Benzocaine

Bài viết này không nằm trong Dược thư quốc gia Việt Nam 2022 lần xuất bản thứ 3

1 Dược lý và cơ chế tác dụng

Benzocaine hoạt động bằng cách liên kết thuận nghịch và ức chế các kênh natri trong màng tế bào thần kinh.

Đầu tiên, nó xâm nhập vào tế bào ở dạng không ion hóa và sau khi đi qua lớp màng kép sẽ bị ion hóa. Dạng ion hóa của nó sau đó liên kết với tiểu đơn vị alpha, ức chế các kênh natri bị kiểm soát điện thế. Sự ràng buộc này làm ngừng quá trình khử cực của tế bào, làm chậm quá trình dẫn truyền tín hiệu và làm giảm khả năng phát sinh điện thế hoạt động.

Thuốc gây tê cục bộ như benzocaine có thể liên kết dễ dàng hơn với các kênh natri khi chúng ở dạng mở pKa của benzocaine tương đối thấp (2,6) so với các thuốc gây tê cục bộ khác. pKa của thuốc gây tê cục bộ giúp xác định thời điểm bắt đầu tác dụng. Tốc độ tác dụng của benzocaine nhanh và tương đối không phụ thuộc vào pH.

2 Chỉ định

Benzocaine là thuốc gây tê cục bộ có bán trên thị trường.

Benzocain được sử dụng trong nhiều trường hợp khác nhau bao gồm các thủ thuật nha khoa, chuẩn bị cho gây mê thấm và chấn thương nhẹ.

Mục đích chính của việc sử dụng thuốc gây tê cục bộ tại chỗ như benzocaine là để giảm bớt hoặc giảm bớt các kích thích đau đớn như kích thích do kim đâm.

Việc gây mê bằng benzocain cho phép kiểm soát cơn đau đáng kể hơn và giảm lo lắng cho bệnh nhân.

3 Liều dùng - Cách dùng

Sử dụng theo hướng dẫn của bác sĩ.

Làm sạch bề mặt da và tay trước khi sử dụng benzocaine.

Không băng kín vùng da sau khi bôi thuốc.

Sự hấp thu của benzocaine có thể tăng lên khi bôi lên vùng da rộng hoặc băng kín sau khi bôi. Vùng da bị tổn thương cũng có xu hướng hấp thu nhiều benzocaine hơn vùng da bình thường.

4 Chống chỉ định

Benzocaine chống chỉ định ở những bệnh nhân có phản ứng dị ứng nghiêm trọng với thuốc gây tê cục bộ loại ester.

Ngoài ra, ứng dụng benzocaine chống chỉ định ở những người bị rối loạn nhịp tim, tiền sử methemoglobinemia, thiếu hụt G6PD và giảm chức năng phổi.

Nhiều báo cáo đã chỉ ra rằng những bệnh nhân mắc các bệnh nội khoa dễ mắc phải như COPD, khí phế thũng hoặc bệnh động mạch vành có tỷ lệ mắc bệnh methemoglobin huyết cao hơn khi dùng benzocaine làm thuốc gây tê cục bộ.

Bệnh nhân có tiền sử phản ứng loại IV đáng kể với thuốc gây tê tại chỗ nên được kiểm tra trước khi sử dụng benzocaine. Thận trọng cũng cần thiết cho những bệnh nhân bị chấn thương da, phù nề và nhiễm trùng nghiêm trọng. Benzocaine chống chỉ định ở trẻ em dưới 2 tuổi vì nguy cơ mắc bệnh methemoglobinemia.

Benzocaine được phân loại là thuốc mang thai loại C, có nghĩa là không có nghiên cứu nào chứng minh sự an toàn trong thai kỳ. Các nhà nghiên cứu đã lưu ý rằng các sản phẩm trị ho và viêm họng có chứa benzocaine tương đối an toàn khi sử dụng trong thời kỳ cho con bú.

5 Tác dụng không mong muốn

Benzocaine tương đối an toàn và ít nguy cơ xảy ra tác dụng không mong muốn khi bôi tại chỗ.

Tuy nhiên, một trong những tác dụng phụ đe dọa tính mạng là methemoglobinemia, biểu hiện bởi chứng tím tái, thiếu oxy và khó thở không cải thiện khi sử dụng oxy. Hiệu ứng này xảy ra do khả năng chuyển hóa của benzocaine thành nitrobenzene, làm giảm khả năng liên kết oxy của huyết sắc tố do quá trình oxy hóa Sắt (Fe2+ thành Fe3+).

Các tác dụng phụ khác bao gồm hạ huyết áp, nhịp tim chậm, ngừng tim, co giật, buồn ngủ, chóng mặt, phù nề và phản ứng dị ứng.

Trẻ em và người già dễ bị phản ứng quá mẫn do benzocaine. Do đó, nên thận trọng khi sử dụng benzocaine vì nó có thể gây đau, ngứa và phù nề cho vùng được bôi. Mặc dù benzocaine là một loại thuốc có rủi ro tương đối thấp, nhưng một số bệnh nhân có thể bị mẫn cảm với thuốc. Việc sử dụng benzocaine tại chỗ không được khuyến cáo ở những bệnh nhân có vết thương sâu, tổn thương hoặc bỏng nặng. 

Benzocaine dạng xịt tại chỗ được dùng cho người từ 12 tuổi trở lên khi cần thiết, tối đa bốn lần một ngày.

6 Tương tác

Không nên ăn uống sau khi bôi benzocaine vào niêm mạc miệng.

Thông báo với bác sĩ tất cả những thuốc bạn đnag sử dụng để tránh tương tác không mong muốn.

7 Một số sản phẩm chứa benzocaine

Benzocaine có sẵn ở nhiều dạng khác nhau, bao gồm dung dịch, viên ngậm, thuốc xịt, bình xịt, kem và gel.

Benzocaine có sẵn ở dạng dung dịch và thuốc xịt ở nồng độ 5%, 10% hoặc 20%.

Dạng xịt của benzocaine có thể được sử dụng để giảm đau do viêm họng và các vấn đề về răng miệng cũng như các thủ thuật y tế (đặt nội khí quản).

Một số biệt dược chứa benzocaine bao gồm:  Americaine, Anacaine, Anbesol Gel, Benzodent , Cepacol Ultra, Aliricin, Dorithricin...

8 Tài liệu tham khảo

1. Benzocaine topical, Drugs.com. Truy cập ngày 5 tháng 7 năm 2023.
2. Benzocain, NCBI. Truy cập ngày 5 tháng 7 năm 2023.