Anidulafungin

Bài viết này không nằm trong Dược thư quốc gia Việt Nam 2022 lần xuất bản thứ 3

Anidulafungin là thuốc kháng nấm được chỉ định dùng trong các trường hợp điều trị nhiễm nấm Candida. Trong bài viết này, Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy (trungtamthuoc.com) xin gửi đến bạn đọc những thông tin về Anidulafungin

Anidulafungin

Mã ATC: J02AX06

Loại thuốc: Thuốc kháng nấm 

1 Dạng thuốc và hàm lượng

Bột pha dung dịch tiêm truyền lọ 50 mg, 100 mg

2 Dược lý và cơ chế tác dụng

Anidulafungin là một loại echinocandin bán tổng hợp; được tổng hợp từ sản phẩm lên men của Aspergillus nidulans. Anidulafungin được sử dụng làm thuốc chống nấm. Nó cũng có thể được ứng dụng trong điều trị nhiễm trùng Aspergillus xâm lấn khi sử dụng kết hợp với Voriconazole.

Anidulafungin ức chế glucan synthase , một loại enzyme quan trọng trong việc hình thành (1,3)-β- D - glucan, đây là một thành phần chính của thành tế bào nấm. Glucan synthase không có trong tế bào động vật có vú nên nó là chỉ là mục tiêu tác dụng cho hoạt động kháng nấm

3 Dược động học

Hấp thu

Nồng độ thuốc đạt trạng thái ổn định vào ngày đầu tiên sau khi tiêm liều nạp qua đường tĩnh mạch.

Phân bố

Tỉ lệ liên kết với protein huyết tương >99%, Phân bố nhanh, thể tích phân bố 30 - 50. Chỉ mới nghiên cứu tác dụng ở chuột, Chưa có các nghiên cứu cụ thể của Anidulafungin trên người

Chuyển hóa 

Sự chuyển hóa thuốc Anidulafungin chậm ở nhiệt độ sinh lý và pH; chất chuyển hóa không có hoạt tính kháng nấm.

Thải trừ

Thời gian bán hủy là 0,5–1 giờ;Thời gian bán thải cuối cùng là 27–52 giờ.

Thải trừ chủ yếu qua phân qua đường mật. Sau một liều tiêm tĩnh mạch duy nhất, 30% được tìm thấy trong phân trong 9 ngày (<10% ở dạng thuốc không đổi); <1% bài tiết qua nước tiểu.

4 Chỉ định

Anidulafungin được chỉ định dùng trong các trường hợp:

• Bệnh nhiễm nấm candida và nhiễm nấm Candida xâm lấn khác
• Bệnh nấm candida thực quản
• Bệnh nấm candida hầu họng
• Nhiễm nấm Candida auris có liên quan đến bệnh thiếu máu candida
• Điều trị bệnh aspergillosis xâm lấn

5 Chống chỉ định

Không sử dụng Anidulafungin cho các đối tượng bị quá mẫn cảm với Anidulafungin hoặc các thuốc chống nấm Echinocandin khác (ví dụ Caspofungin, Micafungin) hoặc bất kỳ thành phần nào trong công thức.

6 Thận trọng

Báo cáo kết quả xét nghiệm chức năng gan bất thường.Rối loạn chức năng gan quan trọng trên lâm sàng, viêm gan hoặc suy gan trầm trọng hơn đã được báo cáo ở những bệnh nhân có bệnh lý tiềm ẩn nghiêm trọng dùng nhiều loại thuốc đồng thời. Do vậy nếu kết quả xét nghiệm chức năng gan bất thường xảy ra, cần theo dõi bằng chứng về chức năng gan xấu đi và đánh giá lợi ích so với nguy cơ khi tiếp tục điều trị bằng anidulafungin.

Tính an toàn và hiệu quả chưa được thiết lập ở bệnh nhân nhi dưới 16 tuổi. Đã được sử dụng ở một số ít trẻ em bị giảm bạch cầu trung tính từ 2–17 tuổi  mà không có tác dụng phụ bất thường.

7 Thời kì mang thai

Chưa có nghiên cứu đầy đủ và được kiểm soát tốt ở phụ nữ mang thai;chỉ sử dụng trong thời kỳ mang thai khi thực sự cần thiết.

Ở chuột, thuốc đi qua nhau thai, được phát hiện trong huyết tương thai nhi và có liên quan đến tình trạng thoái hóa không hoàn toàn ở một số xương.

8 Thời kỳ cho con bú

Nghiên cứu trên chuột cho thấy thuôc có phân phối vào sữa ở chuột; chưa biết có phân bố vào sữa mẹ hay không.

Sử dụng thận trọng ở phụ nữ đang cho con bú.

9 Tác dụng không mong muốn

Thường gặp

Tác dụng GI (buồn nôn, bệnh tiêu chảy,nôn mửa, chứng khó tiêu), viêm tĩnh mạch/viêm tắc tĩnh mạch, hạ Kali máu, tăng ALT,tăng phosphatase kiềm,tăng γ-glutamyltransferase (GGT, γ-glutamyl transpeptidase, GGPT), sốt,đau đầu, phát ban, mất ngủ,thiếu máu,giảm bạch cầu trung tính.

Chưa xác định tần suất

Phản ứng phản vệ: Các phản ứng phản vệ, bao gồm cả sốc, đã được báo cáo khi sử dụng anidulafungin. Nếu những phản ứng này xảy ra, nên ngừng anidulafungin và tiến hành điều trị thích hợp.

10 Liều dùng - Cách dùng thuốc Anidulafungin

10.1 Liều lượng

10.1.1 Người lớn

Bệnh nhiễm nấm candida và nhiễm trùng Candida xâm lấn khác: Liều nạp 200 mg duy nhất vào ngày thứ nhất, sau đó là 100 mg mỗi ngày một lần. Thời gian điều trị dựa trên đáp ứng lâm sàng.Nhà sản xuất khuyến cáo nên tiếp tục sử dụng anidulafungin trong ít nhất 14 ngày sau lần nuôi cấy dương tính cuối cùng.

Bệnh nấm candida thực quản: khuyến nghị dùng liều nạp 100 mg duy nhất vào ngày thứ nhất, sau đó là 50 mg mỗi ngày một lần.Thời gian điều trị dựa trên đáp ứng lâm sàng.Nhà sản xuất khuyến nghị tối thiểu là 14 ngày và ít nhất 7 ngày sau khi hết triệu chứng

Bệnh nấm candida hầu họng: Khuyến nghị dùng liều nạp 200 mg duy nhất vào ngày 1, sau đó là 100 mg mỗi ngày một lần trong 7–14 ngày

Nhiễm nấm Candida auris: Khuyến nghị liều nạp 200 mg duy nhất vào ngày đầu tiên, sau đó là 100 mg mỗi ngày một lần.

Bệnh Aspergillosis: Khuyên dùng liều nạp 200 mg duy nhất, sau đó là 100 mg mỗi ngày.. Thời gian điều trị dựa trên mức độ nghiêm trọng của bệnh lý tiềm ẩn của bệnh nhân, sự phục hồi sau khi bị ức chế miễn dịch và đáp ứng lâm sàng. IDSA khuyến cáo nên tiếp tục điều trị bệnh aspergillosis phổi xâm lấn trong ít nhất 6–12 tuần.

10.1.2 Trẻ em

Bệnh nhiễm nấm candida và nhiễm trùng Candida xâm lấn khác: khuyến cáo liều tấn công ban đầu là 3 mg/kg vào ngày đầu tiên, sau đó là 1,5 mg/kg mỗi ngày một lần.

Bệnh nấm candida thực quản. Khuyến cáo liều tấn công ban đầu là 3 mg/kg vào ngày đầu tiên, sau đó là 1,5 mg/kg (tối đa 100 mg) một lần mỗi ngày.

10.2 Cách dùng

Sử dụng thuốc bằng cách truyền IV chậm. Không tiêm tĩnh mạch nhanh.

Không trộn hoặc truyền đồng thời với các loại thuốc khác.

Phải được hoàn nguyên và pha loãng trước khi dùng.Sử dụng kỹ thuật vô trùng nghiêm ngặt vì thuốc không chứa chất bảo quản.

Hoàn nguyên các lọ Anidulafungin đông khô 50 hoặc 100 mg với 15 hoặc 30 mL nước vô trùng để tiêm tương ứng để tạo ra dung dịch chứa 3,33 mg/mL.

Tiêm truyền tĩnh mạch với tốc độ không quá 1,1 mg/phút (1,4 mL/phút).Truyền nhanh hơn có thể làm tăng nguy cơ phản ứng qua trung gian histamine

11 Tương tác thuốc

Không ức chế hoặc cảm ứng và không phải là chất nền cho isoenzym CYP

Một số thuốc không cần điều chỉnh liều Anidulafungin khi dùng chung như sau: Amphotericin B; Fluconazol; Thuốc ức chế miễn dịch (cyclosporine, Tacrolimus); Itraconazol,....

Không trộn hoặc truyền đồng thời với các loại thuốc khác.

12 Độ ổn định và bảo quản

Bột truyền tĩnh mạch bảo quản ở nhiệt độ 2–8°C;có thể tiếp xúc với nhiệt độ lên tới 25°C trong 96 giờ và sau đó trở về nhiệt độ 2–8°C. Không được đóng băng.

Sau khi pha với nước vô trùng để tiêm, có thể bảo quản ở nhiệt độ lên tới 25°C trong 24 giờ.

Sau khi pha loãng thêm trong dung dịch tiêm dextrose 5% hoặc dung dịch tiêm Natri clorua 0,9% đến nồng độ 0,77 mg/mL, có thể bảo quản ở nhiệt độ lên tới 25°C trong 48 giờ hoặc có thể bảo quản đông lạnh trong ít nhất 72 giờ. 

13 Tài liệu tham khảo

• Chuyên gia Drugs.com. Anidulafungin, Drugs.com. Tuy cập ngày 18 tháng 11 năm 2023
• Chuyên gia MIMS. Anidulafungin, MIMS. Tuy cập ngày 18 tháng 11 năm 2023