Choline Alfoscerate (Glycerophosphorylcholine)

Bài viết này không nằm trong Dược thư quốc gia Việt Nam 2022 lần xuất bản thứ 3

Hoạt chất Choline Alfoscerate được sử dụng trong lâm sàng nhằm mục đích cải thiện chứng suy giảm trí nhớ; thúc đẩy phục hồi sau chấn thương não, phẫu thuật thần kinh; giảm chóng mặt, hoa mắt,… Trong bài viết này, Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy (trungtamthuoc.com) xin gửi đến bạn đọc những thông tin về Choline Alfoscerate.

1 Tổng quan về hoạt chất Choline Alfoscerate

1.1 Mô tả hoạt chất Choline Alfoscerate 

CTCT: C8H20NO6P.

Trạng thái: Chất rắn; điểm nóng chảy ở 142.5 độ.Trọng lượng phân tử của nó là 257,22 g/mol.

2 Choline Alfoscerate là thuốc gì?

2.1 Dược lực học

Choline Alfoscerate 400mg là thuốc gì hay bất cứ hàm lượng nào thì Choline Alfoscerate theo Wiki còn được gọi là alpha-glycerophosphocholine (Choline Alfoscerate, hoặc Choline Alfoscerate), là một hợp chất cholinergic và tiền chất ACh được sử dụng rộng rãi làm thực phẩm bổ sung. Choline Alfoscerate được coi là một trong những nguồn choline được sử dụng nhiều nhất do hàm lượng choline cao (41% choline tính theo trọng lượng) và khả năng vượt qua hàng rào máu não. Choline Alfoscerate là thuộc nhóm phosphocholines. Nó có vai trò như một chất đối giao cảm, một chất bảo vệ thần kinh, một chất chuyển hóa ở người, một chất chuyển hóa Saccharomyces cerevisiae, một chất chuyển hóa Escherichia coli và một chất chuyển hóa chuột. Nó là thành viên của sn-glycerol 3-phosphate và là thành viên của phosphocholines.

2.2 Cơ chế tác dụng 

Giúp tăng mức độ acetylcholine. Choline Alfoscerate tham gia tổng hợp một số Phospholipid có ở não từ đó giúp làm nồng độ Acetylcholin được tăng lên trong não. Choline Alfoscerate giúp ngăn ngừa suy giảm nhận thức xuất hiện ở người cao tuổi. Nó làm tăng sự giải phóng hormone tăng trưởng của con người (HGH) và axit gamma -aminobutyric (GABA). Choline Alfoscerate bên cạnh đó tham gia giải phóng chất điều chỉnh cảm xúc, khoái cảm, giảm cảm giác đau đớn chính là Dopamin nên rất hữu hiệu sử dụng điều trị Parkinson. Parkinson.

2.3 Dược động học

Hấp thu: Nhanh, sau 1 giờ đạt nồng độ đỉnh.

Phân bố: Đi vào khắp cơ thể. Choline Alfoscerate tập trung nhiều trong tuyến yên và các vùng khác của não.

Chuyển hóa: Sau khi uống, Choline Alfoscerate có thể dễ dàng chuyển hóa thành PC, dạng choline hoạt động có khả năng làm tăng giải phóng chất dẫn truyền thần kinh Ach và yếu tố dinh dưỡng thần kinh có nguồn gốc từ não (BDNF).

Thải trừ: Qua nước tiểu. Choline Alfoscerate có nửa đời thải trừ khoảng 14 giờ và nếu dùng liên tục 5 ngày thì có thể tăng lên 41 giờ.

3 Chỉ định - Chống chỉ định của Choline Alfoscerate

3.1 Chỉ định

Choline Alfoscerate tăng cường trí nhớ và chức năng nhận thức và được biết đến là có hiệu quả trong điều trị một số bệnh thoái hóa thần kinh và mạch máu như bệnh Alzheimer và chứng mất trí nhớ.

Phục hồi chức năng khi đột quỵ.

Suy giảm trí nhớ.

Hoa mắt, chóng mặt, đau đầu.

Sa sút trí tuệ.

Phẫu thuật thần kinh.

Thờ ơ mất định hướng.

Thiểu năng não bộ.

Phục hồi sau chấn thương.

3.2 Chống chỉ định

Bà bầu.

Người mẫn cảm với Choline Alfoscerate.

Phụ nữ cho con bú.

4 Những ứng dụng trong lâm sàng của Choline Alfoscerate

Choline alfoscerate nâng cao hiệu suất thể chất và tâm thần vận động trong bối cảnh sức mạnh và khả năng điều hòa cơ bắp. Ví dụ, trong một nhóm gồm 13 đối tượng nam ở độ tuổi đại học, việc sử dụng 600mg Choline Alfoscerate đã dẫn đến tăng 98,8 N trong quá trình đánh giá lực kéo đẳng cự giữa đùi. Tương tự, vận tốc tối đa và công suất cơ học tối đa được cải thiện khi sử dụng 250mg Choline Alfoscerate và các chất bổ sung dinh dưỡng có chứa 300mg hoặc 150mg Choline Alfoscerate đã được chứng minh là cải thiện thời gian phản ứng và sức bật nhảy thẳng đứng, cho thấy đặc tính sinh học của Choline Alfoscerate .

Choline Alfoscerate được đề xuất để nâng cao khả năng nghe hiểu ở người lớn tuổi sử dụng máy trợ thính. Do tác động lên hệ thần kinh phó giao cảm, Choline Alfoscerate cũng cho thấy tác dụng có lợi ở bệnh nhân bị khô mắt (viêm kết mạc khô) và sự kết hợp của nó với D-panthenol đã tăng tốc và điều chỉnh quá trình phục hồi thần kinh giác mạc sau phẫu thuật đục thủy tinh thể.

5 Liều dùng - Cách dùng của Choline Alfoscerate

5.1 Liều dùng của Choline Alfoscerate

Đường uống: 400mg x 2-3 lần/ngày.

Đường tiêm: 1-2g/ngày.

5.2 Cách dùng của Choline Alfoscerate

Với viên uống chỉ nên uống với nước.

Đường tiêm dưới sự thực hiện của chuyên gia qua tiêm tĩnh mạch chậm hoặc tiêm bắp.

Thời gian dùng khoảng 4 tuần.

==>> Xem thêm về hoạt chất: Betahistine giảm hoa mắt, chóng mặt

6 Tác dụng không mong muốn của Choline Alfoscerate

Dùng Choline Alfoscerate có thể dẫn đến:

• Đau đầu, chóng mặt.
• Phát ban da.
• Rối loạn trí nhớ.
• Ợ nóng.
• Mất ngủ.
• Mẩn đỏ nơi tiêm thuốc.

7 Tương tác thuốc của Choline Alfoscerate

Choline Alfoscerate làm tăng một chất hóa học trong não gọi là acetylcholine. Scopolamine ngăn chặn hóa chất tương tự. Có thể alpha-Choline Alfoscerate làm giảm tác dụng của scopolamine.

Tương tác khác chưa được báo cáo.

==>> Mời quý bạn đọc xem thêm: Levodopa để điều trị bệnh lý Parkinson

8 Thận trọng khi sử dụng Choline Alfoscerate

Choline Alfoscerate dùng thận trọng cho người:

Người tắc nghẽn đường hô hấp.

Người viêm loét dạ dày-tá tràng.

Người tắc đường niệu.

Người hen suyễn.

Người cường giáp.

Người tắc ruột.

Người rối loạn tim  mạch như:

• Hạ huyết áp.
• Nhồi máu cơ tim.
• Tim đập chậm.

9 Nghiên cứu phân tích hiệu quả của Choline Alfoscerate trong hội chứng thiếu máu cục bộ mắt mãn tính

Mục đích: Để nghiên cứu hiệu quả của Choline Alphoscerate ở bệnh nhân mắc hội chứng thiếu máu cục bộ mắt mãn tính (OIS) và bệnh mạch máu não cùng tồn tại.

Vật liệu và phương pháp: Chúng tôi khám tổng hợp 51 bệnh nhân ở độ tuổi 46--72 (trung bình 57,8±6,82 tuổi) và được chẩn đoán mắc OIS. Bệnh nhân được chia thành hai nhóm. Ở nhóm 1 (nhóm chính, 26 bệnh nhân), liệu pháp tiêu chuẩn được bổ sung Choline Alphoscerate. Nhóm 2 (đối chứng, 25 bệnh nhân) chỉ nhận được liệu pháp tiêu chuẩn.

Kết quả: Khám lâm sàng và chức năng cho thấy sự cải thiện thị lực nhanh hơn và ổn định hơn ở nhóm Choline Alphoscerate.

Kết luận: Việc phát triển và áp dụng liệu pháp phối hợp thích hợp cho bệnh nhân mắc hội chứng thiếu máu cục bộ ở mắt đã mang lại sự gia tăng thị lực, thị trường và độ nhạy sáng trung bình của võng mạc cũng như cải thiện huyết động học mắt.

10 Các dạng bào chế phổ biến của Choline Alfoscerate

Choline Alfoscerate có ở dạng:

Dung dịch tiêm 1g/4ml dùng để tiêm tĩnh mạch chậm hoặc tiêm bắp do nhân viên y tế theo dõi, tiến hành.

Viên nang 200, 400mg tiện lợi sử dụng, uống với nước tiết kiệm thời gian, người lớn ưu tiên lựa chọn sử dụng.

Thuốc biệt dược gốc của Choline Alfoscerate là: Alzcholine, Alfoatilin, Cereton, Gliagen, Noebra, Gliatilin Choline Alfoscerate 1g,...

Các thuốc khác chứa Choline Alfoscerate là: Tenaspec Choline Alfoscerate 800mg, Decogamin Choline Alfoscerate 600mg/7ml,...

11 Tài liệu tham khảo

1. Tác giả Urna Kansakar, Valentina Trimarco, Pasquale Mone, Fahimeh Varzideh, Angela Lombardi, Gaetano Santulli (Ngày đăng 7 tháng 3 năm 2023). Choline supplements: An update, PMC. Truy cập ngày 31 tháng 8 năm 2023
2. Tác giả Kh М Kamilov, M S Kasimova, D К Makhkamova (Ngày đăng tháng 3-4 năm 2016). Analysis of choline alfoscerate effectiveness in chronic ocular ischemic syndrome, Pubmed. Truy cập ngày 31 tháng 8 năm 2023
3. Chuyên gia của Pubchem. Choline Alfoscerate, Pubchem. Truy cập ngày 31 tháng 8 năm 2023