / ngày, tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp. Liều duy trì: Chuyển qua dùng dạng uống với liều tối đa 6 viên / ngày hoặc dạng đặt 3 viên/ ngày.

Liều lượng ở trẻ em:

• Trẻ em từ 12 tuổi trở lên: Uống 1 viên 80 mg x 2 lần / ngày;
• Trẻ em trên 2 tuổi: Liều thông thường là 1 viên 80 mg, uống vào lúc đau và có thể lặp lại trong trường hợp co thắt nặng, khoảng cách giữa mỗi lần uống tối thiểu 2 giờ. Liều tối đa không quá 2 viên mỗi 24 tiếng.

4.2 Cách dùng

Viên nén: Dùng uống sau khi ăn.

Dạng tiêm: Tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp: 1 – 3 ống thuốc/24 giờ.

Thuốc đạn: Đặt hậu môn.

5 Tác dụng không mong muốn của Phloroglucinol

Tác dụng phụ thường gặp: Bệnh nhân thường sẽ gặp tác dụng phụ phổ biến là phát ban;

Tác dụng phụ hiếm gặp: Nổi mày đay, phù mạch, tụt huyết áp, sốc phản vệ;

Không xác định tần suất: Phát ban đỏ có vảy với các khối dưới da và mụn nước kèm theo sốt khi bắt đầu điều trị (mụn mủ ngoại ban toàn thân cấp tính).

6 Tương tác thuốc của Phloroglucinol

Thuốc được khuyến cáo không dùng đồng thời với thuốc giảm đau như: Morphine và các dẫn xuất của nó. Thuốc có thể gây buồn ngủ.

7 Thận trọng khi sử dụng Phloroglucinol

Thận trọng khi sử dụng Phloroglucinol đối với bệnh nhân bị dị ứng hoặc mẫn cảm với thành phần của thuốc.

Lưu ý với phụ nữ có thai: Các nghiên cứu trên động vật không chứng minh được bất kỳ tác dụng gây quái thai nào của Phloroglucinol. Cho đến nay, việc sử dụng tương đối rộng rãi Phloroglucinol trên thực hành lâm sàng cho thấy không có bất kỳ nguy cơ nào gây quái thai. Tuy nhiên cần có các nghiên cứu dịch tễ học để xác định không có rủi ro khi dùng Phloroglucinol. Do đó, chỉ nên sử dụng Phloroglucinol trong thời kỳ mang thai khi thực sự cần thiết.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú: Vì không có đủ dữ liệu an toàn nên không dùng thuốc này ở phụ nữ đang cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc: Phloroglucinol không có tác động hoặc tác động không đáng kể đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

8 Nghiên cứu về Phloroglucinol trong Y học

Phloroglucinol cho thấy tác dụng dự phòng và siêu hình chống lại các tác nhân gây bệnh ở ấu trùng Macrobrachium

Bệnh Vibriosis do Vibrio campbellii và các loài liên quan gây ra là một trong những trở ngại lớn cho việc phát triển bền vững nghề nuôi ấu trùng tôm càng xanh Macrobrachium rosenbergii. Việc tạo ra protein sốc nhiệt Hsp70 là một phản ứng tự nhiên của các sinh vật bị căng thẳng nhằm bảo vệ khỏi nhiều tác hại bao gồm cả bệnh vibriosis ở động vật nuôi trồng thủy sản. Vì vậy, người ta rất quan tâm đến việc tìm kiếm các hợp chất tự nhiên có thể tạo ra Hsp70 ở động vật theo cách không xâm lấn. Trước đây, trong một loạt nghiên cứu in vivo, chúng tôi đã chỉ ra rằng hợp chất phenolic phloroglucinol có thể tạo ra Hsp70 ở các sinh vật nuôi trồng thủy sản Macrobrachium và Artemia. Điều này dẫn đến sự gia tăng đáng kể sức đề kháng của vật nuôi trước các thử thách tiếp theo với V. parahaemolyticus. Vì V. parahaemolyticus thuộc nhánh Harveyi tương tự như V. campbellii, những phát hiện trên của chúng tôi đã đưa ra giả thuyết rằng phloroglucinol là một chất chống vi khuẩn tiềm năng có thể bảo vệ tôm nước ngọt chống lại nhiễm trùng V. campbellii. Các kết quả được trình bày ở đây cung cấp bằng chứng cho thấy hợp chất phloroglucinol gây cảm ứng Hsp70 có thể tạo ra cả tác dụng siêu hình và phòng ngừa chống lại stress nhiễm trùng do V. campbellii làm trung gian. Đặc tính phổ rộng của hợp chất vừa ngăn chặn sự xuất hiện vừa làm giảm sự lây lan của nhiễm trùng V. campbellii ở ấu trùng tôm mà không ảnh hưởng đến sự phát triển của ấu trùng khiến nó trở thành một tác nhân tự nhiên tiềm năng để quản lý sức khỏe và kiểm soát bệnh qua trung gian V. campbellii ở tôm nước ngọt. ấu trùng.Bệnh Vibriosis do Vibrio campbellii và các loài liên quan gây ra là một trong những trở ngại lớn cho việc phát triển bền vững nghề nuôi ấu trùng tôm càng xanh Macrobrachium rosenbergii. Việc tạo ra protein sốc nhiệt Hsp70 là một phản ứng tự nhiên của các sinh vật bị căng thẳng nhằm bảo vệ khỏi nhiều tác hại bao gồm cả bệnh vibriosis ở động vật nuôi trồng thủy sản. Vì vậy, người ta rất quan tâm đến việc tìm kiếm các hợp chất tự nhiên có thể tạo ra Hsp70 ở động vật theo cách không xâm lấn. Trước đây, trong một loạt nghiên cứu in vivo, chúng tôi đã chỉ ra rằng hợp chất phenolic phloroglucinol có thể tạo ra Hsp70 ở các sinh vật nuôi trồng thủy sản Macrobrachium và Artemia. Điều này dẫn đến sự gia tăng đáng kể sức đề kháng của vật nuôi trước các thử thách tiếp theo với V. parahaemolyticus. Vì V. parahaemolyticus thuộc nhánh Harveyi tương tự như V. campbellii, những phát hiện trên của chúng tôi đã đưa ra giả thuyết rằng phloroglucinol là một chất chống vi khuẩn tiềm năng có thể bảo vệ tôm nước ngọt chống lại nhiễm trùng V. campbellii. Các kết quả được trình bày ở đây cung cấp bằng chứng cho thấy hợp chất phloroglucinol gây cảm ứng Hsp70 có thể tạo ra cả tác dụng siêu hình và phòng ngừa chống lại stress nhiễm trùng do V. campbellii làm trung gian. Đặc tính phổ rộng của hợp chất vừa ngăn chặn sự xuất hiện vừa làm giảm sự lây lan của nhiễm trùng V. campbellii ở ấu trùng tôm mà không ảnh hưởng đến sự phát triển của ấu trùng khiến nó trở thành một tác nhân tự nhiên tiềm năng để quản lý sức khỏe và kiểm soát bệnh qua trung gian V. campbellii ở tôm nước ngọt. ấu trùng.

9 Các dạng bào chế phổ biến của Phloroglucinol

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén 80mg (Phloroglucinol 80mg).
• Thuốc đạn 150 mg.
• Dung dịch tiêm 40 mg/4 ml.

Thuốc biệt dược: Phloroglucinol F.T.Pharma, Spaswell, Cbispasmo, Phloroglucinol IMEXPHARM, Nawpasfor, Flomate tablet ,..

10 Tài liệu tham khảo

1. Tác giả Sarower Mahfuj  và cộng sự (Đăng ngày 11 tháng 11 năm 2021). Phloroglucinol shows prophylactic and metaphylactic effects against pathogenic stressors in Macrobrachium larvae, Pubmed. Truy cập ngày 06 tháng 9 năm 2023.
2. Chuyên gia Pubchem. Phloroglucinol, Pubchem. Truy cập ngày 06 tháng 09 năm 2023.