Hexamidine Salts
2 sản phẩm
Dược sĩ Thu Hà Dược sĩ lâm sàng
Ngày đăng:
Cập nhật:
Bài viết này không nằm trong Dược thư quốc gia Việt Nam 2022 lần xuất bản thứ 3
Hexamidine salts là muối của Hexamidine, một bazơ hữu cơ mạnh với cấu trúc của diamidine thơm, được sử dụng phổ biến nhất là muối diisethionate và muối dihydrochloride. Trong bài viết này, Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy (trungtamthuoc.com) xin gửi đến bạn đọc những thông tin về Hexamidine salts.
1 Tổng quan về Hexamidine salts
1.1 Hexamidine salts là gì?
Hexamidine (HEX) là một bazơ hữu cơ mạnh và là một diamidine thơm. Nó được sử dụng rộng rãi như 1 chất bảo quản trong các chế phẩm bôi ngoài da từ những năm 1950
Mặc dù hiện nay, Hexamidine diisethionate (HEX D) là hoạt chất được dùng rộng rãi nhất, tuy nhiên, trước đó muối HEX được tổng hợp lần đầu tiên dưới dưới dạng muối dihydrochloride (HEX H) và được cấp bằng sáng chế cho May & Baker Limited (Anh).
1.2 Phân loại
Muối Hexamidine gồm 2 chất chính: Hexamidin diisethionate (HEX D) và Hexamidin dihydrochloride (HEX H)
| Hexamidin diisethionate | Hexamidin dihydrochloride | |
|---|---|---|
| Đặc điểm | Hexamidin diisethionate là gì?Muối của hexamidine với axit isethionic hữu cơ mạnh, một thành viên của chuỗi axit sulphonic, là dẫn xuất hexamidine duy nhất hiện được báo cáo trong Dược điển Anh | Muối của hexamidine với axit Hydrochloride, là một hợp chất amidine. Hexamidin dihydrochloride là muối hexamidine đầu tiên được tổng hợp thành công |
| CTPT | C20H26N4O2 • C 4H12O8S2 | C20H28Cl2N4O2 |
| Phân từ khối | 606,7 g/mol | 427,4 g/mol |
| Tính chất | Dạng bột màu trắng, có mùi nhẹ đặc trưng, hòa tan tốt trong nước | Chất rắn màu trắng; hơi hút ẩm, tan trong DMSO, nước và metanol. |
| Ứng dụng | Hexamidine diisethionate là chất bảo quản trong các chế phẩm bôi ngoài da cũng như trong các sản phẩm chăm sóc cá nhân và sức khỏe làn da. Có tác dụng trị gàu và chống bong da hiệu quả. Đều trị mụn trứng cá, bệnh chàm và bệnh vẩy nến. Chất diệt khuẩn và bảo quản trong mỹ phẩm. | Sử dụng hợp chất amitin trong điều trị các bệnh liên quan đến amyloid. Thuốc sát trùng và chất bảo quản trong mỹ phẩm. |
2 Muối Hexamidine có tác dụng gì?
2.1 Hoạt tính kháng khuẩn
Cơ chế: Hexamidine Dihydrochloride và Hexamidine diisethionate đều hoạt động bằng cách phá vỡ màng tế bào của vi sinh vật. Các phân tử muối này liên kết và làm thay đổi tính thấm màng tế bào, điều này làm cho màng trở nên dễ thấm hơn. Sự rò rỉ các chất trong tế bào là nguyên nhân gây ra cái chết của vi sinh vật.
HEX D đã được báo cáo là có hiệu quả chống lại nhiều chủng gram dương như: Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Escherichia coli, Staphylococcus aureus và Tsukamurella paurometabolum và vi rút gây suy giảm miễn dịch ở người (HIV). Ngoài ra, một nghiên cứu in vitro gần đây đã chứng minh hiệu quả của HEX D chống lại một loạt vi khuẩn gram dương đa kháng thuốc.
2.2 Chất ức chế enzyme
HEX H dihydrate được nghiên cứu và chứng minh có khả năng ức chế các enzym trypsin, kallikrein tuyến tụy và trombin của chúng. Ngoài ra HEX H còn ức chế cả enzym matriptase, một Protease serine giống trypsin liên quan đến việc tái tạo mô, xâm lấn ung thư và di căn.
Muối diisethionate làm giảm đáng kể hoạt động NOS thì muối tetrachloroplatinate (II) lại không có tác dụng đối với việc tạo ra NO.
2.3 Làm chậm quá trình lão hóa da
Hexamidine có thể làm giảm quá trình lão hóa da thông qua quá trình ức chế protease serine liên quan đến viêm da.
Bổ sung Hexamidine cho da cho tác động giảm sinh tổng hợp cholesterol, axit béo và spakenolipid, giảm hấp thu cholesterol và axit béo đồng thời tăng cholesterol chảy ra ngoài, tăng cường đặc tính rào cản của lớp sừng.
2.4 Tác dụng trị gàu
0,1% Hexamidine Diisethionate có tác dụng tương đương với 1% Zinc Pyrithione sau 1 tuần sử dụng.
Hiệu quả trị gàu lâu dài còn tốt hơn so với dầu gầu chứa 1% Zinc Pyrithione.
3 Ứng dụng của muối Hexamidine
3.1 Chất diệt khuẩn
Chỉ thị Mỹ phẩm của Liên minh Châu Âu 76/768/EEC, Phụ lục VI, cho phép HEX D làm chất bảo quản cho mỹ phẩm và đồ dùng vệ sinh với nồng độ tối đa 0,10%.
Hơn nữa, trong bản đệ trình của Hiệp hội Mỹ phẩm, Đồ dùng vệ sinh và Nước hoa Hoa Kỳ gửi FDA năm 2002, HEX D đã được liệt kê là chất bảo quản trong 38 sản phẩm mỹ phẩm.
Hexamidine dihydrochloride là một loại kháng sinh tổng hợp được sử dụng trong điều trị các bệnh truyền nhiễm
3.2 Sản phẩm chăm sóc da và chăm sóc cá nhân
Hexamidine và muối của nó được sử dụng rộng rãi trong ngành công nghiệp mỹ phẩm, như một chất bảo quản đa tác dụng, khử trùng da và tóc, có tác dụng chống mụn, kiểm soát dầu, chống kích thích, chống gàu tốt.
Ngoài ra chúng có thể được sử dụng để chăm sóc da nhờn dễ bị mụn trứng cá, da lipid, chăm sóc da đầu (tình trạng da đầu hoặc gàu) và mô ướt, sản phẩm xà phòng rửa tay.
4 Sự an toàn của hexamidine khi sử dụng trên da
Độ an toàn của hexamidine và HEX D đã được Hội đồng chuyên gia đánh giá thành phần mỹ phẩm đánh giá, kết luận cũng như đưa ra thông báo.
Dựa trên những kết quả kết luận trên, Nghị viện Châu Âu và Hội đồng Liên minh Châu Âu quy định nồng độ tối đa cho phép của hexamidine và muối của nó trong các sản phẩm mỹ phẩm là 0,10%.
Các chứng minh lâm sàng cho thấy, mặc dù đã ghi nhận viêm da dị ứng do tiếp xúc; hexamidine và muối của nó vẫn được đánh giá là chất an toàn khi sử dụng, các bất lợi chỉ xảy ra nếu da nhạy cảm với chúng.
5 Các chế phẩm có chứa muối HEX
Hexomedine là tên thương mại của dung dịch Hexamidine Diisethionate.
Ngoài ra còn có trong các sản phẩm dầu gội, serum trị gàu, kem hoặc tinh chất trị mụn, serum dưỡng da,...
6 Tài liệu tham khảo
1. Tác giả N. Parisi, P. J. Matts, R. Lever, J. Hadgraft, M. E. Lane (Ngày đăng: ngày 27 tháng 1 năm 2017). Hexamidine salts – applications in skin health and personal care products, International Journal of Cosmetic Science. Truy cập ngày 25 tháng 9 năm 2023.
2. Tác giả Nicola Parisi và cộng sự (Ngày đăng: ngày 30 tháng 11 năm 2015). Preparation and characterisation of hexamidine salts,
International Journal of Pharmaceutics. Truy cập ngày 25 tháng 9 năm 2023.
3. Trung tâm Thông tin Công nghệ sinh học Quốc gia (Ngày cập nhập: 2023). Hexamidine diisethionat, Pubchem. Truy cập ngày 25 tháng 9 năm 2023.
4.Trung tâm Thông tin Công nghệ sinh học Quốc gia (Ngày cập nhập: 2023). Hexamidine Dihydrochloride, Pubchem. Truy cập ngày 25 tháng 9 năm 2023.
