Fenspiride

Bài viết này không nằm trong Dược thư quốc gia Việt Nam 2022 lần xuất bản thứ 3

Hoạt chất Fenspiride được sử dụng trong lâm sàng nhằm mục đích giúp làm giảm đờm, ho và điều trị nhiều bệnh lý đường hô hấp như viêm mũi xoang, viêm phế quản, hen suyễn, viêm thanh quản. Trong bài viết này, Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy (trungtamthuoc.com) xin gửi đến bạn đọc những thông tin về Fenspiride.

1 Tổng quan về hoạt chất Fenspiride

1.1 Mô tả hoạt chất Fenspiride 

CTCT: C15H20N2O2.

Trạng thái: Fenspiride có điểm nóng chảy 232-233 độ; trọng lượng phân tử 260,33 g/mol.

2 Tác dụng dược lý của hoạt chất Fenspiride

2.1 Dược lực học

Fenspiride là một chất chống viêm không steroid có nhiều tác dụng, bao gồm ức chế co thắt phế quản do thần kinh. Fenspiride được sử dụng để cải thiện một số bệnh lý hô hấp.

2.2 Cơ chế tác dụng 

Tác dụng của Fenspiride đối với sự tiết chất nhầy qua trung gian thần kinh đã được nghiên cứu in vitro trên khí quản chồn sương được kích thích bằng điện, sử dụng 35 SO4 như một chất đánh dấu chất nhầy. Phản ứng bài tiết cholinergic được phân lập bằng cách sử dụng thuốc đối kháng thụ thể adrenoceptor và tachykinin. Phản ứng Tachykinin được phân lập bằng cách sử dụng chất đối kháng cholinoceptor và adrenoceptor. Kích thích điện làm tăng bài tiết cholinergic lên 90% và bài tiết tachykininergic lên 40%. Fenspiride (1 μM–1 mM) có xu hướng ức chế sự tiết cholinergic theo cách phụ thuộc vào nồng độ, mặc dù chỉ ở mức 1 mM sự ức chế có ý nghĩa (87%). Sự ức chế bài tiết tachykininergic của Fenspiride không phụ thuộc vào nồng độ và một lần nữa sự ức chế đáng kể (85%) chỉ ở mức 1 mM. Sự ức chế không phải do mất khả năng tồn tại của mô, được đánh giá bằng sự phục hồi phản ứng bài tiết sau khi rửa trôi. Fenspiride cũng ức chế sự bài tiết do acetylcholine gây ra, nhưng không ức chế sự bài tiết do chất P gây ra. Thuốc đối kháng thụ thể histamin làm tăng bài tiết cơ bản lên 164%, trong khi Fenspiride không ảnh hưởng đến bài tiết cơ bản. Chúng tôi kết luận rằng, trong khí quản chồn sương trong ống nghiệm, Fenspiride ức chế sự tiết chất nhầy qua trung gian thần kinh, với tác dụng kháng muscarinic là cơ chế hoạt động hợp lý nhất, nhưng không nhất thiết là cơ chế duy nhất.

2.3 Dược động học

Hấp thu: Sau 6 giờ, Fenspiride đạt nồng độ tối đa.

Thải trừ: Fenspiride đào thải ở nước tiểu, thời gian bán tải 12 giờ.

3 Chỉ định - Chống chỉ định của thuốc Fenspiride

3.1 Chỉ định

Fenspiride dùng cho người bị:

• Đờm, ho.
• Viêm thanh quản.
• Hen suyễn.
• Viêm mũi họng.
• Viêm tai giữa.
• Viêm khí phế quản.
• Viêm xoang.
• Các nhiễm trùng hô hấp cấp, mạn tính khác.

3.2 Chống chỉ định

Người mẫn cảm với Fenspiride.

4 Liều dùng - Cách dùng của Fenspiride

4.1 Liều dùng của Fenspiride

Người lớn: 160-240 mg/ngày, uống làm nhiều lần.

4.2 Cách dùng của Fenspiride

Thuốc dùng đường uống.

==>> Xem thêm về hoạt chất: Bromhexin hydroclorid: Thuốc làm loãng dịch đờm

5 Tác dụng không mong muốn của Fenspiride

Khi uống thuốc Fenspiride có thể gặp:

• Tim đập nhanh.
• Tiêu hóa rối loạn nhẹ.
• Buồn ngủ.

Các dấu hiệu này sẽ hết sau khi ngừng dùng.

6 Tương tác thuốc của Fenspiride

Chưa ghi nhận về phản ứng tương tác xuất hiện khi uống Fenspiride với thuốc khác. Tuy nhiên cần thận trọng khi dùng Fenspiride chung với:

• Thuốc an thần.
• Thuốc kháng histamin khác.
• Rượu.
• Thuốc ức chế IMAO.
• Thuốc giảm đau.

==>> Mời quý bạn đọc xem thêm: Dextromethorphan điều trị ho

7 Thận trọng khi sử dụng Fenspiride

Nên thận trọng uống Fenspiride với người:

• 3 tháng đầu mang.
• Người lái xe.
• Phụ nữ cho con bú.
• Người vận hành máy.

Thời gian dùng thuốc nên hạn chế các chất gây kích thích hô hấp, đặc biệt là thuốc lá.

Không uống rượu, nhất là người rối loạn chức năng thận, gan.

Ăn uống, sinh hoạt điều độ.

Hạn chế bổ sung:

• Carbohydrate, đường cao.
• Các loại bánh kẹo nhiều đường.
• Thực phẩm giàu chất béo.

8 Các câu hỏi thường gặp về hoạt chất Fenspiride

8.1 Nghiên cứu hiệu quả của Fenspiride trong điều trị bệnh nhân mắc bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính

Mục đích của nghiên cứu là đánh giá tính hiệu quả và an toàn của việc sử dụng lâu dài Fenspiride, một loại thuốc chống viêm, ở những bệnh nhân mắc bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD) trong điều kiện ngoại trú. Thuốc đã được nghiên cứu trên 24 bệnh nhân COPD. Việc sử dụng Fenspiride đã giúp cải thiện hội chứng tắc nghẽn phế quản và các thông số hô hấp bên ngoài, cũng như tăng đáng kể khả năng chịu đựng khi gắng sức. Ở những bệnh nhân COPD giai đoạn I ổn định, việc sử dụng Fenspiride như một phần của phác đồ điều trị sẽ mang lại kết quả lâm sàng tốt hơn so với bệnh nhân giai đoạn II. Sử dụng lâu dài Fenspiride với liều điều trị trung bình trong điều kiện ngoại trú có liên quan đến tác dụng lâm sàng tích cực và dẫn đến cải thiện đáng kể chất lượng cuộc sống.

8.2 Nghiên cứu ảnh hưởng của Fenspiride đến số đợt cấp và thời gian xuất hiện đợt cấp đầu tiên ở bệnh nhân viêm phế quản mãn tính

Mục đích của nghiên cứu là đánh giá hiệu quả của thuốc Fenspiride đối với số đợt trầm trọng và thời gian đến đợt trầm trọng đầu tiên ở bệnh nhân viêm phế quản mãn tính.

Vật liệu và phương pháp: Nghiên cứu ngẫu nhiên, đa trung tâm có đối chứng so với giả dược được thực hiện tại 12 trung tâm ở Ba Lan. Tất cả bệnh nhân, 89 nữ và 68 nam trong độ tuổi từ 20 đến 74, được điều trị bằng Fenspiride với liều 160mg/ngày trong thời gian 6 tháng. Các triệu chứng sau đây được ghi nhận hàng tháng nhằm đánh giá hiệu quả điều trị: chất lượng và số lượng đờm, cường độ ho, khó thở và co thắt phế quản. Dựa trên những triệu chứng này, chẩn đoán đợt cấp được thực hiện theo tiêu chuẩn của Hiệp hội Lồng ngực Hoa Kỳ.

Kết quả: Chất lượng và số lượng đờm và ho được cải thiện đáng kể ở nhóm Fenspiride (so với nhóm giả dược p= 0,027 và p = 0,049 tương ứng với đờm và ho). Sự khác biệt đáng kể giữa các nhóm được quan sát thấy ở số đợt trầm trọng và thời gian của chúng. Ở nhóm dùng Fenspiride có 0,53 đợt trầm trọng so với 1,12 đợt ở nhóm giả dược (p = 0,038). Thời gian trầm trọng trung bình là 3,3 ngày ở nhóm Fenspiride và 7,3 ngày ở bệnh nhân điều trị bằng giả dược (p = 0,034). Thời gian xuất hiện đợt trầm trọng đầu tiên khác nhau giữa các nhóm, nhưng sự khác biệt này không có ý nghĩa thống kê. Số lượng tác dụng phụ quan sát được không khác nhau giữa các nhóm.

Kết luận: Điều trị bằng Fenspiride được đánh giá là tương đối hiệu quả về tác dụng làm giảm cơn kịch phát và dung nạp tốt trong thời gian điều trị 6 tháng.

9 Các dạng bào chế phổ biến của Fenspiride

Dạng bào chế của Fenspiride là:

Siro 2 mg/ml.

Viên nén 80mg.

Cả 2 dạng đều dùng đường uống, với siro có thể uống trực tiếp con viên nén thì uống cùng nước nên rất tiện lợi, dễ tính liều ở cả 2 hàm lượng. với người khó nuốt viên thuốc thì có thể lựa chọn dạng siro.

Biệt dược gốc của Fenspiride là: Pneumorel, Eurefin, Epistat, Elofen,…

Các thuốc khác chứa Fenspiride là: Penspirol,…

10 Tài liệu tham khảo

1. Tác giả Michał Pirozyński, Wojciech Skucha, Marek Słomiński, Elzbieta Chyczewska, Janusz Malinowski, Dariusz Nowak, Wojciech Bartmińiski, Robert Pachocki; Badawczej Robert Pachocki -w Imieniu Grupy (Ngày đăng tháng 8 năm 2005). The effect of fenspiride on the number of exacerbations and the time of first exacerbation in patients with chronic bronchitis, Pubmed. Truy cập ngày 12 tháng 9 năm 2023
2. Tác giả S I Butorov, V I Muntianu (Ngày đăng năm 2007). The effectiveness of fenspiride in the treatment of patients with chronic obstructive pulmonary disease, Pubmed. Truy cập ngày 12 tháng 9 năm 2023
3. Chuyên gia của Mims. Fenspiride, Mims. Truy cập ngày 12 tháng 9 năm 2023