Menatetrenone

Bài viết này không nằm trong Dược thư quốc gia Việt Nam 2022 lần xuất bản thứ 3

Mephenesin là chế phẩm Vitamin K2 dùng điều trị loãng xương. Trong bài viết này, Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy xin gửi tới quý bạn đọc những thông tin cần thiết nhất về hoạt chất Menatetrenone.

1 Dược lý của Menatetrenone. Menatetrenone thuộc nhóm nào?

Mephenesin là chế phẩm vitamin K2 dùng điều trị loãng xương.

1.1 Dược lực học

Menatettrenone giữ một vai trò quan trọng trong việc tạo thành g-carboxyglutamic acid, một acid amin trong xương chủ yếu cho protein osteocalcin, và chất này cần có trong quá trình chuyển hóa xương. Tác động dược lực của Menatetrenon là tăng cường việc tạo xương và ức chế việc hủy xương. Nhờ vậy, thuốc làm giảm bớt tình trạng mất cân bằng của mô xương. Trong các thử nghiệm lâm sàng, Menatetrenon đã chứng tỏ hiệu quả cải thiện việc giảm mật độ xương và giảm đau lưng ở bệnh nhân bị loãng xương.

Cơ chế tác dụng:

• Tăng cường việc tạo xương : Khi nuôi cấy các tạo cốt bào người, sự vôi hóa được thúc đẩy khi dùng Menatetrenone với nồng độ 2 x 10-6 M và khi được dùng cùng với 1,25(OH)2D3 . Nồng độ osteocalcin trong các lớp tế bào tăng lên khi dùng phối hợp với 1,25(OH)2D3.
• Ức chế việc hủy xương : Khi nuôi cấy vòm sọ chuột nhắt, với nồng độ 3 x 10-6 đến 3 x 10-5 M, menatetrenone ức chế việc hủy xương gây ra do IL-1a, PGE2 , PTH và 1,25(OH)2D3. Khi nuôi cấy tế bào tủy xương chuột nhắt, với nồng độ 3 x 10-6 đến 3 x 10-5 M, menatetrenone ức chế việc hủy xương gây ra do 1,25(OH)2D3.

1.2 Dược động học

Menatetrenon uống sau bữa ăn. Nồng độ huyết tương trung bình của menatetrenone bắt đầu tăng dần sau 1 giờ uống thuốc và đạt nồng độ đỉnh 6 giờ sau khi uống. Hơn nữa, khi dùng 1 viên (15 mg) Menatetrenon 3 lần mỗi ngày sau các bữa ăn trong 7 ngày liên tiếp. Ở người trẻ, nồng độ tối đa và diện tích dưới đường cong (AUC) sau khi dùng liều cuối cùng tương đương như sau khi dùng liều đầu tiên. Ngược lại, đối với người cao tuổi, nồng độ tối đa và AUC là cao hơn tương ứng 1,3 và 1,5 lần, sau khi dùng liều cuối cùng so với liều đầu.

Tuy nhiên, nồng độ huyết tương đo trước khi dùng liều buổi sáng ngưng tăng vào ngày thứ 3.

Menatetrenon sau 1 đêm nhịn ăn và trong vòng 30 phút sau bữa ăn sáng, và tiến hành đo nồng độ huyết tương của menatetrenone. Việc hấp thu thuốc thấp hơn khi Menatetrenon được dùng sau 1 đêm nhịn ăn.

Menatetrenon uống trong vòng 30 phút sau khi ăn chứa một trong 3 lượng chất béo khác nhau tùy theo phương pháp chéo. Khi kiểm tra nồng độ huyết tương của menatetrenone, người ta thấy rằng việc hấp thu càng cao khi dùng với bữa ăn chứa thành phần chất béo cao.

2 Menatetrenone điều trị bệnh gì?

Cải thiện tình trạng giảm mật độ xương.

Giúp giảm đau lưng ở các bệnh nhân bị loãng xương.

3 Chống chỉ định của Menatetrenone

Bệnh nhân đang điều trị bằng warfarin.

Người mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc.

==>> Mời quý bạn đọc xem thêm bài viết: Bệnh Paget xương (PDB) và các rối loạn mật độ xương

4 Liều dùng và cách dùng của Menatetrenone

4.1 Liều dùng Menatetrenone

Người lớn : Liều thông thường dùng đường uống là 45 mg chia làm 3 lần, dùng sau các bữa ăn.

4.2 Cách dùng Menatetrenone

Dùng uống. Menatetrenon được dùng với dạng viên nang mềm nhỏ, nên rất dễ sử dụng.

Do thuốc được đóng gói trong vỏ bao, bệnh nhân nên được chỉ dẫn là phải ấn mạnh và lấy viên thuốc ra khỏi vỏ bao trước khi uống (đã có báo cáo về trường hợp vô ý nuốt vỏ bao, các góc nhọn cứng và sắc có thể đâm vào niêm mạc thực quản gây thủng, dẫn đến các biến chứng nặng, như viêm trung thất).

Menatetrenon nên được dùng sau các bữa ăn vì việc hấp thụ thuốc bị giảm khi dùng cho bệnh nhân có dạ dày trống. Việc hấp thụ Menatetrenon tăng liên quan thành phần chất béo trong thức ăn.

5 Tác dụng không mong muốn của Menatetrenone

Hiếm: < 0,1%; không thường xuyên : 0,1 đến < 5%, không đặc hiệu : ≥ 5%.

Tiêu hóa : đau thượng vị, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng, khó tiêu hoặc các triệu chứng tiêu hóa khác có thể xảy ra không thường xuyên.

Quá mẫn : nổi mẩn, đỏ da, ngứa hoặc các triệu chứng quá mẫn khác có thể xảy ra không thường xuyên.

Thần kinh : nhức đầu hoặc các triệu chứng thần kinh khác có thể xảy ra không thường xuyên.

Gan : các triệu chứng như tăng GOT, GPT hoặc g-GPT có thể xảy ra không thường xuyên.

Thận : các triệu chứng như tăng BUN có thể xảy ra không thường xuyên.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

6 Tương tác thuốc của Menatetrenone

Chống chỉ định phối hợp : Hiệu quả của warfarin bị giảm khi dùng menatetrenone.

7 Thận trọng khi sử dụng Menatetrenone

Menatetrenon nên được dùng cho bệnh nhân đã được chẩn đoán bị loãng xương và có giảm mật độ xương đau lưng theo tiêu chuẩn của Nhóm nghiên cứu về dự phòng và điều trị Loãng xương người già (tiêu chuẩn tổng quát dựa trên các yếu tố như giảm mật độ xương, gãy xương và đau thắt lưng.v.v.) của Bộ Sức khoẻ Nhật bản.

Nổi mẩn, đỏ da hoặc ngứa có thể xảy ra. Trong trường hợp có các triệu chứng này, nên ngưng thuốc.

Dùng trong nhi khoa : Chưa nghiên cứu các kinh nghiệm lâm sàng và độ an toàn khi dùng cho trẻ em.

Dùng ở người cao tuổi : Vì Menatetrenon thường được dùng ở người cao tuổi trong một thời gian dài, nên thận trọng theo dõi sát tình trạng bệnh nhân trong thời gian dùng thuốc.

7.1 Sử dụng cho phụ nữ có thai và bà mẹ đang cho con bú

• Thời kỳ mang thai

Chưa nghiên cứu các kinh nghiệm lâm sàng và độ an toàn khi dùng Menatetrenon ở phụ nữ có thai hoặc cho con bú. Do đó không nên sử dụng.

• Thời kỳ cho con bú

Chưa nghiên cứu các kinh nghiệm lâm sàng và độ an toàn khi dùng Menatetrenon ở phụ nữ có thai hoặc cho con bú. Do đó không nên sử dụng.

8 Quá liều và xử trí

Chưa có báo cáo về quá liều. Nếu có điều trị triệu chứng.

Độc tính liều đơn LD50 (mg/kg) : Thử nghiệm liều đơn, đường uống trên các loài chuột nhắt (cái và đực), chuột cống (cái và đực) và chó (đực) đều cho kết quả LD50 (mg/kg) > 5000.

Độc tính liều lặp lại (1 tháng ở chuột cống và 3 tháng ở chó) : Không có thay đổi độc tính nào được ghi nhận khi cho chuột cống dùng thuốc đường uống với liều 50, 200 và 800 mg/kg/ngày trong 1 tháng, và chó với liều uống 20, 200 và 2000 mg/kg/ngày trong 12 tháng.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

9 Cách bảo quản Menatetrenone

Bảo quản ở nơi khô ráo, nhiệt độ dưới 30 độ C, tránh ánh sáng.

10 Thuốc Menatetrenone giá bao nhiêu?

Hiện nay, trên thị trường có nhiều dạng bào chế cũng như hàm lượng Menatetrenone với giá thành khác nhau, quý bạn đọc có thể tham khảo và tìm mua các sản phẩm phù hợp.

11 Một số sản phẩm có chứa thành phần Menatetrenone

Các sản phẩm trên thị trường hiện nay có chứa thành phần Menatetrenone chủ yếu được bào chế dưới dạng viên nén, viên nang bao gồm các hàm lượng khác nhau dưới tên thương mại như Glakay 15mg, Peak K2, Ultra K2, K-2,....

12 Tài liệu tham khảo

1. Tác giả Jun Iwamoto, Tsuyoshi Takeda, Yoshihiro Sato. (Đăng tháng 12 năm 2006), Menatetrenone (vitamin K2) and bone quality in the treatment of postmenopausal osteoporosis, PubChem. Truy cập ngày 15 tháng 4 năm 2023.
2. Tác giả M Shiraki, Y Shiraki, C Aoki, M Miura. (Đăng tháng 03 năm 2000), Vitamin K2 (menatetrenone) effectively prevents fractures and sustains lumbar bone mineral density in osteoporosis, Pubmed. Truy cập ngày 15 tháng 4 năm 2023.